Препарат трибестан, застосування властивості трибестану Фармакодинаміка
Препарат трибестану, застосування та властивості трибестану. Фармакодинаміка та фармакокінетика трибестану. Здоров'я чоловіка.
Лікарський препарат Трібестан є оригінальним негормональним препаратом болгарської фармацевтичної компанії Sopharma. Активну субстанцію, що містить стероїдні сапоніни фурастанолового типу, серед яких переважає протодіосцин, одержують з надземної частини Tribulus terrestris L. (Якорці, що стелиться). Ця багаторічна рослина поширена у всьому світі.
Відомо, що фуростанолові сполуки, що містяться в препараті Трібестан ( Tribulus terrestris ), містять біологічно активні речовини з наступними властивостями:
Механізм дії препарату трибестан (екстракту Tribulus terrestris) дотепер недостатньо глибоко вивчений. Передбачається, що переважна сполука препарату трибестан протодіосцин метоболізується в організмі до дегідроепіандростерону (ДГЕА), який сприятливо впливає на імунітет, цілісність клітинної мембрани, еректильну функцію та метаболізм холестерину. Інші активні фуростанолові сапоніни, що входять до складу екстракту Tribulus terrestris, можливо модулюють ефект протодіосцину. Трибестан має виражений гіполіпемічний ефект.
Дегідроепіандростерон (ДГЕА) та його сульфатний ефір (ДГЕАС) надають важливі фізіологічні дії в організмі та є визначальною ланкою в метаболізмі холестерину при утворенні стероїдних гормонів. Відомо, що холестерин є вихідною сполукою для синтезу всіх стероїдів, включаючи ДГЕА, тестостерону та естрадіолу. Встановлене в результаті досліджень зниження значень холестерину показує, що трибестан втручається в йогометаболізм, чим пояснюється гіполіпемічну дію препарату.
Результати фармакокінетичних досліджень при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату трібестан показали, що лікарська речовина протодіосцин швидко елімінується з плазми та через три години його концентрація в ній незначна. Дослідження екскреції трибестану при одноразовому внутрішньовенному застосуванні показали, що протягом доби з жовчю виділяється близько 12 – 14%, а із сечею – близько 6-7% протодіосцину. Після перорального застосування препарату трибестан протягом доби з жовчю екскретується значно менша кількість протодіосцину – 2-4%, а в сечі не встановлюється вимірювана концентрація незмінного протодіосцину.
Отримані експериментальні дані показали, що екскреція трибестану здійснюється переважно жовчю. Низький відсоток екскреції незмінного протодіосцину в порівнянні з прийнятою дозою підтверджує припущення, що протодіосцин піддається інтенсивній біотрансформації в організмі.
Препарат трибестан має виражений стимулюючий ефект на секрецію досить великої кількості різних гормонів. Особливо сильно виражена дія трибестану на секркцію гормонів гіпофізарно-гонадної осі. Ефект впливу трибестану однаково сильно виражений як на гіпофізарному, так і на гонадному рівні. Встановлено також статеві відмінності дії препарату трібестан на чоловіків та жінок. Так, наприклад, у жінок трибестан впливає переважно на рівень ФСГ. За результатами випробувань очевидна висока міра впливу трибестану на збільшення вироблення фолікулостимуруючого (ФСГ) гормону. Трибестан також сильно впливає на рівень гормону естрадіол. Так, наприклад, концентрація гормону естрадіол у сироватці здорових жінок, які приймалиперорально препарат трибестан протягом п'яти днів (по 250мг тричі на день) зростала в 1,5 рази.
У чоловіків трибестан сильно впливає на рівень лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і гормону тестостерон. Концентрація гормону тестостерону у здорових чоловіків, які приймали перорально препарат трибестан протягом п'яти днів (по 250 мг три рази на день) зростала триразово.
На рівень гормону кори надниркових залоз альдостерону, препарат трибестан впливає однаково як у чоловіків, так і жінок. При прийомі трибестану достовірно зафіксовано значні підвищення концентрації альдостерону.
На базі даних, встановлених в інших експериментах (Дімов П., М. Тасков) по активуючій дії трибестану на деякі ферменти, можна припустити, що трибестан впливає на синтез аденілциклази, відповідно в сенсі утворення циклічного АМФ, який, у свою чергу, є одним із ланок нормальної освіти гормонів.
Механізм стимулюючої дії препарату трибестан складний і для більш точного подання потрібні додаткові дослідження.
Препарат Трібестан та інші препарати з Tribulus Terrestris.
Препарат Трібестан та інші препарати з Tribulus Terrestris – не одне й те саме. До основних відмінностей відносяться: унікальна якість сировини, унікальна технологія переробки, чистота препарату, найвищий відсоток вмісту природних активних речовин. За вмістом основних активних речовин (сапоніни фурастанолового ряду) препарат Трібестан перевершує інші аналоги в 5-30 разів.