Лефлуномід, українські аналоги імпортних ліків з цінами
| Лефлайд | Україна | Лефлуномід |
| Лефлуномід Канон | Україна | Лефлуномід |
| Лефомід | Україна | Лефлуномід |
| Ралеф | Україна | Лефлуномід |
| Арава | Франція, Німеччина | Лефлуномід |
| Елафра | Німеччина, Румунія | Лефлуномід |
| Елафра | Німеччина, Румунія | Лефлуномід |
- Препарати
- Лефлуномід
Інструкція
- Власник реєстраційного посвідчення: Березовський Фармацевтичний Завод, ЗАТ (Україна)
| Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг: 10, 30 або 100 шт. |
| Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг: 10, 30 або 100 шт. |
Засіб з антипроліферативною, імуномодулюючою (імуносупресивною) та протизапальною дією. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу та чинить антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує викликану мітогенами проліферацію та синтез ДНК Т-лімфоцитів.
Терапевтична дія лефлуноміду була показана на кількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.
Після перорального застосування абсорбція становить 82-95%. Їда не впливає на всмоктування лефлуноміду.
Лефлуномід швидко метаболізується в кишковій стінці та печінці до одного головного (А771726) метаболіту та кількох другорядних метаболітів, включаючи 4-трифлуорометилалаланін. C max метаболіту А771726 визначається протягом 1-24 годин після одноразово прийнятої дози. У плазмі А771726 швидко зв'язується з альбуміном. Незв'язана фракція А771726 становить 0,62%.
Біотрансформація лефлуноміду в А771726 та подальший метаболізм самого А771726 контролюються кількома ферментами і відбуваються у мікросомальних та інших клітинних фракціях.
У плазмі, сечі та калі визначаються слідові кількості лефлуноміду. Виведення А771726 повільне та характеризується кліренсом 31 мл/год. T 1/2 – близько 2 тижнів.
У хворих, які перебувають на гемодіалізі, виведення відбувається швидше та T 1/2 зменшується.
Базисна терапія ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів.
Активна форма псоріатичного артриту.
Початкова доза – 100 мг щодня протягом 3 днів. Підтримуюча доза – 10-20 мг 1 раз на добу.
Терапевтичний ефект проявляється через 4-6 тижнів від початку прийому та може наростати протягом 4-6 місяців.
З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки ротової порожнини (афтозний стоматит, виразка губ), болі в черевній порожнині, підвищення рівня печінкових ферментів (особливо АЛТ, рідше - ГГТ, ЛФ, білірубіну); рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз; в окремих випадках – печінкова недостатність, гострий некроз печінки.
З боку кістково-м'язової системи: часто – тендовагініт; можливі – розрив зв'язок.
Дерматологічні реакції: часто – випадання волосся, екзема, сухість шкіри; можливі – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, багатоформна еритема.
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія (лейкоцити понад 2000/мкл); можливі – анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000/мкл); рідко – еозинофілія, лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл), панцитопенія; в окремих випадках – агранулоцитоз. Ризик розвитку гематологічних порушень зростає при недавньому, супутньому та подальшому застосуванні мієлотоксичних препаратів.
Алергічні реакції: часто - висипання (в т.ч. макуло-папульозна), свербіж; нетипові – кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції.
Порушення з боку процесів обміну: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти. Лабораторні дані (не клінічно підтверджені) свідчать про невелике підвищення ЛДГ, КФК.
Інші: в окремих випадках - розвиток тяжких інфекцій та сепсису; можливий розвиток риніту, бронхіту та пневмонії. При застосуванні імунодепресивних препаратів зростає ризик розвитку злоякіснихта деяких лімфопроліферативних процесів. Не можна виключити можливість оборотного зменшення концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів та їхньої рухливості.
Протипоказаний при вагітності, під час лактації.
Протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують адекватних засобів контрацепції.
Чоловіки, які отримують лікування лефлуномідом, повинні бути попереджені про можливу фетотоксичну дію та необхідність використовувати адекватні засоби контрацепції.
Посилення побічних реакцій може мати місце у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів або коли прийом цих препаратів починають після лікування лефлуномідом без процедури відмивання.
Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються цією ферментною системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід), не можна виключити розвитку небажаних ефектів лікарської взаємодії.
Застосування можливе лише після ретельного медичного обстеження пацієнта.
Перед початком лікування слід мати на увазі можливість збільшення кількості побічних ефектів у пацієнтів, які отримували раніше інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які мають гепато- та гематотоксичну дію.
Активний метаболіт лефлуноміду А771726 характеризується тривалим T1/2. Тому побічні ефекти можуть виникнути навіть після припинення лікування лефлуномідом. При виникненні подібних випадків токсичності або при переході до прийому іншого базисного препарату після лікування лефлуномідом слід проводити процедуру відмивання (після припинення лікуванняЛефлуномідом призначають колестирамін у дозі 8 г 3 рази на добу протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля, подрібненого на порошок, 4 рази на добу протягом 11 днів).
Слід враховувати, що з розвитку тяжких дерматологічних побічних реакцій, тяжких інфекцій прийом лефлуномида слід припинити і негайно розпочати процедуру " відмивання " .
Необхідно спостерігати за пацієнтами з туберкуліновою реактивністю через ризик активації туберкульозу.
З огляду на тривалий T 1/2 лефлуноміду, у період лікування не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами.