ПРОТИПОДАГРИЧНІ ЗАСОБИ
ПРОТИПОДАГРИЧНІ ЗАСОБИ— лікарські засоби, що застосовуються для лікування подагри та гіперурикемічних станів, що розвиваються при інших захворюваннях (напр., лейкозах, псоріазі) або виникають внаслідок накопичення в організмі сечової к-ти під впливом ряду лікарських засобів (напр. , піразинаміду, діуретиків, деяких протипухлинних засобів та ін.) та променевої терапії.
За фармакотерапевтичним принципом П. с. ділять на дві групи: засоби, що застосовуються для усунення гострих нападів подагри (див.), і засоби, що використовуються для лікування хрон, подагри.
Для усунення гострих нападів подагривикористовують колхіцин, а також стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби. З групи стероїдних протизапальних засобів із цією метою застосовують преднізолон (див.) та інші препарати глюкокортикоїдів. Серед нестероїдних протизапальних засобів найбільшою ефективністю при гострих нападах подагри мають індометацин (див.), бутадіон (див.), напроксен, суліндак. Менш ефективні ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати.
Механізми дії цих П. с. щодо гострого подагричного синовіту неоднакові. Так, колхіцин володіє цитостатичними властивостями і каріокластичну дію на швидко проліферуючі клітини, тобто затримує їх розподіл на стадії метафази. Він усуває прояви гострого синовіту при нападах подагри за рахунок порушення фагоцитарної активності нейтрофілів, що відбувається внаслідок пошкодження колхіцином мікротубулярного апарату нейтрофілів. Пригнічення фагоцитозу кристалів сечової кислоти при дії колхіцину призводить до зменшення виділення з нейтрофілів лізосомальних ферментів, які сприяють розвитку гострого синовіту при нападах подагри. Діяколхіцину щодо гострого подагричного синовіту дуже вибірково. При синовітах іншої етіології колхіцин неефективний. Ця особливість його дії може мати значення для диференціальної діагностики подагри. Інші речовини, близькі до колхіцину за хім. структурі та дії, напр, колхамін (див.), дезацетилколхамін і триметилколхіцінова к-та, не отримали широкого практичного застосування як П. с., т. до. за активністю при подагрі вони значно поступаються колхіцину.
З метою купірування гострих нападів подагри колхіцин та протизапальні засоби призначають внутрішньо. У деяких випадках (напр., при гострих подагричних артритах колінного суглоба з рясним випотом) вдаються до пункцій суглобів та відсмоктування ексудату з подальшим введенням глюкокортикоїдів (гідрокортизону, преднізолону) у суглобову порожнину.
З-поміж інгібіторів синтезу сечової к-ти на практиці застосовують гол. про р. алопурине л. Цей препарат і утворюється з нього в організмі активний метаболіт — оксипуринол (аллоксантин) — пригнічують активність ферменту ксантиноксидази, яка бере участь у перетворенні гіпоксантину на ксантин, а ксантину — на сечову кислоту. Пригнічення алопуринолом синтезу сечової к-ти супроводжується зниженням її вмісту в крові та зменшенням виділення із сечею. Одночасно з цим збільшується виділення із сечею гіпоксантину та ксантину. Зниження вмісту сечової кислоти в крові при застосуванні алопуринолу сприяє її мобілізації з подагричних тофусів та інших тканинних депо, що на початку лікування цим препаратом може призвести до розвитку гострого нападу подагри.
До інгібіторів синтезу сечової к-ти відноситься також оротова кислота (див.), к-раю, проте, поступається алопуринолу по ефективності і у зв'язку з цим відносно рідко використовуєтьсялікування хрон, подагри.
Виділення сечової кислоти підвищує також комбінований препарат уродан (див.). Однак з ряду властивостей він суттєво відрізняється від урикозуричних засобів. Так, уродан сприяє виділенню сечової к-ти через нирки, мабуть, за рахунок того, що піперазину, що входять до його складу, фосфат і літію бензоат утворюють з сечовий до-тої легко розчинні солі. Крім того, уродан може підвищувати розчинність уратів, викликаючи зміни pH сечі. По ефективності уродан значно поступається іншим П. с. і тому в сучасній практиці рідко використовується для терапії хрон, подагри.
Перспективними П. с. змішаного типу дії є деякі похідні бензофурану. З цієї групи сполук як засобів для лікування хрон, подагри запропоновані бензіодарон (син. Algocor, Cardivix та ін) і бензобромарон, які інгібують синтез сечової кислоти і одночасно з цим мають урикозуричну дію. За ефективністю при хрон, подагрі ці препарати не поступаються алопуринолу і вигідно відрізняються від урикозуричних засобів тим, що їхня активність практично не змінюється при порушеннях функції виділення нирок.
Клініко-фармакол. характеристика основних П. с., що застосовуються в СРСР, наведена у таблиці.
Назва препарату (українська та латинська) та основні синоніми