Памідронат медак (Pamidronate Medak) Інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Памідронат медак (Pamidronate Medak)
Форма випуску, склад та пачка
Концентрат для виготовлення розчину для інфузій прозорий, безбарвний.
допоміжні речовини: гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і.
Концентрат для виготовлення розчину для інфузій прозорий, безбарвний.
допоміжні речовини: гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і.
Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, безбарвний
допоміжні речовини: гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і.
Концентрат для виготовлення розчину для інфузій прозорий, безбарвний.
допоміжні речовини: гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і.
Клініко-фармакологічна група: Інгібітор резорбції кісткової тканини. Бісфосфонат
Памідронова кислота є інгібітором резорбції кісткової тканини, опосередкованої остеокластами. Вона міцно зв'язується з кристалами фосфату кальцію (гідроксиапатиту), перешкоджаючи їх розчиненню in vitro. Блокування резорбції кісткової тканини остеокластами in vivo може бути неповним, і, як мінімум, є наслідком зв'язування продукту з мінералами кісткової тканини
Памідронова кислота гальмує міграцію попередників остеокластів у кісткову тканину, порушуючи їх дозрівання.
Однак місцевий та прямий антирезорбтивний ефект бісфосфонатів, зумовлений спорідненістю до мінеральних компонентів кістки, є превалюючим механізмом дії in vivo та in vitro.
Біохімічні зміни, що характеризують пригнічуючий ефект памідронової кислоти на індуковану пухлиною гіперкальціємію, виявляються зниженням показників кальцію, фосфатів та,вдруге, зниженням екскреції кальцію, фосфатів та гідроксипроліну із сечею. Доза 90 мг забезпечує нормокальціємію у більш ніж 90% хворих.
Гіперкальціємія може призводити до зниження об'єму позаклітинної рідини та зниження об'єму клубочкової фільтрації. Контролюючи гіперкальціємію, памідронова кислота покращує клубочкову фільтрацію та знижує підвищені показники креатиніну у більшості хворих.
У хворих з кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин та мієломною хворобою продукт запобігає або уповільнює прогресування змін скелета та їх наслідків (гіперкальціємія, переломи, потреба в променевій терапії та хірургічних втручаннях).
Памідронова кислота має виражену тропність по відношенню до кальцифікованих тканин, які вважаються «місцем здається елімінації» памідронової кислоти.
Концентрація памідронової кислоти в плазмі швидко зростає відразу після початку інфузії і швидко знижується після її закінчення. T1/2 з плазми крові - в межах 0,8 год. Рівноважна концентрація досягається протягом більш ніж 2-3 годин. .
Практично однакова кількість (приблизно 50%) памідронової кислоти розподіляється в організмі після призначення різних доз (30-90 мг) незалежно від тривалості інфузії (4 або 24 години). Таким чином, накопичення памідронової кислоти в кістках необмежене в кількісному відношенні і залежить від загальної кумулятивної дози. Кількість циркулюючої памідронової кислоти, пов'язаної з білками плазми, відносно низька (менше 50%)і може підвищуватись при патологічному збільшенні концентрації кальцію.
Вважається, що памідронова кислота не піддається біотрансформації та виводиться майже виключно нирками. Після внутрішньовенного введення в межах 20-55% введеної дози виявляється в сечі протягом 72 годин у незміненому вигляді. Залишкові фракції від введеної дози можуть бути в організмі. Виведення памідронової кислоти з сечею двофазно, що здається T1/2 - 1,6 і 27 год відповідно. Загальний плазмовий та нирковий кліренс - 88-254 мл/хв та 38-60 мл/хв відповідно. У середньому плазмовий кліренс – не більше 180 мл/хв. Середній нирковий Cl - 54 мл/хв.
В/в у вигляді інфузії. Швидкість інфузії має перевищувати 60 мг/ч (1 мг/мин). Слід уникати екстравазації.
Застосування у дорослих та хворих похилого віку
Кісткові метастази злоякісних пухлин (переважно остеолітичного характеру) та мієломна хвороба. Рекомендована доза Памідронату медак – 90 мг 1 раз на 4 тижні. Ця доза може також призначатися з 3-тижневим інтервалом, якщо є необхідність синхронізації з хіміотерапією. При кісткових метастазах злоякісних пухлин препарат вводиться у вигляді 2-годинної інфузії. При остеолітичних ураженнях кісток при множинні мієломи препарат вводиться в 500 мл розчину у вигляді 4-годинної інфузії.
Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами. Перед початком застосування Памідронату медаку або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду.
Сумарна курсова доза медок Памідронату залежить від вихідного рівня кальцію в сироватці крові пацієнта.
Максимальна курсова доза - 90 мг, як первинної терапії, так повторних курсів. Вищі дози не покращуютьклінічної відповіді на терапію.
Особливо помітне зниження рівня кальцію в сироватці крові спостерігається через 24-48 годин після введення.
Памідронат медак. Нормалізація настає на 3-7 день. Якщо нормальний рівень кальцію в крові не досягається в цей період, можливе повторне введення препарату. Тривалість клінічної відповіді може змінюватись у різних хворих. При відновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси терапії Памідронатом медак. Зі збільшенням числа курсів терапії Памідронатом медак ефективність продукту може знижуватися. Застосування у хворих із порушенням функції нирок
Памідронат медак не слід призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну 1/10), часто (1/100, 1/1000, 1/10000,