Левоцетиризин інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис

Власник реєстраційного посвідчення:

Контакти для звернень:

Лікарська форма

реєстр. №: ЛП-003975 від 21.11.16- Чинне

Лівоцетиризин

Форма випуску, упаковка та склад Левоцетиризин

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.

1 таб.
левоцетиризину дигідрохлорид	5 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 53.2 мг, кроскармеллозу натрію – 3.8 мг, крохмаль прежелатинізований – 32.04 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.48 мг, магнію стеарат – 0.48 мг.

Склад оболонки: опадрай II білий – 3.8 мг (лактози моногідрат – 1.37 мг, гіпромелоза – 1.06 мг, титану діоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0.38 мг).

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Левоцетиризин – це R-енантіомер цетиризину; конкурентний антагоніст гістаміну; блокує гістамінові H 1 -рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативної дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно залежно від дози та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину.

Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. C max у плазмі досягається через 0.9 год і становить 270 нг/мл. Постійний рівень концентрації препарату досягається через дві доби прийому. Біодоступність сягає 100%.

Зв'язування з білками плазми – 90%. Vd становить 0,4 л/кг. Проникає у грудне молоко.

Менше 14% препарату метаболізується у печінці шляхом N- та O-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу (у його метаболізмі система цитохрому задіяна мінімально) взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною.

У дорослих T 1/2 становить 7.9±1.9 год, а загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг, у дітей T 1/2 укорочений. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками, близько 12.9% через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності (КК 1/2 подовжується. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу.

Діти. Дані щодо дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при пероральному прийомі одноразово 5 мг левоцетиризину показали, що показники Cmax та AUC приблизно в 2 рази перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей перехресний контроль. Дані, отримані під час аналізу, показали, що прийомпрепарату у дозі 1.25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі препарату у дозі 5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку. Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі левоцетиризину в дозі 30 мг 1 раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також можна застосовувати і до левоцетиризину, т.к. обидва препарати – і левоцетиризин, і цетиризин – виводяться переважно із сечею. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину має бути скоригована залежно від функції нирок.

Лівоцетиризин

лікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви;
поліноз (сінна лихоманка);
кропив'янка;
інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями.

У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського препарату.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо під час їди або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу слід приймати за 1 прийом.

Дорослі та діти віком від 6 років: добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 5 мг.

Дітям віком до 6 років таблетки не призначають: для них використовуютьіншу, рідку лікарську форму.

Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини КК.

КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою:

Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85

Ниркова недостатність	КК (мл/хв)	Режим дозування
Норма	>80	5 мг/добу
Легка	50-79	5 мг/добу
Середня	30-49	5 мг × 1 раз на 2 дні
Важка	Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище. Якщо у пацієнта порушена лише функція печінки, то корекція режиму дозування не потрібна.

При лікуванні цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень та їх загальна тривалість понад 4 тижні) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів.

Є клінічний досвід безперервного застосування препарату Левоцетиризин у лікарській формі таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців.

Застосовуйте препарат тільки згідно з тим способом застосування та в дозах, які вказані в інструкції.

Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Побічна дія

Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років із частотою 1% табільше (часто ≥ 1/100, нечасто (≥ 1/1000, часто ≥1/100, Постреєстраційні дослідження)

Частота побічних ефектів невідома (не може бути оцінена за даними).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

Порушення з боку обміну речовин: підвищення апетиту.

Порушення з боку психіки: тривога, агресія, збудження, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

Порушення з боку органу слуху: вертиго.

З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія, серцебиття, тромбоз яремної вени.

З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея.

Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки.

З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, артралгія.

Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла.

Інше: перехресна реактивність.

Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість додіючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату;
дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
дитячий вік до 6 років (для таблеток, через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки).

Потрібно дотримання обережності при таких станах: хронічна ниркова недостатність (необхідна корекція режиму дозування); у пацієнтів похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації), при одночасному вживанні з алкоголем (див. також розділ "Лікарська взаємодія"); у пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі; при призначенні вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітностей). Однак застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (понад 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого чи непрямого несприятливого впливу протягом вагітності, ембріональний і фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними.

Період грудного вигодовування

Цетиризин, рацемат лівоцетиризину, екскретується з грудниммолоком. Тому також можливе виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування.

Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.