Лосепразол
Зміст
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лосепразол пригнічує базальну та стимульовану секрецію в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка внаслідок дії на фермент Н+/К+-АТФазу (протонний насос), блокуючи останню ланку процесу секреції соляної кислоти у шлунку. При прийомі внутрішньо 20 мг Лосепразолу 1 раз на добу швидко та ефективно пригнічує виділення соляної кислоти. Одноразовим застосуванням Лосепразолу в дозі 20 мг можна досягти в середньому 80% зниження добової кислотності у пацієнтів з виразкою пептики.Фармакокінетика. Діюча речовина Лосепразолу - омепразол у формі гранул знаходиться в кишково-розчинній оболонці. Після прийому внутрішньо омепразол швидко всмоктується, максимум концентрації в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Приблизно 95% препарату зв'язується із білками плазми. Період напіввиведення омепразолу – переважно ≤1 год і не змінюється при тривалому лікуванні. Омепразол повністю біотрансформується системою цитохрому Р450 переважно у печінці. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів – 80%, решта 20% – через кишечник.
Показання для застосування. Лосепразол.
Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера - Еллісона. ЕрадикаціяHelicobacter pylori (у складі комбінованої терапії). Профілактика аспіраційного синдрому при загальній анестезії.
Застосування препарату Лосепразол
Протипоказання до застосування препарату Лосепразол.
Підвищена чутливість до препарату,період вагітності та годування груддю. Не рекомендується призначати дітям.
Побічні ефекти препарату Лосепразол
Прийом Лосепразолу добре переноситься. Іноді можуть виникати побічні ефекти:з боку органів травлення: сухість у роті, порушення смакових відчуттів, діарея чи запор, біль у животі, транзиторне підвищення печінкових ферментів у плазмі крові; з боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння, дуже рідко - депресія та галюцинації;з боку опорно-рухового апарату: рідко - м'язова слабкість, міалгія, біль у суглобах;з боку шкіри: рідко - шкірний висип, кропив'янка, свербіж, мультиформна еритема;з боку системи кровотворення : рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, бронхоспазм, лихоманка.
Особливості застосування препарату Лосепразол
До початку терапії у пацієнтів з виразкою хвороби необхідно виключити наявність недіагностованого злоякісного процесу. У пацієнтів похилого віку та при порушенні функції нирок та печінки біодоступність та швидкість елімінації Лосепразолу не змінюється.
Взаємодія препарату Лосепразол
Лосепразол може уповільнювати виведення лікарських засобів, що піддаються біотрансформації через систему цитохрому Р450: діазепам, варфарин, фенітоїн. При необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів з Лосепразолом слід знизити дозу цих препаратів. При одночасному застосуванні Лосепразолу та кларитроміцину їх концентрація у плазмі крові підвищується.
Передозування препарату Лосепразол, симптоми та лікування
Дані про симптоми передозуванняомепразолу немає. Навіть одноразова доза Лосепразолу до 400 мг не призводить до розвитку загрозливих для життя симптомів і не потребує проведення специфічної терапії.