Ніфедипін (Nifedipine) капсули - Медичний портал
Виробники: Norton Healthcare Ltd, Stada Arzneimittel AG (Німеччина)
Діючі речовини
- Есенційна [первинна] гіпертензія
- Вторинна гіпертензія
- Стенокардія [грудна жаба]
- Хронічна ішемічна хвороба серця
- Перенесений у минулому інфаркт міокарда
- Біль у серці
Клініко-фармакологічна група
- Не вказано. Див. інструкцію
Фармакологічні дії
Фармакологічна група
- Блокатори кальцієвих каналів
Капсула Ніфедіпін (Nifedipine)
Інструкція з медичного застосування препарату
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка препарату
- Фармакокінетика препарату
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодія з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- При прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
Показання до застосування
Профілактика та лікування гострої та хронічної коронарної недостатності, стенокардія, постінфарктні стани, гіпертонічна хвороба.
Форма випуску
капсули по 5 та 10 мг; блістер 50;
Фармакодинаміка
Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію до клітин гладкої мускулатури артеріальних судин та кардіоміоцитів. Розширює периферичні, переважно артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія тазбільшення серцевого викиду), зменшує ОПСС та постнавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця та потребу міокарда у кисні. Покращує функцію міокарда та сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск у легеневій артерії, позитивно впливає на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію та води, знижує тонус міометрію (токолітичну дію). Тривалий прийом (2-3 місяці) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг на добу (при підвищенні дози ймовірніший розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширювальними засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Біодоступність усіх лікарських форм становить від 40 до 60% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. З білками плазми зв'язується близько 90% прийнятої дози. При внутрішньовенному введенні T1/2 становить 3,6 год, обсяг розподілу - 3,9 л/кг, плазмовий Cl - 0,9 л/хв, постійна концентрація - 17 нг/мл. Після прийому внутрішньо Cmax у плазмі створюється через 30 хв, T1/2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl тазбільшується T1/2. При прийомі капсул внутрішньо проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 годин, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10–15 хв і зберігається 21 год. Не має мутагенної та канцерогенної активності.
Використання під час вагітності
Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражена гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз: часто (на початку лікування) – гіперемія обличчя з відчуттям жару, серцебиття, тахікардія; рідко – гіпотензія (аж до непритомності), біль, подібний до стенокардичної, дуже рідко – анемія, лейкопенія , тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура
З боку нервової системи та органів чуття: на початку лікування – запаморочення, головний біль, рідко – оглушеність, дуже рідко – зміна зорового сприйняття, порушення чутливості в руках та ногах.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – запор, рідко – нудота, діарея, дуже рідко – гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні), підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку респіраторної системи: дуже рідко – спазм бронхів.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, тремор.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, екзантеми, рідкоексфоліативний дерматит.
Інші: часто (на початку лікування) – припухлість та почервоніння рук та ніг, дуже рідко – фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів похилого віку), відчуття печіння у місці ін'єкції (при внутрішньовенному введенні).
Спосіб застосування та дози
Внутрішньо, доза та курс лікування встановлюються індивідуально.
Початкова доза по 10 мг 2 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу. В окремих випадках на короткий час дозу можна збільшити до 20 мг 4 рази на день. Максимальна добова доза – 80 мг.
Передозування
Симптоми: різка брадикардія, брадіаритмія, артеріальна гіпотензія, у тяжких випадках – колапс, уповільнення провідності. При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації виявляються не раніше ніж через 3-4 години і можуть додатково виражатися в непритомності аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норепінефрину, кальцію хлориду або кальцію глюконату у розчині атропіну (в/в). Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими препаратами
Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь посилюють гіпотензивний ефект. Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Посилює побічні ефекти вінкрістину (зменшує виведення). Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксіма). Циметидин та ранітидин підвищують рівень у плазмі. Ділтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний із рифампіцином (прискорює біотрансформацію та не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість)збільшує біодоступність.
Запобіжні заходи при прийомі
Літнім пацієнтам рекомендується зменшувати добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Відмінювати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).
При прийомі
У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінального болю, при вираженому коронаросклерозі та нестабільній стенокардії – посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або гіпертензії, т.к. можливий розвиток непередбачуваних змін АТ та рефлекторної стенокардії.
Умови зберігання
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.
Термін придатності
Приналежність до ATX-класифікації:
C Серцево-судинна система
C08 Блокатори кальцієвих каналів
C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини