Контролок інструкція щодо застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис

Власник реєстраційного посвідчення:

Контакти для звернень:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад Контролок ®

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введенняу вигляді білого або майже білого порошку або ущільненої маси білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини: динатрію едетат – 1 мг, натрію гідроксид – 0.24 мг.

Флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Інгібітор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-ази).

Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника.

У порівнянні з іншими інгібіторами протонового насоса, Контролок має велику хімічну стабільність при нейтральному рН, і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому Контролок не взаємодіє з багатьма іншими препаратами.

Фармакокінетика

Фармакокінетика однакова як після одноразового, так і після багаторазового застосування препарату.

У діапазоні доз від 10 до 80 мг кінетична пряма концентрація пантопразолу в плазмі крові має лінійну залежність як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньовенного застосування.

Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%.

Vd становить 0.15 л/кг, кліренс – 0.1 л/ч/кг.

Метаболізується у печінці. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом.

Основний шлях виведення – нирками (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, у невеликій кількості виводиться через кишечник. T1/2 препарату -1 год, T1/2 метаболіту - близько 1.5 год. Було відмічено кілька випадків уповільненої елімінації.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових пацієнтів, T1/2 пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Чи не кумулює.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А, В за шкалою Чайлд-П'ю) значення T1/2 збільшується до 7-9 год і AUC збільшується в 5-7 разів, Cmax у плазмі збільшується в 1.5 рази порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Невелике підвищення AUC та Cmax у пацієнтів похилого віку не є клінічно значущим.

Показання для застосування. Контролок ®

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (в т.ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ);
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування неерозивної рефлюксної хвороби (НЕРЛ);
синдром Золлінгера-Еллісона;
ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами;
лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація).

Режим дозування

Контролок слід вводити внутрішньовенно лише в тих випадках, коли неможливий прийом препарату внутрішньо. Тривалість застосування – не більше 7 днів. При виникненні можливості перорального застосування внутрішньовенного введення слід замінити прийомом внутрішньо препарату Контролок таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Упацієнтів з вираженими порушеннями функції печінкидобова доза не повиннаперевищувати 20 мг пантопразолу (половина флакона).

Правила приготування та введення розчину для ін'єкцій

Для приготування готового до вживання розчину для ін'єкцій 10 мл 0.9% розчину хлориду натрію додають у флакон, що містить суху речовину. Готовий розчин може бути введений у кількості 10 мл, також допустимо розведення його в 100 мл 0.9% розчину хлориду натрію або в 5% розчині глюкози.

Чи не використовувати інші розчинники!

Введення препарату слід проводити протягом 2-15 хв.

Приготовлений розчин стабільний протягом 12 годин після приготування. Однак рекомендується використовувати розчин негайно після приготування, щоб уникнути мікробної контамінації.

Побічна дія

При застосуванні Контролоку відповідно до показань та в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко.Найчастішеспостерігається тромбофлебіт у місці введення препарату; приблизно в 1% випадків - діарея та головний біль.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та ® при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування)).

Застосування при порушеннях функції печінки

Зобережністюслід застосовувати препарат при печінковій недостатності.

У осіб з тяжкою печінковою недостатністю добова доза повинна бути зменшена до 20 мг пантопразолу. Крім того, у таких пацієнтів під час терапії препаратом Контролок необхідно контролювати ферменти печінки. У разі підвищення їхнього рівня лікування має бути перервано.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

Застосуванняпантопразолу не показано для лікування легких шлунково-кишкових скарг, таких як диспепсія неврогенного генезу.

Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем у разі виникнення наступних симптомів:

значна ненавмисна втрата маси тіла;
періодичне блювання;
розлад ковтання;
анемія, мелена.

При підозрі чи наявності виразки шлунка перед початком лікування пантопразолом слід виключити можливість злоякісного новоутворення, т.к. лікування препаратом може маскувати симптоми та відстрочити правильну діагностику.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні активності печінкових ферментів слід припинити застосування препарату.

При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.

Передозування

До цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок не було відзначено. Дози до 240 мг при внутрішньовенному перебігу протягом 2 хв переносилися добре.

Лікування:у разі передозування і лише за наявності клінічних проявів проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування препарату Контролок®може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового середовища (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол і таких як ерлотиніб).

Контролок може бути призначений без ризику небажаної лікарської взаємодії пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); пацієнтам із захворюваннями ШКТ, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин), метронідазол; пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; пацієнтам, які приймають НПЗЗ (диклофенак, напроксен, піроксикам); пацієнтам із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин натрію; пацієнтам з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; пацієнтам з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; пацієнтам, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон (під контролем протромбінового часу та МНО на початку та після закінчення лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу; пацієнтам, які перенесли трансплантацію, приймають циклоспорин, такролімус).

Відзначено також відсутність лікарської взаємодії з теофіліном, кофеїном та етанолом.

Умови зберігання Контролок ®

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.