Клофібрат - опис препаратів та таблеток - Clofibratum побічна дія таблеток
Фармакодинаміка
Взаємодія лікарських засобів
Загальні принципи клінічної фармакології та фармакотерапії
Загальні закономірності реакції дитячого організму на лікарські засоби
Загальні принципи застосування серцевих глікозидів
Приватна клінічна фармакологія та фармакотерапія
Седативні, снодійні, протисудомні та протипаркінсонічні засоби
Наркотичні та ненаркотичні анальгетики (жарознижувальні та протизапальні засоби)
Засоби, що діють на периферичні адренергічні та холінергічні процеси
Засоби, що впливають функції органів дихання
Засоби, що посилюють функцію виділення нирок
Вітамінні препарати
Засоби, що впливають на еритропоез та лейкопоез
Препарати гормонів та їх аналоги
Кошти, що впливають на процеси тканинного обміну
Засоби різних фармакологічних груп
Клофібрат онже Clofibratum
Синоніми :Miscleron,Atromidin,Lipavlon,Regardin.
Форма випуску. Капсули по 0,25г.
Фармакокінетика. Добре абсорбується із травного апарату. У крові швидко гідролізується неспецифічними естеразами до хлорфеноксиізомасляної кислоти (ХФМК), яка майже повністю (95-98%) зв'язується із сироватковим альбуміном і надалі метаболізується. При одноразовому прийомі 0,5 г клофібрату здоровими людьми концентрація ХФМК у плазмі досягає максимуму (40-65 мг/л) протягом 2-8 год, через 24 год знижується до 21 мг/л. Загальний кліренс ХФМК із збільшенням дози від 1 до 2 г зростає з 5,6 до 6,8 мл/хв.
У хворих з гіперліпопротеїдеміями ІІА, ІІБ та ІV типів одноразовий прийом 0,5 гклофібрату дає максимальний гіполіпідемізуючий ефект через 3-6 годин. Спектр ліпідних фракцій повертається до вихідних показників через 24 години. / л. Достовірні зрушення ліпідного профілю плазми відзначаються при концентрації ХФМК понад 60 мг/л (оптимальний рівень - 100 мг/л). Т½ - 12-24 год. ХФМК елімінується з сечею у вільному вигляді або в кон'югації з глюкуроновою кислотою (до 92%).
Гіпохолестеринемічну та гіполіпідемічну дію може опосередковуватися гормоном щитовидної залози – тироксином. Останній, витіснений з альбумінової фракції сироватки крові ХФМК, надходить у печінку та посилює метаболічні процеси в ній, у тому числі і катаболізм ХС та ТГ. Клофібрат також конкурентно послаблює зв'язок вільних жирних кислот із сироватковим альбуміном, що сприяє поглинанню перших клітинами органів і тканин і, отже, зменшенню надходження їх у печінку. У той же час тироксин, витіснений клофібратом із альбумінової фракції сироватки крові, зменшує вироблення глікогену в печінці. У умовах потреба у енергії компенсується з допомогою окислення вільних жирних кислот. Таким чином, препарат може надавати і непрямий вплив на процеси утворення ХС шляхом зниження надходження та зменшення використання вільних жирних кислот – метаболічних попередників для його біосинтезу. Ефект клофібрату опосередковується також посиленням ліполізу за рахунок активації ліпопротеїдліпази (ЛПЛ), підвищенням пероксидазної активності печінкових клітин, нормалізацією енергетичного обміну тканин.
Препарат покращує толерантність до глюкози та знижує секрецію інсуліну, знижує згортаннякрові, що посилює її фібринолітичну активність, зменшує адгезивність тромбоцитів.
Після припинення прийому клофібрату у всіх випадках протягом 7-10 днів підвищується рівень ліпідів крові. Тому приймати препарат необхідно довго, роками, без перерви. Ця обставина значною мірою обмежує його застосування через можливість розвитку за такого тривалого безперервного прийому небажаних побічних ефектів. Крім того, при ГЛП IV-V типів зниженню гіпертригліцеридемів сприяє дотримання відповідної дієти. Тому призначати клофібрат слід лише у випадках, коли застосування відповідної дієти (з урахуванням типу ГЛП) виявилося неефективним.
Призначають препарат по 0,5-0,75 г (капсули по 0,25 г) 3 рази на день після їжі (0,02-0,03 г на 1 кг маси тіла). Для збільшення гіполіпідемічного ефекту одночасно призначають відповідну дієтотерапію.
Проведення первинної профілактики ішемічної хвороби серця за допомогою клофібрату (як та інших гіполіпідемічних засобів) особам віком від 55 років малоефективне.
Побічна дія. Іноді при тривалому застосуванні негативно впливає на центральну нервову систему (безсоння, слабкість, запаморочення), органи травлення (нудота, блювання, біль у надчерев'ї та по ходу товстої кишки, метеоризм). Найбільш серйозним ускладненням є утворення жовчного каміння. Можливі аритмії, тромбоемболічні ускладнення, зміни крові (анемія, еозинофілія, лейкопенія), ураження шкіри (кропив'янка), м'язової системи (міозити, міопатії), статевої сфери (зниження лібідо та потенції у чоловіків, болючість молочних залоз), активація секреції внаслідок чого збільшується маса тіла через затримку рідини.
Багато зописані ускладнення після припинення прийому клофібрату проходять, причому відновлення його прийому не обов'язково супроводжується рецидивом.
Протипоказання до призначення. Порушення функції печінки, нирок, вагітність.Препаратне призначають дітям.