Кларитроміцин
Форма випуску
Механізм дії
Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів ІІ покоління. Механізм антимікробної дії кларитроміцину обумовлений порушенням синтезу білка в клітинах бактерій, у результаті уповільнюються їх зростання та розмноження.
Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Високоактивний щодо грампозитивних та грамнегативних коків, спірохет, легіонел, мікоплазм, уреаплазм та хламідій, активний щодо анаеробів, ентеробактерій, палички інфлюєнці, псевдомонад. Неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика
Добре всмоктується при пероральному прийомі, біодоступність становить 55%. Пікова концентрація в плазмі після перорального прийому 500 мг досягається через 2-3 год і становить 1,77-1,89 мг/л. При регулярному прийомі внутрішньо максимальне значення рівноважної концентрації (Css) незміненого ЛЗ та його метаболіту через 2-3 доби у плазмі становить 2,4±0,7 та 0,7±0,2 мкг/мл відповідно.
Прийом їжі сповільнює всмоктування, не впливаючи на Cmax та біодоступність. З білками плазми зв'язується на 65-75%; при досягненні плазмової концентрації вище 1 мг/л, вільна фракція ЛЗ збільшується. Концентрація кларитроміцину в секретах (крім слини) та тканинах значно перевищує сироваткову: у 39 разів у рідині, що вистилає слизову бронхів; у 8,8 разів у легеневій тканині та перилимфі середнього вуха; у 27,5 та 3,1 рази у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті відповідно; в 1,5 рази в синусах і в 33,1 рази в мигдаликах.
Однак найбільш високі концентрації - в 471 і 16,4 рази, що перевищують сироваткові, - створюються в лізосомах альвеолярних макрофагів і поліморфноядерних лейкоцитах. Тканинна тропність кларитроміцину визначає ізначний обсяг розподілу (Vd), що сягає 3,5 л/кг. ЛЗ проходить через плацентарний, але не гематоенцефалічний бар'єр, потрапляє у грудне молоко. Т1/2 прийому внутрішньо становить 3,7 год, зростаючи зі збільшенням дози.
Кларитроміцин піддається біотрансформації у печінці за участю ферментів системи цитохрому P450; при цьому утворюються 8 метаболітів. Приблизно 25% ЛЗ метаболізується у 14-гідроксикларитроміцин, що визначає антигемофільну активність ЛЗ, зниження якої можна спостерігати при значному порушенні функції печінки.
Продукти метаболізму та мінімальна частина незміненого ЛЗ елімінуються з жовчю. Вміст активного ЛЗ у калі частіше незначний, але може досягати 500 мг/кг, відповідаючи концентрації телітроміцину та інших макролідів. Кларитроміцин є єдиним із макролідів, що створюють клінічно значущі концентрації в сечі: через нирки виводиться 20-40% незміненого ЛЗ та 10-15% у вигляді 14-гідроксикларитроміцину.
Спосіб застосування та дози
Не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям призначається як суспензії. Дорослим та дітям старше 12 років по 250-500 мг кожні 12 год. Максимальна добова доза - 2 г.
Тривалість лікування становить 5-14 днів; при тяжкому перебігу інфекцій або у разі утруднення перорального застосування загальна тривалість курсу – 10 днів.
Дітям призначається у вигляді суспензії у дозі 7,5 мг/кг кожні 12 годин. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування - 7 - 10 днів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв – 250 мг/добу (одноразово), при тяжких інфекціях – по 250 мг 2 р/добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи – 14 днів. Для профілактики бактеріальнихускладнень за 1 год до операції одноразово дорослим та дітям старше 16 років – 500 мг, дітям до 16 років – 15 мг/кг.
Протипоказання
Застереження, контроль терапії
Контроль ЕКГ при одночасному призначенні з ЛЗ, що подовжують інтервал Q-Т, за наявності шлуночкових аритмій.
З обережністю призначати: ■ при нирковій та/або печінковій недостатності.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: кропив'янка; ■ синдром Стівенса-Джонсона та інші анафілактоїдні реакції.
З боку травної системи: нудота; ■ блювання; ■ болі в ділянці живота; ■ діарея; ■ псевдомембранозний коліт; ■ стоматит; ■ глосит; ■ збільшення активності ферментів печінки; ■ холестатична жовтяниця.
З боку органів чуття: шум у вухах; ■ зміна смаку.
З боку центральної нервової системи: ■ запаморочення; ■ головний біль; ■ занепокоєння, страх; ■ безсоння; ■ нічні кошмари.
З боку системи крові: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі, крововиливи) - рідко.
Передозування
Взаємодія
Біноклар (Австрія), Веро-Кларитроміцин (Україна), Клабакс (Індія), Кларбакт (Індія), Кларитроміцин (Індія), Кларитроміцин-Протекх (Індія), Кларицин (Індія), Клацид (Італія), Клацид СР Клерімед (Кіпр), Фромілід (Словенія)
Г.М. Барер, Є.В. Зорян
Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами широкого спектру дії, конкурентними антагоністами парамінобензойної кислоти (ПАБК), яка необхідна більшості мікроорганізмів.
Антисептиками називаються антимікробні ЛЗ широкого спектру дії, що викликаютьденатурацію білка і дії, що не мають вибірковості. Вони використовуються зовнішньо для знезараження шкіри, слизових оболонок, тканин зуба, ранових поверхонь, а також для дезінфекції стоматологічного інструменту.
Мета раціональної антибактеріальної хіміотерапії - вибір найбільш активного при даній патології ЛЗ та його дози, що дозволяє створити в тканинах необхідну для придушення зростання патогенної мікрофлори концентрацію протягом усього курсу лікування, що проводиться. Спосіб введення антимікробного ЛЗ та тривалість.
До захворювань нервів щелепно-лицьової області відносяться ураження систем трійчастого, лицьового, язикоглоткового, а також під'язичного нервів різної етіології. Існують різні класифікації залежно від локалізації ураження та характеру патологічних змін.
Слизова оболонка порожнини рота постійно піддається впливу різних факторів, що ушкоджують. Завдяки своїй захисній функції слизова оболонка не змінюється при впливах, що не перевищують певного порога. При дії надпорогових подразників на слизовій оболонці виникають ті чи інші.