Резорба - інструкція із застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Остеолітичні, остеосклеротичні та змішані кісткові метастази солідних пухлин; остеолітичні вогнища при множинні мієломи (у складі комбінованої терапії).
Гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною.
Постменопаузальний остеопороз (для зниження ризику переломів стегнової кістки, хребців та позахребцевих переломів для збільшення мінералізації кістки).
Профілактика нових остеопоротичних переломів у чоловіків та жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
ліофілізат для приготування розчину для інфузій, концентрат для приготування розчину для інфузій, розчин для інфузій
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. бісфосфонатів), ХНН (КК менше 30 мл/хв), вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (ефективність та безпека не встановлена).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
В/в краплинно, протягом 15 хв.
Повторне введення Резорби показано у разі погіршення стану після чіткого ефекту (тобто досягнення концентрації Ca2+ у сироватці крові 2.7 ммоль/л і нижче) або у разі рефрактерності до першого введення. Повторно вводиться у дозі 8 мг протягом 15 хв. Інтервал між першим та повторним введенням має бути не менше 1 тижня для оцінки ефекту.
Зазвичай досягнутий ефект зниження Ca2+ у крові зберігається протягом 30 днів після введення 4 мг та протягом 40 днів після введення 8 мг.
Не потрібна корекція режиму дозування Резорби у пацієнтів із слабкою або помірною нирковою недостатністю. При необхідності повторного введення слід визначати концентраціюкреатиніну сироватки крові перед кожною інфузією.
При постменопаузальному остеопорозі та профілактиці нових переломів у хворих з переломами проксимального відділу стегнової кістки – 5 мг 1 раз на рік; додатково рекомендується приймати препарати Ca2+ та вітаміну D. Введення препарату слід проводити не раніше, ніж через 2 тижні після операції.
При хворобі Педжету – 5 мг одноразово, одночасно рекомендується приймати добову норму Ca2+ та вітаміну D протягом 10 днів після введення. Можливе повторне введення не раніше, ніж через 12 міс.
Приготування ін'єкційного розчину: розчин готують в асептичних умовах - 4 мг розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій (8 мг - 10 мл відповідно), обережно струшують до повного розчинення. Отриманий розчин із необхідною дозою (4 або 8 мг) розводять у 50 мл 0.9% розчину NaCl або 5% розчину декстрози. Не використовувати розчини, які містять Ca2+! Розчин, що зберігався у холодильнику, перед введенням слід зігріти до кімнатної температури.
Фармакологічна дія
Інгібітор кісткової резорбції відноситься до нового класу високоефективних бісфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Пригнічує активність остеокластів, не надає небажаної дії на формування, мінералізацію та механічні властивості кісткової тканини. Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, але точний молекулярний механізм, що забезпечує інгібування активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим.
Має також прямі протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність при кісткових метастазах.
In vitro встановлено, що золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптозклітин, що має безпосередню протипухлинну дію на клітини мієломи та раку молочної залози, зменшує ризик їх метастазування.
Інгібування остеокласної резорбції кісткової тканини, що змінює мікросередовище кісткового мозку, призводить до зниження росту пухлинних клітин; відзначається антиангіогенна та аналгезуюча активність.
Золедронова кислота пригнічує проліферацію клітин ендотелію людини. При гіперкальціємії, спричиненій пухлиною, знижує концентрацію Ca2+ у сироватці крові.
Побічна дія
Частота: дуже часто – понад 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, рідко – 0.01-0.1%, вкрай рідко – менше 0.01%.
З боку водно-електролітного обміну: дуже часто – гіпофосфатемія, часто – гіпокальціємія; нечасто – гіпомагніємія; рідко – порушення обміну K+ (як гіперкаліємія, так і гіпокаліємія), гіпернатріємія.
З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; рідко – панцитопенія.
З боку травної системи: часто – нудота, блювання, зниження апетиту, діарея; нечасто – запор, біль у животі, диспепсія (часто – при хворобі Педжету), стоматит, сухість слизової оболонки порожнини рота, езофагіт, зубний біль.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – слабкість, парестезія, гіпестезія, гіперестезія, тремор, тривожність, розлади сну, летаргія (часто – при хворобі Педжета), сонливість, тремор, непритомність, вертиго; рідко – сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: нечасто – порушення смаку, кон'юнктивіт, біль в очах, увеїт; рідко – зниження гостроти зору, епісклерит, ірит.
З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок (підвищення сироваткової концентрації креатиніну та сечовини); не часто- гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.
З боку дихальної системи: нечасто – задишка (часто – при хворобі Педжету), кашель.
З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж, висипання (включаючи еритематозний і макулярний), підвищене потовиділення.
З боку опорно-рухового апарату: часто – оссалгія, міалгія, артралгія, біль у спині та кінцівках; нечасто – судоми м'язів, припухлість суглобів; дуже рідко – остеонекроз (частіше щелепи).
З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: біль, подразнення, припухлість, утворення інфільтрату у місці введення.
Інші: дуже часто – лихоманка; часто - грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, оссалгія та/або міалгія), тремтіння, біль, підвищена стомлюваність; нечасто – астенія, периферичні набряки, підвищення маси тіла, біль у грудній клітці, анорексія, спрага; рідко – брадикардія.
особливі вказівки
Перед інфузією Резорбою слід оцінити рівень гідратації пацієнта, а також уникати гіпергідратації через ризик виникнення ускладнень з боку ССС.
Після введення препарату необхідний постійний контроль концентрації Ca2+, Mg2+, фосфору та креатиніну у сироватці крові.
Слід мати на увазі, що при призначенні ін. бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, чутливим до АСК, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки не зареєстровані.
Зареєстровано випадки розвитку остеонекрозу нижньої щелепи при лікуванні пацієнтів із злоякісними новоутвореннями із застосуванням бісфосфонатів. Чинниками ризику є злоякісні новоутворення,хіміотерапія, застосування кортикостероїдів, недостатня гігієна порожнини рота.
Золедронова кислота, що використовується для лікування як остеопорозу та хвороби Педжета, так і гіперкальціємії, обумовленої злоякісними новоутвореннями, проте для лікування даних захворювань золедронова кислота призначається у різних дозах і випускається у вигляді різних взаємозамінних препаратів. Одночасне застосування різних препаратів золедронової кислоти протипоказане.
Перед початком лікування Резорбою за наявності гіпокальціємії необхідно провести лікування адекватними дозами кальцію та вітаміну D.
Застосування при вагітності та лактації
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Взаємодія
Як розчинники не можна використовувати розчини, що містять Ca2+, в т.ч. розчин Рінгера.
Фармацевтично несумісний (не слід змішувати в одному шприці) з ін. ЛЗ.
При одночасному застосуванні Резорби з протипухлинними та аналгетичними ЛЗ, діуретиками, антибіотиками клінічно значущих взаємодій не відмічено.
Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію Ca2+ у сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії.
Умови зберігання
У недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.