НОЛЬПАЗА - інструкція із застосування та анотація

Препарат: НОЛЬПАЗА (NOLPAZA ® )

Активна речовина: pantoprazole Код АТХ: A02BC02 КФГ: Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат Коди МКБ-10 (показання): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27 Реєстр. номер: ЛСР-009049/08 Дата реєстрації: 19.11.08 Власник реєстр. удост.: KRKA (Словенія) фасування та упаковка КРКА-РУС (Україна)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світлого жовтувато-коричневого кольору, овальні, злегка двоопуклі; на зламі - маса від білого до світло-жовтувато-коричневого кольору, з шорсткою поверхнею, з шаром оболонки світло-жовтувато-коричневого кольору.

Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію безводний карбонат, сорбітол, кальцію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, дисперсія Еудрагіт L30D (сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія 30%, вода, натрію лаурил- , тальк, макрогол 6000.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Допоміжні речовини: манітол, кросповідон, натрію безводний карбонат, сорбітол, кальцію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, повідон, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), пропіленгліколь, дисперсія Еудрагіт L30D (сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) дисперсія30%, вода, лаурилсульфат натрію, полісорбат-80), тальк, макрогол 6000.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2013 р.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Противиразковий препарат. Інгібує фермент Н+-K+-АТФ-азу (протоновий насос) у парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від природи подразника.

Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мг дія пантопразолу розвивається протягом першої години, максимум ефекту досягається через 2-2.5 год. Не впливає на моторику ШКТ. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-4 доби.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Пантопразол швидко абсорбується з ШКТ, Сmах досягається через 2-2.5 год після прийому внутрішньо і становить 1-1.5 мкг/мл, при цьому значення Сх залишається постійним при багаторазовому прийомі. Біодоступність препарату становить 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на показник AUC, Сmах та біодоступність; спостерігається лише зміна початку дії препарату.

Зв'язування з білками плазми – близько 98%. Vd становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс – 0,1 л/год/кг.

Пантопразол практично повністю метаболізується у печінці. Інгібітор ізоферменту CYP2C19.

Т1/2 - 1 год. Через специфічне зв'язування пантопразолу з протоновим насосом парієтальних клітин Т1/2 не корелює з тривалістю терапевтичного ефекту. Виведення метаболітів (80%) – переважно через нирки; рештавиводиться із жовчю. Основний метаболіт, що визначається в сироватці крові та сечі, - десметилпантопразол, який кон'югується з сульфатом. Т1/2 десметилпантопразолу (приблизно 1.5 год) набагато більше, ніж Т1/2 самого пантопразолу.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) не потрібна зміна доз препарату. Т1/2 – короткий, як у здорових осіб. Пантопразол у дуже малих кількостях може виводитись при діалізі.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) при прийомі пантопразолу в дозі 20 мг/добу Т1/2 збільшується до 3-6 год, AUC зростає в 3-5 разів, а Сmах - в 1.3 рази по порівняно зі здоровими особами.

Невелике збільшення AUC та підвищення Сmах у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.

ПОКАЗАННЯ

- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), в т.ч. ерозивно-виразковий рефлюкс-езофагіт та асоційовані з ГЕРХ симптоми (печія, регургітація кислим, біль при ковтанні);

- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗП;

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, лікування та профілактика;

- ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з двома антибіотиками;

- синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Препарат приймають внутрішньо. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, перед їжею, зазвичай перед сніданком. При дворазовому прийомі другу дозу препарату рекомендується прийматиперед вечерею.

Для профілактики, а також як підтримуюча тривала терапія призначають по 20 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 40-80 мг на добу. Можливий прийом препарату "на вимогу" у разі виникнення симптомів.

Для профілактики ерозивних уражень на фоні тривалого застосування нестероїдних протизапальних засобів - по 20 мг.

Для лікування та профілактики виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки призначають по 40-80 мг на добу. Курс лікування при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки зазвичай становить 2 тижні, виразковій хворобі шлунка – 4-8 тижнів. За потреби тривалість терапії збільшується.

Упацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза пантопразолу не повинна перевищувати 40 мг на добу і рекомендується регулярно контролювати активність печінкових ферментів, особливо при тривалому лікуванні пантопразолом. У разі збільшення активності печінкових ферментів рекомендується відмінити препарат.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів із захворюваннями нирок максимальна добова доза пантопразолу - 40 мг.

Упацієнтів похилого віку, які отримують ерадикаційну терапію Helicobacter pylori, тривалість терапії зазвичай не перевищує 7 днів.

ПОБОЧНА ДІЯ

З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, запор, метеоризм; нечасто – нудота, блювання; рідко – сухість у роті; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ГГТ, тяжкі ураження печінки, що призводять до жовтяниці з печінковою недостатністю або без.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: рідко –артралгія; дуже рідко – міалгія.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення зору (нечіткий зір); дуже рідко – депресія.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: нечасто – свербіж, висипання; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема або синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

Інші: дуже рідко – периферичні набряки, гіпертермія, слабкість, болісна напруга молочних залоз, підвищення рівня тригліцеридів.

При розвитку тяжких небажаних ефектів лікування препаратом слід припинити.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

- Диспепсія невротичного генезу;

- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені);

- Підвищена чутливість до пантопразолу або інших компонентів препарату.

Нольпаза містить сорбітол, тому препарат не рекомендується пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози.

З обережністю слід призначати препарат при вагітності, у період лактації, печінковій недостатності, факторах ризику дефіциту ціанокобаламіну (особливо на тлі гіпо- та ахлоргідрії).

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

Досвід застосування пантопразолу у вагітних жінок обмежений. При вагітності та в період годування груддю можна використовувати лише в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері виправдовує можливий ризик для плода та дитини. Даних про виділення пантопразолу з грудним молоком немає.

особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення (ендоскопічний контроль, при необхідності з біопсією – особливо привиразці шлунка), т.к. лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу.

Якщо через 4 тижні терапії пантопразолом у пацієнта немає бажаного лікувального ефекту, він повинен пройти повторне обстеження.

Як і інші інгібітори протонового насоса, пантопразол може зменшувати всмоктування ціанокобаламіну (вітаміну В12) на тлі гіпо- та ахлоргідрії. Особливо це слід враховувати при тривалому лікуванні та у пацієнтів із факторами ризику дефіциту вітаміну В12.

Проведення тривалої терапії, особливо тривалістю понад 1 рік, потребує регулярного спостереження за пацієнтом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем чи іншими технічними засобами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Симптоми передозування у людини невідомі.

Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування препарату, що супроводжується звичайними ознаками інтоксикації, застосовують дезінтоксикаційні заходи. Лікування симптоматичне.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Нольпаза зменшує всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН середовища шлунка та всмоктуються при кислих значеннях рН (наприклад, кетоконазол).

Пантопразол метаболізується у печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Не можна виключити взаємодії пантопразолу з лікарськими препаратами, які метаболізуються тією самою системою. Тим не менш, у клінічних дослідженнях не було виявлено значущої взаємодії з дигоксином, діазепамом, диклофенаком, етанолом, фенітоїном, глібенкламідом, карбамазепіном, кофеїном, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, піроксикамом, теофіліномконтрацептиви.

Хоча при одночасному застосуванні з варфарином у клінічних фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено значної взаємодії, відмічено декілька окремих повідомлень про зміну MHO. У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти одночасно з пантопразолом, рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час або MHO.

При одночасному прийомі пантопразолу з антацидами будь-якої лікарської взаємодії не зареєстровано.

УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.