Ривотрил інструкція із застосування препарату
Показання для застосування. Ривотрил.
Форма випуску препарату Ривотрил
таблетки 0,5 мг; флакон (флакончик) темного скла 50, картонна пачка 1;
пігулки 2 мг; флакон (флакончик) темного скла 30, картонна пачка 1;
пігулки 2 мг; флакон (флакончик) темного скла 100, картонна пачка 1;
Фармакодинаміка препарату Рівотрил
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптичному ГАМКА-рецепторному комплексі в лімбічній системі мозку, гіпоталамусі, висхідній активуючій ретикулярній формації стовбура мозку та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що зумовлює підвищення частоти відкриття у цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК та гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.
Клінічна дія проявляється сильним та тривалим протисудомним ефектом. Має також антифобічну, седативну (особливо виражену на початку лікування), міорелаксуючу та помірну снодійну дію.
Вважається, що протисудомна дія клоназепаму пов'язана, перш за все, з впливом на ГАМКА-рецепторний комплекс, а також зумовлена впливом на потенціалзалежні натрієві канали.
Фармакокінетика препарату Рівотрил
Використання препарату Ривотрил під час вагітності
Застосування при вагітності та під час пологів допускається лише за суворими показаннями, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.
У жінок, які приймають клоназепам, його відміна до або під час вагітностіможлива лише у випадках, коли за відсутності лікування епілептичні напади є слабкими та рідкісними і якщо ймовірність епілептичного статусу та симптомів відміни оцінюється як невисока. Є повідомлення про те, що прийом протисудомних засобів під час вагітності жінками, хворими на епілепсію, підвищує частоту виникнення вроджених вад у їхніх дітей.
Категорія дії на плід за FDA - D.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування препарату Ривотрил
Побічні дії препарату Ривотрил
Спосіб застосування та дози препарату Ривотрил
індивідуальний. Для прийому внутрішньо дорослим рекомендується початкова доза не більше 1 мг на добу. Підтримуюча доза – 4-8 мг на добу.
Для грудних дітей та дітей віком 1-5 років початкова доза повинна становити не більше 250 мкг/добу, для дітей віком 5-12 років – 500 мкг/добу. Підтримуючі добові дози для дітей віком до 1 року – 0.5-1 мг, 1-5 років – 1-3 мг, 5-12 років – 3-6 мг.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза трохи більше 500 мкг.
Добову дозу слід розділяти на 3-4 рівні дози. Підтримуючі дози призначають через 2-3 тижні лікування.
В/в (повільно) дорослим – по 1 мг, дітям віком до 12 років – по 500 мкг.
Передозування препаратом Ривотрил
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми): сонливість, тривала сплутаність свідомості, пригнічення рефлексів, кома; можливе пригнічення дихання.
Лікування: індукція блювоти та призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт непритомний), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій (дихання, пульс, АТ),внутрішньовенне введення рідин (для посилення діурезу), при необхідності - ШВЛ. Як специфічний антидот можливе використання антагоніста бензодіазепінових рецепторів флумазенілу (в умовах стаціонару), проте флумазеніл не показаний для застосування у пацієнтів з епілепсією (велика ймовірність провокації епілептичних нападів).
Взаємодія препарату Ривотрил з іншими препаратами
Алкоголь знижує ефект. Барбітурати, гідантоїни можуть прискорювати метаболізм клоназепаму, не впливаючи на його зв'язування з білками.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні клоназепам посилює дію міорелаксантів; з вальпроатом натрію – ослаблення дії вальпроату натрію та провокація судомних нападів.
При одночасному застосуванні описано випадок зменшення концентрації дезіпраміну у плазмі крові у 2 рази та її підвищення після відміни клоназепаму.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, який викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки, можливе посилення метаболізму і внаслідок цього зниження концентрації клоназепаму в плазмі крові, зменшення його T1/2.
При одночасному застосуванні з кофеїном можливе зменшення седативної та анксіолітичної дії клоназепаму; з ламотриджином – можливе зменшення концентрації клоназепаму у плазмі крові; з літію карбонатом – розвиток нейротоксичності.
При одночасному застосуванні з примідоном підвищується концентрація примідону у плазмі; з тіапридом - можливий розвиток ЗНС.
При одночасному застосуванні з тореміфеном можливе значне зменшення AUC та T1/2 тореміфену у зв'язку.з індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом клоназепаму, що призводить до прискорення метаболізму тореміфену.
Описано випадок розвитку головного болю з локалізацією в потиличній ділянці при одночасному застосуванні з фенелзином.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та розвиток токсичних реакцій, зниження його концентрації або відсутність зазначених змін.
При одночасному застосуванні з циметидином посилюються побічні ефекти з боку центральної нервової системи, проте частота судомних нападів у деяких пацієнтів зменшувалася.
При прийомі препарату Ривотрил
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з атаксією, тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою хронічною дихальною недостатністю, особливо у стадії гострого погіршення, з епізодами нічних апное.
З обережністю застосовують пацієнтів похилого віку, т.к. у них може бути сповільнене виведення клоназепаму та знижена толерантність, особливо за наявності серцево-легеневої недостатності.
При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. При різкій відміні клоназепаму після тривалого лікування можливий розвиток абстиненційного синдрому.
При тривалому застосуванні клоназепаму у дітей слід мати на увазі можливість побічної дії на фізичний та психічний розвиток, що може не виявлятися багато років.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкостіпсихомоторні реакції.