Кветіапін інструкція із застосування, ціна, аналоги та відгуки
- Латинська назва: Quetiapine
- Код АТХ: N05AH04
- Діюча речовина: Кветіапін (Quetiapine)
- Виробник: КАНОНФАРМА, Україна
До складу таблеток входить активна речовинакветіапін по 25, 150, 100 та 200 мг.
Форма випуску
Таблетки розфасовані по 10 штук у блістери, по 3 або 6 блістерів у пачці.
Фармакологічна дія
Кветіапін має антипсихотичну дію.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Даний препарат відноситься доатиповихантипсихотиків, що виявляють помітну спорідненість до серотонінових або гідрокситриптамінових рецепторів, а не до дофамінових рецепторів, які розташовуються в головному мозку. Крім того, відзначається виражена спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і знижена – до альфа2-адренорецепторів. При цьому не спостерігається особливої спорідненості до бензодіазепінових та мускаринових рецепторів. Під час стандартних тестів Кветіапін виявляє значну антипсихотичну активність.
При прийомі внутрішньо Кветіапіну відзначається його хороша всмоктування із ШКТ, з наступним активним метаболізмом у печінці. В результаті утворюється кілька метаболітов, а основні з них - неактивні, знаходяться в плазмі.
Вживання їжі не впливає на біодоступність речовини. Близько 83% компонента входить у зв'язок з білками плазми. Більша частина препарату виводиться у складі сечі та калу у вигляді метаболітів та незначна кількість – у незміненому вигляді.
Показання до застосування
Основними показаннями для призначення Кветіапіну є:
Протипоказання до застосування
Препарат не призначають при:
- підвищеної чутливості до йогокомпонентів;
- одночасному лікуванні інгібіторами CYP3A4, наприклад:інгібіторами ВІЛ-протеази, Еритроміцином, азольними протигрибковими ліками,Кларитроміцином таНефазодоном ;
- дитячий вік до 18 років;
- лактації.
Обережно препарат призначають пацієнтам, які страждають на серцево-судинні та цереброваскулярні порушення або інші стани, що викликаютьартеріальну гіпотензію, людям похилого віку, які мають печінкову недостатність,судомні напади в анамнезі, привагітності..
особливі вказівки
При лікуванні Кветіапіном може виникати ортостатична гіпотензія, переважно на початковій стадії терапії. Слід зазначити, що це характерно для літніх пацієнтів. Хоча зв'язок між лікуванням Кветіапіну та підвищенням QTс-інтервалу не виявлено, але при одночасної терапії з препаратами, здатними подовжити інтервал QTс, потрібно бути обережним. Якщо під час лікування кількість нейтрофілів знижується до 1000/мкл і менше, прийом препарату припиняють.
Зазвичай розвиток ортостатичної гіпотензії вимагає зниження або уповільнення титрування дози. Цей препарат не призначають при психозах, пов'язаних із деменцією. Прояв симптомів пізньоїдискінезії також вимагає зниження дозування Кветіапіну або поступового відміни препарату, при цьому небажані прояви можуть зберігати навіть після припинення лікування.
Відміни препарату потребує розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Враховуючи вплив цього препарату на нервову систему при призначенні інших ліків, що також пригнічують нервову систему, потрібно бути обережними.
Іноді при лікуванні дітей та пацієнтів до 24 років, які страждаютьдепресією та іншимипсихічними порушеннями, можливе виникнення у них суїцидальних думок чи поведінки. Тому необхідно враховувати важливість подібної терапії та ризик розвитку небажаних явищ, постійно спостерігати за такими пацієнтами.
Встановлено, що Кветіапін викликаєсонливість, тому при прийомі таблеток потрібно утримуватися від керування транспортом та виконання різних робіт, що потребують особливої уваги та швидкості реакцій.
Побічні ефекти
При лікуванні Кветіапіном можуть розвиватися такі несприятливі симптоми, як:сонливість, запаморочення,запори, диспепсія, тахікардія іортостатична гіпотензія, сухість у роті, підвищення концентраціїхолестерину та вмістутригліцеридів у складіплазми крові. Іноді відзначається помірна астенія, риніт і диспепсія, підвищується маса тіла - зазвичай на початку лікування.
Тривала терапія здатна викликати розвиток пізньоїдискінезії. У таких випадках слід скоротити дозу або відмовитися від лікування. При цьому слід пам'ятати, що різка відміна високих дозувань антипсихотичних препаратів нерідко провокує гострі реакції синдрому «скасування», які виявляються нудотою, блювотою або безсонням.
Не виключені загострення психотичних симптомів та розвиток мимовільних рухових порушень:акатизії, дистонії тадискінезії. Тому скасування препарату проводиться поступово.
Взагалі, при лікуванні Кветіапіном можуть виникати різні небажані явища, що стосуються роботи: нервової, серцево-судинної, травної та дихальної систем. Також розвиваються алергічні реакції, загальні порушення і так далі.
Інструкція із застосування Кветіапіну (Спосіб та дозування)
При лікуваннігострих та хронічнихпсихозів, а такожшизофренії, у перші 4 дні призначається добове дозування: 50 мг – у перший день, потім 100 мг, 200 мг та 300 мг у 4-й день . Після цього виконується добір клінічно ефективної добової дози, яка становить 300-450 мг. Оцінивши клінічний ефект та індивідуальну переносимість, добове дозування може бути встановлене в межах 150-750 мг.
Під час лікування маніакальних епізодів, що торкаються структури біполярного розладу, препарат призначають у вигляді моно-або ад'ювантної терапії з метою стабілізації настрою.
Добове дозування також протягом 4 днів терапевтичного курсу підвищується зі 100 мг до 400 мг. До 6-го дня можливе збільшення добової дози до 800 мг. При цьому підвищення добового дозування не повинно перевищувати 200 мг на день.
Після оцінки клінічного ефекту та особливостей хворого допускається встановлення терапевтичної добової дози 200-800 мг, але зазвичай ефективним є дозування 400-800 мг на день.
Для літніх пацієнтів або хворихниркової тапечінкової недостатністю, добове дозування на початку лікування становить 25 мг. Потім щодня доза підвищується на 25-50 мг, доки не буде досягнуто ефективне дозування, але з урахуванням віку пацієнтів або відхилень у стані здоров'я.
Передозування
Випадки передозування при лікуванні Кветіапін розвиваються досить рідко. При цьому можливий розвитоксонливості, зайвоїседації, тахікардії тазниження артеріального тиску.
Лікування передозування включаєпромивання шлунка, прийомактивованого вугілля або проносних препаратів, які здатні вивести неабсорбованийкветіапін.
Також рекомендується симптоматичне лікування тазаходи, що підтримують дихальні функції, роботу серцево-судинної системи та забезпечують адекватну оксигенацію та вентиляцію. Проведення медичного контролю необхідне, доки пацієнт не буде цілком здоровим.
Взаємодія
Поєднання з препаратами, що мають потужний інгібуючий ефект до ізоферментів CYP3A4, наприклад, протигрибкових засобів групи азолів іЕритроміцину, Кларитроміцину, Нефазодону сприяє підвищенню концентраціїкветіапіну у складі плазми. .
Одночасне застосування з ліками, що індукують ферментну систему печінки, наприклад, зКарбамазепіном, може знизити концентрацію речовини в плазмі. При цьому потрібне збільшення дози препарату з урахуванням клінічного ефекту.
Комбінації Кветіапіну таФенітоїну, а також інших індукторів печінкових ферментів, наприклад:барбітуратів іРифампіцину, знижують концентрацію активної речовини. При одночасному лікуванніТіоридазином та Кветіапіном можливе підвищення його кліренсу.
Умови продажу
В аптеках Кветіапін відпускають за рецептом.
Умови зберігання
Для зберігання таблеток підійде темне сухе місце, захищене від дітей.