Ксизал (Xyzal) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Ксизал (Xyzal)
Форма випуску, склад та пачка
Пігулки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, овальні; з видавленим маркуванням "Y" на одній стороні. 1 таб. лівоцетиризину дигідрохлорид 5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза (Е464), титану діоксид (Е171), макрогол 400.
Краплі для прийому внутрішньо у вигляді майже безбарвного, слабо опалесцентного розчину. 1 мл левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг. Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота, пропіленгліколь, гліцерол 85%, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію сахаринат, вода очищена.
Клініко-фармакологічна група Блокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний продукт.
Блокатор гістамінових H1-рецепторів, енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Спорідненість до гістамінових H1-рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, також скорочує міграцію еозинофілів, скорочує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Після прийому внутрішньо левоцетирзин швидко всмоктується із ШКТ. Прийом їжі не впливає наступінь абсорбції, хоча швидкість її скорочується. Після одноразового прийому внутрішньо в терапевтичній дозі Cmax у плазмі крові у дорослих досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому в дозі 5 мг/добу - 308 нг/мл. Біодоступність становить 100%.
Css досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Vd становить 0,4 л/кг.
Менше 14% метаболізується в печінці шляхом O-деалкілування (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими продуктами є малоймовірною.
У дорослих T1/2 становить 7.9±1.9 год, загальний кліренс – 0.63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Близько 85.4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; не більше 12.9% виводиться через кишечник.
Фармакокінетка в особливих клінічних випадках
У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 40 мл/хв) кліренс левоцетиризину скорочується, а T1/2 збільшується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що потребує відповідної зміни дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється в ході стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу.
У дітей молодшої вікової групи T1/2 скорочується.
Симптоматична терапія алергічних захворювань та станів:
Препарат призначають внутрішньо під час їди або натще.
Таблетки приймають, запиваючи невеликою кількістю води, нерозжовуючи. Краплі для вживання приймають за допомогою чайної ложки. При необхідності дозу препарату можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням.
Дорослі та діти старше 6 років : добова доза 5 мг (1 таб. або 20 крапель).
Діти віком від 2 до 6 років : по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза – 2.5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться нирками, при призначенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від величини КК. КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою. Для чоловіків: [140-вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв)= -------------------------- ------------------------- 72 х КК сыв-ки (мг/дл) Для жінок: отримане значення х 0.85 Ниркова недостатність КК(мл/мин ) Доза та кратність прийому Норма 80 5 мг на добу Легкий ступінь 50-79 5 мг на добу Середній ступінь 30-49 5 мг на добу 1 раз на 2 дні Тяжкий ступінь