НЕУЛЕПТИЛ® – р-р д
Діюча речовина
Фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
Розчин для прийому внутрішньо 4%у вигляді прозорої, жовто-коричневої флюоресцентної рідини із запахом м'яти.
Допоміжні речовини: винна кислота, аскорбінова кислота, цукровий сироп концентрований, гліцерол (гліцерин), етанол 95%, ефірна олія м'яти перцевої, карамель (Е150), вода очищена.
125 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з пластиковим шприцом-дозатором - пачки картонні.
Реєстраційні №№
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперидиновий похідний фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну, виражену протиблювоту дію. Має адреноблокуючу та виражену холіноблокуючу активність, викликає гіпотензивний ефект. Порівняно з хлорпромазином, має більш виражену антисеротонінову активність і має більш сильну центральну седативну дію.
Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Блокада допамінових рецепторів підвищує виділення гіпофізом пролактину.
Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотна дія посилюється, мабуть, завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям.
Фармакокінетика
Клінічні дані щодо фармакокінетики периціазину обмежені.
Фенотіазини мають високузв'язування із білками плазми. Виводяться головним чином нирками та частково з жовчю.
Показання для застосування препарату
Психопатії (збудливого та істеричного характеру), психопатоподібні стани при шизофренії, параноїдні стани при органічних, судинних пресенільних та сенільних захворюваннях, як допоміжний засіб при психотичних розладах для подолання залишкових явищ з переважанням ворожості, імпульсивності та імпульсивності.
Режим дозування
Початкова добова доза 5-10 мг, у пацієнтів із підвищеною чутливістю до фенотіазинів – 2-3 мг. Середні добові дози - 30-40 мг, кратність прийому 3-4 рази на добу, переважно у вечірні години.
Для дітей та осіб похилого віку початкова доза становить 5 мг на добу, потім дозу поступово збільшують до 10-30 мг на добу.
Максимальна доза:для дорослих - 60 мг на добу.
Побічна дія
З боку ЦНС:безсоння, ажитація, акатизія, нечіткість зору, стан пригніченості, рання дискінезія (спазматична кривошия, окуломоторний криз, тризм), екстрапірамідний синдром, пізня дискінезія.
З боку серцево-судинної системи:постуральна гіпотензія, порушення серцевого ритму.
З боку травної системи:холестатична жовтяниця.
З боку дихальної системи:закладеність носа, пригнічення дихання (у схильних пацієнтів).
З боку ендокринної системи:імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія.
З боку обміну речовин:збільшення маси тіла (можливе значне).
З боку системи кровотворення:лейкопенія (переважно при тривалому застосуванні у високих дозах); рідко -агранулоцитоз.
Дерматологічні реакції:фотосенсибілізація.
Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією:сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечовипускання.
Протипоказання до застосування препарату
Тяжкі серцево-судинні захворювання, виражене пригнічення ЦНС, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, закритокутова глаукома, порфірія, захворювання передміхурової залози, вагітність, лактація.
Вагітність та лактація
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування периціазину при вагітності не проводилось.
Слід пам'ятати, що фенотіазини виділяються з грудним молоком. Це може спричинити сонливість, підвищує ризик розвитку дистонії та пізньої дискінезії у дитини.
особливі вказівки
З обережністю застосовують периціазин при підвищеній чутливості до інших препаратів фенотіазинового ряду, у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.
Фенотіазини застосовують з особливою обережністю у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, виразковій кишки, затримка сечі, хронічні захворювання органів дихання (особливо у дітей), епілептичні напади, блювання.
У разі появи гіпертермії, яка є одним із елементів ЗНС, периціазин слід негайно відмінити.
У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірний розвитокекстрапірамідних симптомів.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Слід обережно застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні можливе посилення антихолінергічних ефектів інших засобів, антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають гіпотензію - можлива виражена ортостатична гіпотензія.
При одночасному застосуванні із трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні можливе зменшення дії амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину.
При одночасному застосуванні з антацидами, протипаркінсонічними засобами, солями літію можливе порушення всмоктування фенотіазинів.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.
При одночасному застосуванні з ефедрином можливе послаблення.його судинозвужувального ефекту.