Нікотинова кислота

Фармакологічна дія - заповнююча дефіцит вітаміну PP (B 3 ), судинорозширювальна, гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна.

Включається в простетичну групу ферментів, що є переносниками водню: нікотинамідаденіндінуклеотида (НАД) і нікотинамідаденіндінуклеотидфосфату (НАДФ), регулює окисно-відновні процеси, тканинне дихання, синтез білків і жирів, розпад глік.

Пригнічує ліполіз у жировій тканині, зменшує швидкість синтезу ЛПДНЩ. Нормалізує ліпідний склад крові: знижує рівень загального холестерину, ЛПНГ, тригліцеридів і підвищує рівень ЛПВЩ, має антиатерогенні властивості. Чинить судинорозширювальну дію, в т.ч. на судини головного мозку, покращує мікроциркуляцію, підвищує фібринолітичну активність крові та зменшує агрегацію тромбоцитів (зменшує утворення тромбоксану А 2 ). Сприяє переходу трансформи ретинолу в цисформу, що використовується в синтезі родопсину. Сприяє вивільненню гістаміну з депо та активації системи кінінів.

Має дезінтоксикаційні властивості. Виявляє ефективність при хворобі Хартнупа – спадково обумовлене порушення обміну (всмоктування та проникнення у тканини) триптофану, що супроводжується дефіцитом синтезу нікотинової кислоти.

    Фармакокінетика

Добре всмоктується у пілоричному відділі шлунка та верхніх відділах дванадцятипалої кишки. Частково біотрансформується у печінці з утворенням N-метилнікотинаміду, метилпіридонкарбоксамідів, глюкуроніду та комплексу з гліцином. Виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді.

  • Показання до застосування
  • Профілактика та лікування пелагри (авітаміноз PP).
  • Атеросклероз.
  • Гіперліпідемія, у т.ч.:
  • Гіперхолестеринемія.
  • Гіпертригліцеридемія.
  • Спазм периферичних судин, у т.ч.:
  • Облітеруючий ендартеріїт.
  • Хвороба Рейно.
  • Мігрень.
  • Порушення мозкового кровообігу.
  • Ішемічний інсульт (комплексна терапія).
  • Стенокардія.
  • Хвороба Хартнупа.
  • Гіперкоагуляція.
  • Неврит Неврит (neuritis; новогрец. νεῦρο - нерв, давньогрец. νεῦρον - сухожилля, волокно і лат. суфікс -itis, що означає гостре запалення) - поразка, нерідко гостре і запальне, периферичного нерва (або нервів - полір - оболонку нерва, що має поліетиологічну природу. Н. характеризується змінами інтерстицію, мієлінової оболонки та осьових циліндрів нерва. Виявляється лицьового нерва.
  • Інтоксикація.
  • Довго не загоюються рани.
  • Виразки.
  • Інфекційні захворювання.
  • Захворювання ШКТ.
    • Спосіб застосування та дози

    Всередину (після їжі), внутрішньовенно повільно, внутрішньом'язово, підшкірно.

      Для профілактики

    • Дорослим – по 0,0125-0,025 г/добу.
    • Дітям – по 0,005-0,025 г/добу.
    • При пелагрі
    • Дорослим – внутрішньо, по 0,1 г 2-4 рази на добу протягом 15-20 днів.
    • В/в, по 0,05 г, або внутрішньом'язово, по 0,1 г 1-2 рази на добу протягом 10-15 днів.
  • Дітям – внутрішньо, по 0,0125-0,05 г 2-3 рази на добу.
    • При ішемічному інсульті

      При атеросклерозі

    Всередину, по 2-3 г на добу в 2-4 прийоми.

      При порушеннях ліпідного обміну

    Всередину, дозу поступово збільшують (при відсутності побічних явищ) з 0,05 г 1 раз на добу до 2-3 г/сут на кілька прийомів, курс лікування - 1 міс і більше, міжповторними курсами потрібні перерви.

      При інших захворюваннях

    • Дорослим – по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 рази на добу.
    • Дітям – по 0,0125-0,025 г 2-3 рази на добу.
    • Протипоказання
    • Гіперчутливість.
    • Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення).
    • Виражені порушення функції печінки.
    • Подагра.
    • Гіперурикемія.
    • Тяжкі форми артеріальної гіпертензії та атеросклерозу (в/в введення).

    • Гіперацидний гастрит.
    • Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії ремісії).
    • Захворювання печінки, в т.ч.
    • Гепатит.
    • Цироз.
  • Цукровий діабет.
  • Вагітність.
  • Годування груддю.
    • Застосування при вагітності та годуванні груддю

    З обережністю при вагітності та годуванні груддю (прийом високих доз протипоказаний).

      Побічні дії
      Зумовлені вивільненням гістаміну

    Почервоніння шкіри, зокрема. обличчя і верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання і печіння, відчуття припливу крові до голови, Запаморочення Запаморочення (vertigo; синонім - вертиго) - термін, яким прийнято позначати спотворене сприйняття положення свого тіла в просторі, відчуття уявного руху власного тіла або навколишнього оточення. Детальніше дивіться статтю Запаморочення . , гіпотензія, Ортостатична гіпотензія Ортостатична гіпотензія – один із найчастіших проявів дисфункції серцево-судинної системи при вегетативної недостатності, що виявляється зниженням артеріального тиску (при переході з горизонтального положення у вертикальне або при тривалому стоянні),запамороченням, пеленою перед очима, головним болем або тяжкістю в шийно-потиличній ділянці, підвищеною стомлюваністю, переднепритомним (липотимическим) станом, непритомністю, нападами стенокардії (у хворих зі стенозом коронарних артерій). Діагностика О. р. проводиться на підставі клінічних ознак, ортостатичної проби, диференціальної діагностики основного захворювання. Лікування симптоматичне, крім терапії основного захворювання. Докладніше дивіться статтю Вегетативна недостатність. (при швидкому внутрішньовенному введенні), збільшення секреції шлункового соку, свербіж, диспепсія, кропив'янка.

      При тривалому застосуванні великих доз

    Діарея, Анорексія Анорексія (anorexia; ан- + грец. orexis бажання є, апетит) – відсутність апетиту за наявності фізіологічної потреби у харчуванні, обумовлене порушеннями діяльності харчового центру. Розрізняють кілька типів анорексії. Невротична анорексія виникає при надмірному збудженні кори великого мозку, особливо при негативних емоціях. Анорексія нейродинамічна обумовлена ​​гальмуванням центру апетиту при дії надзвичайних, наприклад, больових подразників. Анорексія нервово-психічна (А. нервова, кахексія нервова) – наполеглива, зумовлена ​​психічним захворюванням відмова від їди, що супроводжується схудненням та іншими симптомами голодування. Анорексія може бути первинною – при гіпоталамічній недостатності у дітей раннього віку, синдромі Каннера, депресивних станах, шизофренії та вторинній – при невротичних станах, а також внаслідок тривалого обмеження в їжі з метою схуднення. Поряд з анорексією виділяють гіпорексію (зниження, апетиту), булімію (див.), а також вибірковий та збочений апетит (пікацизм). блювання, порушення функції печінки,жирова дистрофія печінки, ульцерація слизової оболонки шлунка, аритмія , Парестезії Парестезії (paraesthesia; грец. пізнання мурашок , оніміння, печіння і т. д.), що не мають неприємного хворобливого характеру. , гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія, транзиторне підвищення активності АСТ, ЛДГ, лужної фосфатази, подразнення слизової оболонки ШКТ.

      Взаємодія

    Потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків та серцевих глікозидів, токсичну дію алкоголю на печінку. Зменшує всмоктування секвестрантів жовчних кислот (необхідний інтервал у 1,5-2 години між прийомами) та гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів. Можлива взаємодія з гіпотензивними засобами, ацетилсаліциловою кислотою, антикоагулянтами.

      Запобіжні заходи

    У процесі лікування слід регулярно контролювати функцію печінки (особливо при високих дозах). Для запобігання гепатотоксичності необхідне включення в дієту продуктів, багатих на метіонін (сир), або призначення метіоніну або інших ліпотропних засобів.

    З обережністю застосовувати при гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії ремісії) через подразнюючу дію на слизову оболонку (прийом великих доз у цьому випадку протипоказаний). Прийом великих доз також протипоказаний при захворюваннях печінки, в т.ч. гепатит, цироз (ймовірність гепатотоксичності), цукровий діабет.

    Недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемії у хворих на цукровий діабет.

    Слідвраховувати, що підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції болючі.