Препарат «Індометацин» – мазь та інші форми випуску.

Препарат «Індометацин» – мазь, яка є нестероїдним протизапальним засобом. Є різні виробники ліків. Тому бувають медпрепарати "Індометацин Акрі", "Софарма" та інші.

Фармакокінетика

Після нанесення на шкірні покриви мазь всмоктується та виявляється у підшкірних тканинах вже за кілька хвилин. Кількість діючої речовини, яка потрапляє в організм через шкіру, пропорційно до тимчасового періоду прямого контакту препарату з епідермісом та площі нанесення. На це також впливає сумарна доза мазі та показник гідратації шкіри. Як правило, після аплікації препарату на ділянку площею 0,5 кв. м. (смужок мазі шириною по 2,5 см) абсорбція діючої речовини становить приблизно 3-5%. Одночасне використання оклюзійної пов'язки (термін 10 годин) збільшує абсорбцію засобу «Індометацин» у кілька разів. Після нанесення на шкірні покриви у проекції кистьових та колінних суглобів концентрація діючої речовини в плазмі в 150 разів нижча, ніж при прийомі таблеток внутрішньо. Препарат «Індометацин» проникає у синовіальну рідину суглобів. Там він визначається протягом 5-8 діб. Діюча речовина оборотно зв'язується в крові з білками плазми. Засіб, що абсорбувався, метаболізується в печінці, при цьому утворюються нейтральні метаболіти. Період напівелімінації препарату – 4-9 годин. Приблизно 30% віддаленої з організму дози виходить із фекаліями у формі метаболітів, а 70% виводяться із сечею, причому у незміненому стані близько 30% речовини. Кліренс препарату "Індометацин" дорівнює 1-2 мл/кг/хв.

Фармакодинаміка

Засіб «Індометацин» - мазь, яка має протизапальний та аналгезуючий ефект. Механізм її дії ґрунтується на інгібуванні активностіциклооксигенази типів 1 і 2. Активна речовина менше впливає на тип 2 і сильніша на тип 1. Порушення активності останнього добре усуває больові симптоми, а в результаті блокади першого порушується арахідоновий каскад синтезу ейкозаноїдів, а також утворення тромбоксану, простагландинів. Медпрепарат пригнічує активацію NF-kB, який потрібний для синтезу молекул клітинної адгезії та запальних цитокінів. У їх відсутність припиняється активність запального процесу. Засіб "Індометацин" здатний зв'язуватися з NO-синтазою. Це знижує рівень синтезу молекул ЦОГ-II, отже, і продукцію простогландинів. Тому медпрепарат «Індометацин» - мазь, яка має знеболюючий та протизапальний ефект.

Ефективність

Даний засіб послаблює біль як під час руху, так і в спокійному стані. Використання мазі зменшує припухлість суглобів та скутість з ранку. Мазь «Індометацин» – це один із найпотужніших протизапальних препаратів. Як правило, знеболюючий ефект настає через 30-60 хвилин після накладання мазі та зберігається протягом 6-9 годин. Максимальний ефект досягається на 2-3 години після накладання аплікації. При болях судинного характеру (ішіас) та альгодисменореї препарат не дає аналгетичного ефекту.

Медпрепарат "Індометацин" - мазь, яку можна призначати для системного застосування. Вона дає хороший ефект при остеоартриті та ревматоїдному артриті, подагрі, анкілоїзуючому спондиліті, хребетних болях, міалгії, травматичному запаленні м'яких тканин, невралгії, дифузних захворюваннях суглобів та м'яких тканин, ревматизмі, дисменореї. Препарат «Індометацин» є добрим допоміжним засобом при хворобах ЛОР-органів інфекційно-запального характеру, циститі, аднексит, простатит. Його використовують для профілактики запалень та ускладнень після оперативних втручань при катаракті, а також для пригнічення міозу в хірургії.

Протипоказання

Медпрепарат протипоказаний при індивідуальній непереносимості та підвищеній чутливості до діючої речовини індометацину, а також аспірину або інших НПЗЗ. Про це, як правило, свідчать вказані в анамнезі кропив'янки, риніти, бронхоспазми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою, а також деякими іншими НПЗЗ. Медпрепарат "Індометацин" (мазь та інші форми) протипоказаний також при наступних захворюваннях:

виразкова хвороба у стадії загострення;
вік до 14 років;
вагітність та лактація;
порушення функцій нирок, печінки;
різні порушення функцій кровотворення;
артеріальні гіпертензії, панкреатит, тяжка серцева недостатність;
для ректального використання після недавніх кровотеч із прямої кишки, при проктиті.

Препарат «Індометацин» (мазь): спосіб застосування та дози

Як правило, мазь втирається в шкірні покриви болючих зон двічі або тричі на день. Загальна кількість препарату не повинна перевищувати 7,5 см для пацієнтів дитячого віку (старше 14 років) і 15 см для дорослих хворих. Для місцевої терапії в офтальмології частота застосування, його тривалість та дозування повинні визначатися індивідуально. Препарат «Індометацин» (мазь) відгуки має переважно позитивні.

Побічні ефекти

Медпрепарат "Індометацин" (мазь та інші форми) може давати різні побічні ефекти. Якщо говорити про шлунково-кишковий тракт, то тут може спостерігатися анорексія, нудота, неприємні відчуття та болі.в епігастральній зоні, блювання, запори або діареї, ерозивні, виразкові ураження, перфорації та різні кишкові та шлункові кровотечі. У поодиноких випадках можливі стоматит, стриктури кишечника, метеоризм, гастрит, кровотечі в сигмовидній кишці або дивертикулі, гепатит. Для центральної та периферичної нервових систем характерна наявність головного болю, депресивних станів, запаморочень, надмірної стомлюваності. У поодиноких випадках застосування медпрепарату може стати причиною тривожності, судом, сонливості, м'язової слабкості, периферичної невропатії, мимовільних скорочень м'язів, психічних розладів (психотичні епізоди, деперсоналізація), порушень сну, дизартрії, парестезій, паркінсонізму. Серцево-судинна система: набряклість, тахікардія, підвищення артеріального тиску, аритмія, біль у грудині, пальпітація, гіпотензія, гематурія. Алергічні реакції: у поодиноких випадках свербіж, ангіїт, кропив'янка, висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, вузлувата та мультиморфна еритеми, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз токсичного характеру, випадання волосся, респіраторний дистрес-синдром, дисакное, зниження артеріального тиску, ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма. Система кровотворення: у поодиноких випадках застосування препарату стає причиною екхімоз та петехій, лейкопенії, гемолітичної та апластичної анемії, пурпури, синдрому ДВЗ, тромбоцитопенії. Органи почуттів: можливі різні відхилення у зоровому сприйнятті, диплопія, слухові порушення, тинніт. Для сечовидільної системи характерні в окремих випадках нефротичний синдром, протеїнурія, ниркова недостатність та інші порушення функції, інтерстиціальний нефрит. Порушення обмінних процесів: іноді глюкозурії, гіперглікемія, гіперкаліємія. До інших побічних ефектіввідносяться припливи, вагінальні та носові кровотечі, надмірне потовиділення, гінекомастія, напруженість та збільшення грудей у жінок. Місцеві реакції: в окремих випадках у місцях накладання мазі – абсцеси, утворення інфільтрату, почервоніння, свербіж, висипання. Як правило, побічні ефекти мають місце вкрай рідко.

додаткові відомості

Ця інформація наведена лише з ознайомлювальною метою. Використовувати її без консультації з лікарем не рекомендується. Самолікування може завдати шкоди здоров'ю.