Офлоксин розчин -офіційна інструкція із застосування, аналоги
Реєстраційний номер:
Торгова назва препарату: Офлоксин
Міжнародна непатентована назва:
Хімічна назва: (+-)-9-Фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1, 2,3,-де]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота.
Лікарська форма:
Склад Кожен флакон (100 мл) містить: Активна речовина: офлоксацин 200 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота концентрована, динатрію едетат дигідрат, вода для ін'єкцій.
Опис Прозорий розчин зі світлим жовтувато-зеленим відтінком.
Фармакотерапевтична група:
Код ATX: [J01MA01]
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка Протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гідразу, що забезпечує надспіралізацію і, таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Має бактерицидний ефект. Активний щодо мікроорганізмів, що продукують бета-лактамази та швидко зростаючих атипових мікобактерій. Чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індол-позитивні та індол-негативні), Salmonella spp., Shigella spp. (включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae,Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp. Різною чутливістю до препарату мають: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae і viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis і pneumoniae, а також Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, stridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Здебільшого нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не діє на Treponema pallidum.
Фармакокінетика Після разової 60-хвилинної внутрішньовенної інфузій 200 мг офлоксацину середня максимальна плазмова концентрація становить 2,7 мкг/мл; через 12 годин після введення концентрація дорівнює 0,3 мкг/мл. Рівноважні концентрації досягаються після введення чотирьох доз. Середні пікові та мінімальні рівноважні концентрації досягаються після внутрішньовенного введення 200 мг офлоксацину кожні 12 годин протягом 7 днів і становлять 2,9 та 0,5 мкг/мл, відповідно. Офлоксацин широко проникає в багато рідин і тканин організму, у тому числі в слину, бронхіальний секрет, жовч, слізну та спинномозкову рідину, гній, у легені, передміхурову залозу, шкіру. Офлоксацин піддається частковому (5%) метаболізму у печінці. Зв'язування з білками плазми становить 20-25%. Період напіввиведення офлоксацину дорівнює 6-7 годин. До 80% прийнятого внутрішньо препарату екскретується ниркаминезміненому вигляді, невелика частина активної речовини виводиться також із калом. У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50 мл і менше) період напіввиведення офлоксацину збільшується.
Показання для застосування Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини і жовчовивідних бактеріального ентериту), нирок (пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого тазу (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хл; септицемія (тільки для внутрішньовенного введення), менінгіт; профілактика інфекцій у хворих із порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).
Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія (в т.ч. в анамнезі), зниження судомного порогу (в т.ч. після черепномозкової травми, інсульту або запальних процесів у центральній нервовій системі); вік до 18 років (доки завершено зростання скелета), вагітність, період лактації. З обережністю – атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, органічні ураження центральної нервової системи.
Спосіб застосування та дози внутрішньовенно крапельно. Дози підбираються індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого та функції печінки та нирок. Внутрішньовенне краплинне введення починають з одноразової дози 200 мг, яку вводять повільно протягом 30-60 хв. При поліпшенні стану хворого переводять напероральний прийом препарату у тій же добовій дозі. Інфекції сечовивідних шляхів - 100 мг 1-2 рази на добу, інфекції нирок та статевих органів - від 100 мг 2 рази на добу до 200 мг 2 рази на добу, інфекції дихальних шляхів, а також ЛОР-органів, інфекції шкіри та м'яких тканин, інфекції кісток та суглобів, інфекції черевної порожнини, бактеріальний ентерит, септичні інфекції – 200 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують до 400 мг двічі на добу. Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг на добу. При необхідності внутрішньовенно крапельно - 200 мг у 5% розчині глюкози. Тривалість інфузії – 30 хв. Слід використовувати лише свіжоприготовлені розчини. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну (КК) 50-20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. При КК менше 20 мл/хв разова доза – 200 мг, потім – по 100 мг на добу через день. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі – по 100 мг кожні 24 год. Максимальна добова доза при печінковій недостатності – 400 мг/добу.
З боку травної системи: гастралгія, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння та парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, психомоторне збудження, фобії, депресія, сплутаність підвищення внутрішньочерепного тиску. З боку опорно-руховогоапарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля. З боку органів чуття: порушення сприйняття кольору, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху та рівноваги. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (при внутрішньовенному введенні; при різкому зниженні артеріального тиску введення припиняють), васкуліт, колапс. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна. З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), дерматит бульозний геморагічний, папульозний висип з кіркою, що свідчить про ураження судин (васкуліт). З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія. З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини. Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт. Місцеві реакції: біль, почервоніння у місці введення, тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні).
Передозування Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Сумісний з наступними інфузійними розчинами: ізотонічним розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином декстрози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації). Знижує кліренс теофіліну на 25% (приодночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну). Циметидин, фуросемід, метотрексат та препарати, що блокують канальцеву секрецію - підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі. Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі. При одночасному прийомі з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль системи згортання крові. При призначенні з нестероїдними протизапальними препаратами, похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів. При одночасному призначенні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у людей похилого віку. При призначенні з препаратами, що вилужують сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.
Особливі вказівки Не є препаратом вибору при пневмонії, що викликається пневмококами. Не показаний при лікуванні гострого тонзиліту. Не рекомендується застосовувати більше 2 місяців, піддаватися впливу сонячних променів, опроміненню ультрафіолетовими променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозному коліті, підтвердженому колоноскопічно та/або гістологічно, показано пероральне призначення ванкоміцину та метронідазолу. Тендініт, що рідко виникає, може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллове сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі ознак тендиніту, необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда. У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту тазанять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не можна вживати етанол. При застосуванні препарату жінкам не рекомендується вживати тампони у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці. На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, почастішання нападів порфірії у схильних хворих. Може призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (запобігає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину у плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози). У дітей застосовується тільки при загрозі життю, з урахуванням передбачуваної користі та потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосувати ін., менш токсичні препарати. Середня добова доза у разі - 7,5 мг/кг, максимальна - 15 мг/кг.
Форма випуску Розчин для інфузій 2 мг/мл. По 100 мл препарату у флаконі безбарвного скла (гідролітичний клас I або П), закупореному гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком під обкатку з кришкою типу "flip off". Кожен флакон разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.
Умови зберігання Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі 10 - 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек За рецептом.
Виробник ЗЕНТИВА а.с, Чеська Республіка (Прага 10, 10237), вироблено Фрезеніус Кабі Австрія ГмбХ, Австрія