Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління.

Від хвороб, на жаль, ніхто не застрахований. Переважна більшість захворювань супроводжується запаленням, болем, підвищенням температури. Для полегшення стану хворого на початок лікування слід усунути ці симптоми. І з цією метою найчастіше використовуються нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Названі вони так через свою кардинальну відмінність від стероїдних лікарських засобів, що мають ряд істотних побічних ефектів.

Датою народження нестероїдних протизапальних препаратів прийнято вважати 1829, коли з кори добре знайомого нам дерева - верби - була успішно виділена саліцилова кислота, з якої в даний час виробляють всім відомий аспірин.

Відмінність нестероїдних протизапальних засобів від гормональних стероїдних лікарських засобів у тому, що вони не викликають звикання, пригнічення дихання, седацію (сонливий стан). Більшість цих препаратів продаються без рецепта, вони доступні для населення та широко використовуються у лікарській практиці.

Принцип дії нестероїдних протизапальних засобів, показання до застосування.

Механізм впливу нестероїдних протизапальних засобів полягає у придушенні ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який відповідальний за вироблення біологічно активних речовин – простагландинів. У свою чергу, останні і винні у розвитку запалення у тканинах організму та, як наслідок, підвищенні температури тіла.

НПЗП використовуються як протизапальні засоби при захворюваннях опорно-рухової системи:

різноманітні форми артриту (ревматоїдний, остеоартрит, псаріатичний)
остеохондрози
грижі хребта
больові синдроми при травмах та забитих місцях
метастази в кістках

Також часто нестероїдні протизапальні засоби використовують для знеболювання при головних болях і мігренях, дисменореї, післяопераційних болях, ниркових кольках і т.д. Завдяки гальмуючому впливу на синтез простагландинів, ці ліки мають також жарознижувальну дію.

Систематизація нестероїдних протизапальних засобів

Велика група лікарських засобів, які мають назву нестероїдних протизапальних засобів, підлягає класифікації за різними ознаками.

Чим же схожі ці препарати і чим відрізняються один від одного?

За хімічним походженням НПЗП бувають кислотними та некислотними похідними.

Саліципати (на основі саліцилової кислоти) – аспірин, дифлунізал
Піразолідини (піразолонова кислота) – анальгін, метамізол натрію, фенілбутазон
Похідні фенілоцтової кислоти – диклофенак, ацеклофенак
НПЗП на основі індооцтової кислоти – індометацин, етодолак, суліндак
На основі пропіонової кислоти – кетопрофен, ібупрофен
Оксиками – піроксикам, мелоксикам

Алканони
Похідні сульфонаміду

Також нестероїдні препарати розрізняються за видом та інтенсивністю впливу – аналгезуючими, протизапальними, комбінованими. Так, кращою знеболювальною властивістю мають Диклофенак, Індометацин, Кеторолак, Кетопрофен. Ефективно зняти запалення можуть Індометацин, Флурбіпрофен, Диклофенак, Піроксикам.

Загалом Диклофенак є найефективнішим препаратом цієї групи за всіма параметрами. Посперечатись із ним можуть Індометацин і Кетопрофен.

Побічні ефекти

Незважаючи на свої чудові лікувальні властивості, що зумовлюють їхнє активне застосування, НПЗП маютьтакож і побічні ефекти. При тривалому застосуванні вони негативно впливають на організм, в основному воно спрямоване на ШКТ, нирки, серцево-судинну систему.

У зв'язку з тим, що нестероїдні препарати в більшості випадків мають кислотне походження, при тривалому курсовому прийомі вони можуть викликати подразнення слизової оболонки шлунка і внаслідок появи внутрішніх кровотеч і виразок.

Побічна дія нестероїдних протизапальних засобів також частково пояснюється тим, що вони блокують синтез простагландинів не тільки в осередку запалення, але і в інших органах організму. Наприклад, у системі кровопостачання ці речовини відповідальні за функцію ендотелію судин, їх недолік призводить до зменшення згортання крові та ризику розвитку кровотеч.

Вплив на нирки з боку нестероїдних протизапальних засобів полягають у зниженні ниркового кровотоку, затримки в організмі води та натрію, що зрештою призводить до артеріальної гіпертензії (підвищення артеріального тиску).

Щоб зменшити агресивний вплив на слизову оболонку шлунка, використовують кілька методів:

Одночасний прийом препаратів, що зменшують кислотоутворення;
Застосування нестероїдних протизапальних засобів іншої форми випуску (гелі, мазі, свічки, ін'єкції)
Використання під час виробництва ліків спеціальних оболонок, які розчиняються у кишечнику, минаючи травний тракт.

Однак ці способи не завжди забезпечують бажаний результат, тому актуальним стало питання про зміну підходу до виробництва НПЗП.

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління

Бажання зменшити небажаний вплив ліків на організм призвело до появи нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління.

Справа в тому, що ферментЦиклооксигеназа має дві ізоформи: ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Ізоформа ЦОГ-1 контролює вироблення простагландинів, які забезпечують цілісність слизової оболонки шлунка, цей фермент виконує захисну функцію в організмі, і надмірне його пригнічення лікарськими засобами може призвести до розвитку ерозій та виразок шлунка.

А ось ізоформа ЦОГ-2 стимулює появу простагландинів, які сприяють розвитку запальних процесів у тканинах, тому її активне придушення є необхідною умовою ефективної дії лікарських препаратів. Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління враховують різну дію двох ізоформ, тому відрізняються щадним впливом на ЦОГ-1 та максимально пригнічують ЦОГ-2.

Першими нестероїдними протизапальними засобами з такими властивостями вважаються оксиками (Піроксикам, Моваліс). Крім виборчого на ЦОГ-2, вони характеризуються також пролонгованим періодом напіввиведення з організму, що забезпечує більш тривалий лікувальний ефект.

При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів покращеного складу спостерігається помітне зменшення кількості побічних дій. Проте за все варто платити, в буквальному значенні цього слова. Недаремно нестероїдні протизапальні препарати нового покоління «славляться» своєю високою ціною.

Вам також сподобається:

Алергію можна впевнено назвати хворобою 20 століття. Ще у 50-х роках минулого століття мало…

Згідно з міжнародними статистичними даними, доросла людина в середньому за рік хворіє на 2-3 тижні на гострі респіраторні…

Недуг рідної дитини – тяжке випробування для будь-якого батька. На жаль, уникнути хвороб не вдається.

ГРВІ чи гостра респіраторна вірусна інфекція для багатьох зовсім непривід скасовувати власні плани чи…