Неостигміну бромід (Neostigmini bromidum)- опис речовини, інструкція, застосування,

Зміст

Структурна формула

неостигміну

українська назва

Латинська назва речовини Неостигміну бромід

Хімічна назва

3-[[(Диметиламіно)карбоніл]окси]-N,N,N-триметилбензоламінія бромід (і у вигляді метилсульфату)

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Неостигміну бромід

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Характеристика речовини Неостигміну бромід

Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. На світлі набуває рожевого відтінку. Дуже легко розчинний у воді (1:10), легко – у спирті (1:5). Водні розчини стерилізують за температури 100 °C протягом 30 хв.

Фармакологія

Оборотно інгібує холінестеразу і стабілізує ацетилхолін у синаптичній щілині, посилюючи холінергічну нейром'язову та нейроорганну передачу.

Практично не всмоктується із ШКТ (четвертичне амонієве з'єднання). Біодоступність становить 1-2%. При внутрішньом'язовому введенні Cmax у крові досягається через 30 хв. Зв'язування з білками плазми – 15–25%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні становить 52, 51–90 та 53 хв відповідно. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. 80% введеної дози екскретується нирками протягом 24 годин (з них 50% у незміненому вигляді та 30% у вигляді метаболітів).

Викликає звуження зіниці та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, сечового міхура та ШКТ (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери), уріжує ЧСС. Підвищує секрецію залоз (слинних, бронхіальних, потових та шлунково-кишкового тракту) та сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї та підвищенню кислотності.шлункового соку, тонізує скелетну мускулатуру.

Застосування речовини Неостигміну бромід

Міастенія, рухові порушення після травм мозку, менінгіту, енцефаліту, поліомієліту, атрофія зорового нерва, відкритокутова глаукома, атонія кишечника та сечового міхура, передозування міорелаксантів антидеполяризуючої дії.

Протипоказання

Гіперчутливість, зокрема. до бромідів, епілепсія, ваготонія, ІХС, брадикардія, аритмії, бронхіальна астма, гіпертиреоїдизм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, кишкова непрохідність, аденома передміхурової залози, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Категорія дії на плід за FDA -C.

Побічні дії речовини Неостигміну бромід

Запаморочення, судоми, порушення орієнтації в просторі, головний біль, дизартрія, міоз, брадикардія, гальмування синоатріального вузла, гіпотонія, колапс, бронхорея, бронхоспазм, зупинка дихання, гіперсалівація, нудота, блювота, діарея, мет, ня , м'язові судоми, артралгія, профузне потовиділення, відчуття припливів, слабкість, алергічні реакції

Взаємодія

Потенціює ефекти м-холіноміметиків та деполяризуючих міорелаксантів (в 1 фазу). Відновлює нейром'язову провідність, порушену міорелаксантами антидеполяризуючої дії та антибіотиками з групи аміноглікозидів (стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин та ін.).

Передозування

Симптоми:судоми м'язів, брадикардія, гіпотонія, бронхоспазм (у тяжких випадках - зупинка дихання), профузне потовиділення, слинотеча.

Лікування:відміна препарату, внутрішньовенне введення 0,1% розчинуатропіну сульфату.

Шляхи введення

Внутрішньо, внутрішньовенно, підшкірно, парентерально, кон'юнктивально.

Запобіжні заходи речовини Неостигміну бромід

Парентеральне введення дітям допускається лише за умов стаціонару. За 0,5-2 хв до внутрішньовенного введення неостигміну необхідно внутрішньовенно ін'єкувати 0,5-0,7 мл 0,1% розчину атропіну сульфату (для розвитку тахікардії).