Рифабутин - офіційна інструкція із застосування, аналоги
ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату
Реєстраційний номер:
Торгова назва: Рифабутін
Міжнародна непатентована назва (МПН): Рифабутін
Лікарська форма:
Склад Кожна капсула містить: Активна речовина: рифабутину-150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат. Склад капсули: титану діоксид, барвник жовтий сонячний захід сонця, барвник азорубін, барвник діамантовий чорний, желатин.
Опис. Тверді желатинові капсули № 0. Корпус та кришечка капсули яскраво-червоного кольору. Вміст капсул –порошок червоно-фіолетового кольору, з незначними вкрапленнями білого кольору.
Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.
Фармакотерапевтична група:
Код ATX: J04AB04
Фармакологічна дія Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. Ефективний щодо внутрішньоклітинно та позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Селективно пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу бактерій. Чинить бактерицидну дію. Високоактивний щодо Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, у т.ч. розташованих внутрішньоклітинно) та ін. атипових мікобактерій. Від 1/3 до 1/2 штамів Mycobacterium tuberculosis, резистентних до рифампіцину, чутливі до рифабутину, що вказує на неповну перехресну резистентність між цими антибіотиками. Активний також щодо багатьох грампозитивних мікроорганізмів.
При монотерапії швидко розвивається стійкість.
Фармакокінетика Абсорбція із шлунково-кишкового тракту – швидка (жирна їжа зменшує швидкість, але не ступінь абсорбції). Біодоступність – 20%. ТСmах - 2-4 год. Зв'язок з білками плазми -85%. Концентрація в плазмі підтримується вище мінімальної підтримуючої концентрації Mycobacterium tuberculosis до 30 годин з моменту прийому. При одноразовому прийомі 300, 450 та 600 мг фармакокінетика носить лінійний характер, при цьому величина Сmах визначається в діапазоні 0,4-0,7 мкг/мл.
Добре проникає всередину клітин різних органів та тканин. Відношення внутрішньоклітинної концентрації до позаклітинної - 9 для нейтрофілів та 15 для моноцитів. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (концентрація в спинно-мозковій рідині становить близько 50% концентрації в плазмі). Найбільша концентрація - у легенях (через 24 години після прийому в 5-10 разів перевищує таку в плазмі крові). Об'єм розподілу – 9 л/кг.
Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Є індуктором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 у печінці. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (53%) та з жовчю (30%). Т1/2 – 35-40 год.
Показання до застосування Туберкульоз легень хронічний полірезистентний, спричинений рифампіцин-резистентними штамами Mycobacterium tuberculosis (у складі комбінованої терапії). Інфекції (як локалізовані, так і дисеміновані форми), спричинені Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. розташованих внутрішньоклітинно), Mycobacterium xenopi та ін атиповими бактеріями (в т.ч. у пацієнтів з імунодефіцитом з кількістю СD42 /мкл і нижче) - лікування (у складі комплексної терапії) та профілактика (монотерапія).
Протипоказання Підвищена чутливість до рифабутину або інших рифаміцинів в анамнезі. У зв'язку з недостатнімклінічним досвідом застосування не призначають у період вагітності та годування груддю, а також дітям.
З обережністю Тяжка ниркова/печінкова недостатність.
Передозування Симптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, призначення діуретиків.
Спосіб застосування та дози Внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Профілактика інфекції у пацієнтів з імунодепресією – 300 мг на добу.
У комбінації з іншими лікарськими засобами: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції - 450-600 мг на добу, до 6 місяців з моменту отримання негативного посіву.
При хронічному полірезистентному туберкульозі легень – 300-450 мг на добу, до 6 місяців з моменту отримання негативного посіву.
При новодіагностованому легеневому туберкульозі - 150-300 мг на добу, протягом 6 міс.
При кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв. дозу знижують на 50%. При помірних порушеннях функції печінки та/або нирок не потрібна корекція дози.
Побічна дія Нудота, блювання, зміна смаку (дисгевзія), діарея, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця.
Лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
Алергічні реакції: лихоманка, висипання, рідко – еозинофілія, бронхоспазм, анафілактичний шок, увеїт.
Взаємодія Прискорює метаболізм лікарського засобу в печінці (потрібне збільшення дозування). Знижує концентрацію зидовудину в плазмі.
Малоймовірний розвиток клінічно значущих взаємодій з етамбутолом, теофіліном, сульфаніламідами, піразинамідом, флуконазолом, залцитабіном.
Флуконазол та кларитроміцин підвищують концентрацію препарату в плазмі (при одночасному прийомі з кларитроміцином добову дозу).зменшують до 300 мг).
У період лікування необхідно періодично контролювати кількість лейкоцитів, тромбоцитів у периферичній крові, активність печінкових ферментів.
Ризик розвитку увеїту підвищується при комбінації з кларитроміцином або прийому високих доз. При розвитку увеїту показано консультацію офтальмолога, тимчасову відміну препарату.
Може надавати червонувато-оранжевий колір сечі, шкірі та рідинам, що секретуються. Пацієнтам, які приймають препарат, не слід носити контактні лінзи через можливість їхнього забарвлення в помаранчевий колір.
Застосування рифабутину як монотерапія для профілактики захворювання, що викликається Mycobacterium avium, у хворих на туберкульоз може призводити до розвитку перехресної стійкості до рифабутину та рифампіцину.
Доцільно комбінувати з протитуберкульозними лікарськими засобами, що не належать до групи рифаміцину.
Пероральні контрацептиви можуть бути неефективними, слід використовувати інші засоби контрацепції.
Форма випуску Капсули по 150 мг. По 5, 10 капсул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 капсул у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 5, 10 або 20 контейнерів або по 20, 40, 60, 80 та 100 контурних коміркових упаковок разом з відповідною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).
Умови зберігання Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термінпридатності 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек За рецептом.