Контролок (Controloc) інструкція застосування, опис препарату

Найменування:Контролок (Controloc)

Найменування

Контролок (Controloc)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Засіб, що знижує секрецію шлункових залоз - протонного насоса інгібітор [Інгібітори протонного насоса]

Фармакологічна дія

Контролок вважається інгібітором протонного насоса. Діюча речовина Контролоку – пантопразол – має можливість пригнічувати в шлунку секрецію HCl внаслідок специфічної дії на протонні насоси парієтальних клітин. Пантопразол у кислому середовищі в парієтальних клітинах трансформується у свою активну форму і пригнічує заключну фазу виділення соляної кислоти незалежно від походження подразника, тобто H+/K+-ATФазу. Пригнічення H+/K+-ATФази вважається дозозалежним і впливає на стимульовану та базальну секрецію шлункового соку. Пантопразол має можливість знижувати кислотність шлунка, що призводить до збільшення виділення гастрину. У більшості випадків при нетривалому курсі лікування пантопразолом рівень гастрину не виходить за верхню межу норми. У разі тривалої терапії рівень гастрину може зростати вдвічі. У вкрай нечастих випадках за тривалої терапії препаратом відзначалося помірне чи незначне підвищення кількості ендокринних клітин шлунка (розвиток аденоматоїдної гіперплазії). Пантопразол всмоктується у травному тракті швидко, досягає максимальної концентрації навіть після одноразового прийому ліків. Найчастіше через 2 - 2,5 години після прийому ліків Контролок найбільша концентрація пантопразолу становить 1 - 1,5 мкг/мл. Після багаторазового прийому ліків ці рівні концентраціїзалишаються незмінними. Кліренс пантопразолу становить близько 0,1 л/год/кг, об'єм розподілу – 0,15 л/кг. Період напіввиведення пантопразолу – 60 хвилин. Період напіввиведення пантопразолу через специфічну активацію в парієтальних клітинах не корелює із тривалістю дії. Після багаторазового або одноразового прийому ліків фармакокінетика не змінюється. Залишається вона лінійною як після внутрішньовенного введення, і після перорального прийому ліків. Можливість зв'язування пантопразолу з білками крові становить близько 98%. Метаболізація ліків відбувається у печінці. Екскретується нирками 80% пантопразолу, 20% виводиться з калом. Основний метаболіт пантопразолу в плазмі та сечі – дисметилпантопразол, пов'язаний із сульфатом. Основний метаболіт має дещо подовжений період напіввиведення (1,5 – 2 години), ніж пантопразол. Після перорального прийому пантопразол повністю всмоктується. Прийом їжі не впливає на біодоступність ліків та максимальну концентрацію. Абсолютна біодоступність пантопразолу для таблетованої форми ліків, резистентної до шлункового соку, становить приблизно 77%. При пероральному прийомі Контролоку в дозі 20 мг антисекреторний результат відзначається через 1 годину, а максимум досягає через 2 - 4 години. Контролок не впливає на моторику ШКТ. Зниження шлункової секреції при ВХ 12-палої кишки, асоційованої з Helicobacter pyl., призводить до підвищення чутливості мікроорганізмів до антибактеріальних препаратів. Після закінчення прийому ліків через 3-4 доби нормалізується секреторна активність. Контролок у порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса при нейтральному рН характеризується більшою хімічною стабільністю та меншим потенціалом взаємодії з печінковою оксидазною.системою, яка залежить від цитохрому Р450. У зв'язку з цим із більшістю інших поширених препаратів Контролок не взаємодіє. При лікуванні пацієнтів з порушенням функцій нирок (в т.ч. хворих на гемодіаліз) не потрібне зниження дози пантопразолу. У таких пацієнтів період напіввиведення короткий, як у здорових осіб. Діалізується незначна кількість пантопразолу. Основний метаболіт не кумулюється, швидко виводиться, хоча має подовжений період напіввиведення. Період напіввиведення ліків у пацієнтів з цирозом печінки (класу А та В) збільшується до 4 – 6 годин, найбільша концентрація у крові (у плазмі) збільшується порівняно з Сmax у здорових осіб у 1,3 раза. У літніх пацієнтів відзначається невелике збільшення максимальної концентрації пантопразолу, що не вважається клінічно значущим.

Показання до застосування

Контролок використовується для лікування виразки 12-палої кишки, виразки шлунка, синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів, рефлюкс-езофагіту тяжкого та середнього ступеня. Контролок у таблетках по 20 мг прописують для лікування легкого ступеня рефлюксної хвороби та її симптомів (біль при ковтанні, закидання кислого вмісту, печія), попередження рецидиву та тривалого лікування рефлюкс-езофагіту, попередження виразки 12-пісної викликана прийомом препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів у хворих, що належать до групи ризику, що приймають тривалий час нестероїдні протизапальні засоби. Контролок у таблетках по 40 мг прописують для лікування виразки шлунка, виразки 12-палої кишки, рефлюкс-езофагіту тяжкого та середнього ступеня, синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних станів, для комплексного лікування з антибактеріальними ліками для ерадикації.pyl. у хворих з пептичними виразками, викликаними цією бактерією, зменшення кількості рецидивів виразки 12-палої кишки і шлунка.

Спосіб застосування

Побічна дія

При використанні Контролоку можлива поява: - діареї, запору, метеоризму, болі в епігастральній ділянці, нудоти (рідко); - головний біль (рідко), запаморочення, нечіткість зору (вкрай рідко); - алергічних реакцій у вигляді сверблячки та шкірних висипань, кропив'янки, рідко - мультиформної еритеми, синдрому Лайєлла, синдрому Стівенса-Джонсона, ангіоневротичного набряку, фоточутливості; - пошкодження печінкових клітин, що призводить до розвитку жовтяниці (вкрай рідко), ймовірно, з печінковою недостатністю; - міалгії, що проходить після відміни ліків (вкрай рідко); - інтерстиціального нефриту (рідко); - депресії, галюцинацій, занепокоєння, дезорієнтації (дуже рідко); - периферичних набряків та лихоманки, що проходять після відміни ліків, анафілактичних реакцій, у т.ч. анафілактичного шоку (вкрай рідко); - дуже рідко - підвищення рівня ТГ, печінкових ферментів, що приходять у норму після відміни ліків.

Протипоказання

Препарат Контролок протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до препарату або будь-яким компонентом ліків, диспепсією невротичного генезу. Слід виявляти обережність при призначенні Контролоку вагітним і жінкам, що годують, пацієнтам з печінковою недостатністю. Не пропонується призначати Контролок дітям до 12 років (недостатній досвід застосування).

Вагітність

У зв'язку з недостатнім досвідом застосування Контролоку в період вагітності застосовувати препарат слід лише в тих випадках, коли здійснено ретельний аналіз співвідношення «користа для матері – шкода для плода».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Контролок зменшує всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлунка (пр, кетоконазол). Заборонено виключити взаємодію Конролоку з лікарськими засобами, що метаболізуються у печінці за участю ферментів цитохрому Р450. Спеціальні дослідження не виявили клінічно значущої взаємодії Контролоку з кофеїном, карбамазепіном, діазепамом, етанолом, диклофенаком, глібенкламідом, напроксеном, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, фенпрокумоном, піроксикамом, варфар. Взаємодія з антацидами при одночасному прийомі не виявлена. Контролок заборонено комбінувати з атазанавіром.

Передозування

Не виявлено випадків передозування Контролоку. За наявності симптомів передозування має проводитися симптоматична терапія. Гемодіаліз пантопразол не виводиться.

Форма випуску

Контролок таблетки 20 мг та 40 мг. У блістерах 5 табл. (7 табл. або 14 табл.). В упаковці 3 (по 5 таблеток), 4 або 1 (по 7 таблеток) блістера, 1 або 2 (по 14 табл.) блістера. Контролок порошок для приг. розчину у флаконах 40 мг.

Умови зберігання

Температура зберігання Контролоку становить 15-25 градусів за Цельсієм. Берегти від вологи. Берегти від дітей.

Зіпантол, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.

У 1 таблетці Контролоку міститься: 22,57 мг пантопразолу натрію сесквігідрату (= 20 мг пантопразолу) або 45,1 мг пантопразолу натрію сесквігідрату (- 40 мг пантопразолу). Допоміжні речовини: безводний натрію карбонат, кросповідон, манітол, повідон К90, вода очищена, кальцію стеарат. У 1 флаконі Контролоку міститься: 45,1 мг пантопразолу натріюсесквігідрату (= 42,3 мг пантопразолу натрію 9у формі ангідриду) і 40 мг пантопразолу (у формі вільної кислоти)). Допоміжні речовини: гідроксид натрію, динатрію едетат.