Лізітар-ЛФ (Лекфарм)
Виробник: СТОВ "Лекфарм" Республіка Білорусь
Код АТС: C09AA03
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 5 мг, 10 мг або 20 мг лізиноприлу.
Допоміжні речовини: маніт, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат.
Кардіологічний препарат з яскраво вираженою судинорозширювальною та гіпотензивною дією.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Інгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищує толерантність міокарда до навантажень у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин.
Тривалість ефекту залежить також від дози, що приймається. Початок дії – через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування,стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. Вираженого синдрому відміни не спостерігалося.
Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози у крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.
Фармакокінетика. Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція – 30%. Біодоступність – 29%. Майже не зв'язується з білками плазми, зв'язується виключно з АПФ. У незміненому вигляді потрапляє до системного кровообігу. Час досягнення максимальної концентрації у крові – 6 год. У дозі 10 мг/день максимальна концентрація – 32-38 нг/мл. Метаболізм практично не піддається, виводиться нирками в незмінному вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Період напіввиведення – 12,6 год. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька.
Показання до застосування:
Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та/або діуретики).
Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівої серцевої камери та серцевої недостатності).
Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у інсулінозалежних хворих з нормальним АТ та інсуліннезалежних хворих з артеріальною гіпертензією).
Спосіб застосування та дози:
При есенціальній гіпертензії Лізитар-ЛФ призначають у початковій дозі 10 мг на добу. Підтримуюча доза становить 20 мгна добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. Для повного розвитку ефекту може знадобитися 2-4-тижневий курс лікування препаратом (це слід враховувати зі збільшенням дози). Якщо застосування Лізитару-ЛФ у максимальній дозі не викликає достатнього терапевтичного ефекту, то можливе додаткове призначення іншого антигіпертензивного препарату.
При реноваскулярній гіпертензії або інших станах з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Лізитар-ЛФ призначають у початковій дозі 2,5-5 мг на добу. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від АТ.
У пацієнтів з нирковою недостатністю та хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від рівня кліренсу креатиніну. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, рівня калію та натрію у плазмі крові).
При серцевій недостатності можливе застосування Лізитару-ЛФ одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами. По можливості дозу діуретика слід зменшити на початок прийому препарату. Початкова доза становить 2,5 мг на добу, надалі її поступово збільшують до 5-10 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг.
Препарат слід приймати 1 раз на добу вранці, до або після їди, переважно в один і той самий час.
Особливості застосування:
Препарат протипоказаний до застосування під час вагітності. При необхідності призначення у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
З обережністю призначають Лізитар-ЛФ при захворюваннях, що супроводжуються втратою рідини (підвищене потовиділення, діарея, блювання), та за попередньої терапії діуретиками, т.к. зростає ризик розвитку гіпотензії. Тому після прийому першої дози показаноЛікарський контроль протягом декількох годин.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку
До початку лікування по можливості слід нормалізувати рівень натрію та/або відшкодувати втрачений об'єм рідини та ретельно контролювати розвиток антигіпертензивної дії.
При широких хірургічних втручаннях або при застосуванні опіоїдних анальгетиків, що викликають гіпотензію, Лізітар-ЛФ блокує утворення ангіотензину II, що настає після компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензія, обумовлена цим механізмом, усувається відшкодуванням втраченої рідини
При розвитку гіпотензії хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності проводять інфузію фізіологічного розчину
Під час лікування препаратом слід контролювати картину периферичної крові.
При розвитку ангіоневротичного набряку необхідне проведення адекватної невідкладної терапії (введення адреналіну, кортикостероїдів, антигістамінних препаратів). При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітриловою мембраною можливий розвиток анафілактичного шоку, тому рекомендується або використовувати інші мембрани, або призначати інші антигіпертензивні препарати.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Побічна дія:
З боку системи травлення: діарея, нудота, блювання.
З боку дихальної системи: сухий кашель (3%).
Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, біль за грудиною (1-3%).
З боку системикровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну та гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодинокому випадку – збільшення ШОЕ.
З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією).
Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.
Інші: відчуття слабкості; у поодинокому випадку – артралгія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Лізитара-ЛФ з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію або замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем рівня калію в плазмі та функції нирок.
При одночасному застосуванні Лізитару-ЛФ з діуретиками, антигіпертензивними препаратами відзначається адитивний антигіпертензивний ефект.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ (особливо з індометацином) відзначається зменшення антигіпертензивної дії Лізитару-ЛФ
При одночасному застосуванні Лізитар-ЛФ посилює дію етанолу.
При одночасному застосуванні Лізитару-ЛФ з препаратами літію виведення літію з організму може знижуватись (тому слід регулярно контролювати рівень літію в плазмі).
При одночасному застосуванні з діуретиками Лізітар-ЛФ зменшує виведення калію з організму.
Протипоказання:
- ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні лікування іншими інгібіторами АПФ; - вагітність; - лактація (грудне вигодовування); - дитячий вік; - підвищена чутливість до лізиноприлу таіншим інгібіторам АПФ
Передозування:
Симптоми: гіпотензія.
Лікування: відновлення вступно-електролітного балансу. За потреби проводять симптоматичну терапію. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.
Умови зберігання:
У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
Умови відпустки:
10 таблеток дозуванням 20 мг, 15 таблеток дозуванням 10 мг, 20 таблеток дозуванням 5 мг у контурній комірковій упаковці. По дві або три контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці; по одній або дві контурні коміркові упаковки по 15 або 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці.