ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія –
Власник реєстраційного посвідчення:
Вироблено:
Контакти для звернень:
Лікарські форми
Форма випуску, упаковка та склад Прегабалін-Ріхтер
Капсулитверді желатинові, розміру №4 Coni-Snap, з жовтою кришечкою та корпусом; вміст капсул – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад кришечки желатинової капсули:титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, желатин.Склад корпусу желатинової капсули:титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий , желатин.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсулитверді желатинові, розміру №3 Coni-Snap, зі світло-коричневою кришечкою та жовтим корпусом; вміст капсул – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад кришечки желатинової капсули:титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.Склад корпусу желатинової капсули:титану діоксид, барвник хіно жовтий, барвник сонячний захід сонця жовтий, желатин.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсулитверді желатинові, розміру №4 Coni-Snap, зі світло-коричневою кришечкою та корпусом; вмісткапсул – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад кришечки желатинової капсули:титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.Склад корпусу желатинової капсули:титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсулитверді желатинові, розміру №2 Coni-Snap, з коричневою кришечкою та корпусом; вміст капсул – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад кришечки желатинової капсули:титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.Склад корпусу желатинової капсули:титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсулитверді желатинові, розміру №0 Coni-Snap, з темно-коричневою кришечкою та корпусом; вміст капсул – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад кришечки желатинової капсули:барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.Склад корпусу желатинової капсули:барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, желатин.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Протисудомний препарат. Прегабалін - аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанової кислоти).
Механізм дії:встановлено, що прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (α2-дельта-протеїн) потенціалзалежних кальцієвих каналів у ЦНС, необоротно заміщаючи [3Н]-габапентин. Передбачається, що таке зв'язування може сприяти прояву аналгетичного та протисудомного ефектів прегабаліну.
Прегабалін ефективний у пацієнтів з діабетичною нейропатією та постгерпетичною невралгією.
Встановлено, що при прийомі прегабаліну курсами до 13 тижнів по 2 рази на добу та до 8 тижнів по 3 рази на добу, ризик розвитку побічних ефектів та ефективність препарату при прийомах по 2 або 3 рази на добу однакові.
При прийомі курсом тривалістю до 13 тижнів біль зменшувалась протягом першого тижня, а ефект зберігався протягом курсу терапії.
У 35% пацієнтів на фоні застосування прегабаліну та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, відзначалося зменшення індексу болю на 50%. Серед пацієнтів, які отримували прегабалін та не відзначали сонливості, зменшення індексу болю на 50% відзначалося у 33% випадків; серед пацієнтів, які отримували плацебо, цей показник становив 18%. Сонливість відзначалася у 48% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 16% пацієнтів, які отримували плацебо.
Виражене зниження больової симптоматики при фіброміалгії відзначалося у пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 300-600 мг на добу. Ефективність доз 450 мг і 600 мг на добу була порівнянною, проте доза 600 мг на добу зазвичай гірше переносилася. Крім того, на фоні застосування прегабаліну відзначалося покращенняфункціональної активності пацієнтів, і навіть зменшення вираженості порушень сну. Застосування прегабаліну в дозі 600 мг на добу призводило до більш вираженого поліпшення сну порівняно з дозою 300-450 мг на добу.
При прийомі препарату протягом 12 тижнів по 2 або 3 рази на добу ризик розвитку небажаних реакцій та ефективність препарату при цих режимах дозування однакові. Зменшення частоти судом відзначається протягом першого тижня прийому препарату.
Генералізований тривожний розлад
Зменшення симптоматики генералізованого тривожного розладу спостерігається на першому тижні лікування. Після 8 тижнів лікування 50% зменшення симптоматики за шкалою тривожності Гамільтона (НАМ-А) відзначалося у 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 38% пацієнтів, які отримували плацебо.
Фармакокінетика
У здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які отримували протиепілептичну терапію, та у пацієнтів, які отримували прегабалін для усунення синдромів хронічного болю, відзначалися аналогічні показники фармакокінетики прегабаліну в рівноважному стані.
Прегабалін швидко всмоктується після прийому внутрішньо натще. Cmax у плазмі крові досягається через 1 годину як при одноразовому, так і повторному застосуванні. Біодоступність препарату при прийомі внутрішньо становить ≥ 90% і не залежить від дози. При повторному застосуванні Css досягається через 24-48 год. Прийом їжі знижує Cmax приблизно на 25-30%, а час досягнення Cmax збільшується приблизно до 2.5 год.
Однак їда не надає клінічно значущого впливу на загальне всмоктування прегабаліну.
Здається, Vd прегабаліну після прийому внутрішньо становить приблизно 0.56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.
У дослідженнях прегабаліну на тваринах відзначали,що він проникає через гематоенцефалічний бар'єр у мишей, щурів і мавп. Також було показано, що прегабалін може проникати через плацентарний бар'єр, що виявляється в молоці у щурів під час лактації.
Прегабалін практично не піддається метаболізму. Після прийому міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивної мітки визначалося в сечі у незміненому вигляді. Частка N-метилованого похідного прегабаліну, який є основним метаболітом, що виявляється у сечі, становила 0.9% від дози. Не зазначено ознак рацемізації S-енантіомер прегабаліну в R-енантіомер.
Прегабалін виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Середній T1/2 становить 6.3 год. Кліренс прегабаліну з плазми крові та нирковий кліренс прямо пропорційні КК.
Фармакокінетику прегабаліну при повторному застосуванні можна прогнозувати на підставі даних прийому одноразової дози. Тому необхідність регулярного моніторування концентрації прегабаліну в плазмі крові відсутня.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Кліренс прегабаліну прямо пропорційний КК. Враховуючи, що прегабалін в основному виводиться нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу прегабаліну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми крові при гемодіалізі (після 4-годинного сеансу гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі знижується приблизно на 50%), після гемодіалізу необхідно призначити додаткову дозу препарату.
Спеціальних фармакокінетичних досліджень у пацієнтів зпорушенням функції печінкине проводилося. Оскільки прегабалін практично не піддається метаболізму і виводиться в основному нирками у незміненому вигляді, порушення функції печінки не має суттєво впливати на концентрацію прегабаліну у плазмі.крові.
Кліренс прегабаліну з віком має тенденцію до зниження, що відображає вікове зниження КК.Старим пацієнтам (старше 65 років)з порушеною функцією нирок може знадобитися зниження дози препарату.
Полпацієнта не має клінічно значущого впливу на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.
Прегабалін-Ріхтер
- лікування нейропатичного болю у дорослих пацієнтів
- як додаткова терапія у дорослих пацієнтів з парціальними судомними нападами, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією.
Генералізований тривожний розлад:
- лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих пацієнтів
- лікування фіброміалгії у дорослих пацієнтів