Лефлуномід інструкція із застосування, ціна та відгуки

• Латинська назва: Leflunom >

До складу препарату входять такі речовини:лефлуномід, гіпролоза, дигідрат гідрофосфату кальцію, кукурудзяний крохмаль, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза, селекоат, макрогол, діоксид титану.

Форма випуску

Таблетки двоопуклі круглої форми в плівковій оболонці в блістері по 10, 20 і 100 мг у картонній упаковці №30.

Фармакологічна дія

Імунодепресивна, протиревматична, протизапальна, антипроліферативна.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Препарат, що має імуномодулюючий, антипроліферативний, протизапальний та антипроліферативний ефект. Гальмує процес проліферації та утворення ДНК Т-лімфоцитів. Активний метаболіт препарату (А77172), руйнує фермент дегідрооротат дегідрогеназу.

Фармакокінетика

Абсорбція препарату після прийому внутрішньо становить близько 90%, при цьому на всмоктуваннялефлуноміду прийом їжі не впливає.

Препарат швидко метаболізується в печінці та кишковій стінці до головного метаболіту (А771726) та кількох другорядних. Cmax основного метаболіту після одноразово прийнятої дози досягається протягом доби. У крові зв'язується із альбуміном. Незв'язана фракція становить лише 0.62%. Виведення основного метаболіту повільне, період напіввиведення – близько 2 тижнів.

Показання до застосування

• як основний лікувальний засіб у терапіїревматоїдного артриту в активній формі для усунення симптоматики захворювання та затримки процесу структурних ушкоджень суглобів;
• псоріатичний артрит в активній формі.

Протипоказання

Імунодефіцитні стани, захворювання печінки, тяжкаанемія або тяжкі порушення кістковомозкового кровотворення,тромбоцитопенія,лейкопенія, тяжканиркова недостатність, виражена тяжка>гіпопротеїнемія, до 18 років, лактація, вагітність, гіперчутливість до препарату.

Побічна дія

Підвищення АТ,нудота,блювота,афтозний стоматит,діарея, біль у животі,анорексія,>тендовагініт, розрив зв'язок,екзема, випадання волосся, сухість шкіри, місцеві алергічні реакції,риніт,пневмонії,гіпофосфатемія,гіперліпідемія.

Лефлуномід, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Таблетки Лефлуномід 20 мг ковтати повністю, приймати без прив'язки до часу їди, запиваючи водою.

Лікування розпочинати з прийому препарату в ударній дозі 100 мг на добу протягом одного разу протягом трьох днів. Далі - підтримуюче дозування:

• при ревматоїдному артриті 10 мг - 20 мг препарату один раз на добу;
• припсоріатичному артриті у дозуванні 20 мг 1 раз на добу.

Ефект проявляється через 1-1,5 місяці та надалі може наростати до 6 місяців. Жодного коригування дози пацієнтам старше 65 років не потрібно.

Передозування

Взаємодія

Не рекомендується приймати Лефлуномід при супутньому або недавньому застосуванні гематотоксичних та гепатотоксичних препаратів через можливе посилення побічних реакцій.

Основний метаболітлефлуноміду пригнічує активність ферменту CYP2С9 у зв'язку з чим, при прийомі одночасно з препаратами, метаболізм яких проходить у зв'язку з цією ферментною системою (Варфарин,фенітоїн,толбутамід ) можливий розвитокнегативні ефекти.

---