Розчин для ін’єкцій Лідокаїн (Біохімік)
Виробник: ВАТ "Біохімік" Республіка Мордовія
Код АТС: S01HA07
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 20 г лідокаїну гідрохлориду.
Допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода для ін'єкцій, натрію хлорид (тільки для дозування 2%).
Фармакологічні властивості:
Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для К+. Майже не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердя, прискорює реполяризацію у шлуночках, пригнічує фазу IV деполяризації у волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їхній автоматизм та тривалість потенціалу дії. У терапевтичних дозах покращує провідність у волокнах Пуркіньє і в місці їх з'єднання зі скоротливим міокардом шлуночків, сприяючи тим самим ліквідації умов формування феномена "повторного входу" (re-entry), особливо в умовах ішемічного ушкодження м'яза серця, наприклад, при інфаркті міокарда. Вкорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду.
Практично не впливає на провідність та скоротливість міокарда), нетіння провідності відзначається при призначенні тільки у великих, близьких до токсичних доз - тривалість інтервалів PQ, QT і ширина комплексу QRS на ЕКГ не змінюється. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні повна абсорбція (швидкість абсорбції залежить від місця введення і дози). Період досягнення максимальної концентрації (Тсmах) при внутрішньовенному введенні - 3-5 хвилин, при внутрішньом'язовомувступі - 30-45 хв. Зв'язок із білками плазми – 50-80%. Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Період напіввиведення (Т1/2) (після внутрішньовенного болюсного введення) – 1.5-2 год; у новонароджених – 3 год. При тривалій інфузії лідокаїну протягом 24-48 год значно зростає (до 3 год). При порушенні функції печінки Т1/2 збільшується вдвічі і більше.
При постійній інфузії (без введення початкової насичувальної дози) терапевтично ефективна концентрація (2-6 мкг/мл) досягається через 5-9 год. утворенням активних метаболітів (моноетилгліцинксилідин та гліцинксилідин), що мають Т1/2 - 2 год і 10 год, відповідно.
Показання до застосування:
- фільтраційна, провідникова, епідуральна, спинальна та термінальна анестезії.
Спосіб застосування та дози:
Застосовують для інфільтраційної анестезії 0,125%, 0,25% та 0,5% розчин кригокаїну. Максимальна доза – до 2000 мг (при використанні 0.125% розчину), при збільшенні концентрації знижується величина максимальної дози (300 мг – при використанні 0.5% розчину).
Для провідникової анестезії застосовують 1% та 2% розчини. Максимальна загальна доза до 400 мг (40 мл 1% розчину або 20 мл 2% розчину лідокаїну). Для блокади нервових сплетень 10-20 мл 1% розчину або 5-10 мл 2% розчину Для спідуральної анестезії 1% і 2% розчини (не більше 400 мг лідокаїну одномоментно).
Для спинальної анестезії – 3-4 мл 2% розчину (60-80 мг). Для анестезії слизових оболонок (при інтубації трахеї, бронхоез-фагоскопії, видаленні поліпів, проколах гайморової пазухи та ін.) застосовують 1-2% розчини в обсязі не більше 20 мл.
Для подовження дії лідокаїну перед введенням додають 0,1% розчину зпінефрину (по 1 краплі на 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 крапель на весь об'єм розчину).
В офтальмології: 2% розчин закопують у кон'юнктивальний мішок по 2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед хірургічним втручанням чи дослідженням.
Особливості застосування:
Профілактичне призначення всім без винятку хворим на гострий інфаркт міокарда не рекомендується (рутинне профілактичне призначення лідокаїну може підвищити ризик смерті за рахунок збільшення частоти виникнення асистолій).
При неефективності лідокаїну як антиаритмічний засіб необхідно в першу чергу виключити гіпокаліємію. У невідкладних ситуаціях можливе обережне збільшення дози до появи побічних ефектів з боку центральної нервової системи (гальмування, утруднена мова), або призначення, іноді спільне, препаратів класу IA (прокаїнамід); перехід до препаратів ІІІ класу (аміодарон, бретилія тозилат).
З обережністю слід призначати при місцевій анестезії багатих на кровоносні судини органів, слід уникати внутрішньосудинної ін'єкції під час введення. При розведенні токсичність зменшується. У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
При швидкому внутрішньовенному введенні може відбутися різке зниження артеріального тиску та розвинутисяколапс.
У цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби.
Побічна дія:
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, зниження настрою, ейфорія, невротичні реакції, сплутаність свідомості, сонливість, шум у вухах, парестезії, диплопія, тремор, тризм мімічних м'язів обличчя, судоми, втрата свідомості.
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. вазодилатація, аритмія, колапс, біль у грудях, зупинка серця.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції при спінальній анестезії – біль у спині, при епідуральій анестезії – випадкове потрапляння в субарахноїдальний простір.
Інші: нудота, мимовільне сечовипускання та дефекація, зниження лібідо, імпотенція, пригнічення дихання аж до зупинки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні лідокаїну та бета-адреноблокаторів можливе посилення токсичних ефектів лідокаїну.
Нераціонально призначати лідокаїн разом з аймаліном, аміодароном, верапамілом або хінідином через посилення кардіодепресивної дії.
Спільне застосування лідокаїну та новокаїнаміду може спричинити збудження центральної нервової системи, галюцинації. При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання.
Поєднане застосування лідокаїну та дефініну слід використовувати з обережністю, оскільки можливе зменшення резорбтивної дії лідокаїну, а також розвиток небажаного кардіодепресивного ефекту.
Під впливом інгібіторів моноамінооксидази можливе посиленнямісцевоанестезуючої дії лідокаїну Хворим, які приймають інгібітори моноамінооксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально.
При одночасному призначенні лідокаїну і полімікісіну В під впливом останнього можливе посилення пригнічуючого впливу на нервово-м'язову передачу, що використовується як антиаритмічний засіб, тому в цьому випадку необхідно стежити за функцією дихання хворого. посилення гнітючої дії на центральну нервову систему.
Під впливом циметидину внутрішньовенне введення лідокаїну викликає небажані ефекти (оглушення, сонливість, брадикардія та ін.). У разі потреби комбінованої терапії слід зменшити дозу лідокаїну.
Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність (може знадобитися збільшення дози).
Знижує ефект аїтіміастенічних препаратів. При призначенні з аймаліном, фенітоїном, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного іонотропного ефекту. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження центральної нервової системи, галюцинацій.
При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Антикоагулянти (в т.ч. гепарин, варфарин та ін) збільшують ризик виникнення кровотеч. Не знижує протимікробну активність сульфаніламідів (при метаболізмі не відбувається утворення ПАБК).
Протипоказання:
- синдром слабкості синусового вузла; - виражена брадикардія; - атріовентрикулярна блокада 2 та 3 ступеня (за винятком випадків,коли введений зонд для стимуляції шлуночків); - важкі форми хронічної серцевої недостатності; - кардіогенний шок; - виражена артеріальна гіпотонія, колаптоїдний стан; 5> - наявність в анамнезі епілептиформних судом, викликаних лідокаїном, - для парацервікального призначення в акушерській практиці - фетоплацентарна недостатність, недоношеність, переношеність, токсикоз - для епідуральної анестезії - неврологічні захворювання, деформація хребта; біль у спині, захворювання центральної нервової системи (в т.ч. інфекції, пухлини), коагулопатія (викликана антикоагулянтами або порушенням зсідання крові), головний біль (в т.ч. мігрень в анамнезі), наявність домішки крові у спинно-мозковій рідині , артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, парестезія, психоз, істерія, неконтактний хворий, деформація хребта.
З обережністю - серцева недостатність ступеня, серцево-судинна недостатність, печінкова недостатність, ниркова недостатність, гіповолемія, атріовентрикулярна блокада I ст, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, тяжка міастенія, дитячий вік до 6 лактації.
Передозування:
Симптоми: перші ознаки інтоксикації - запаморочення, нудота, блювання, ейфорія, потім - судоми мімічної мускулатури особи з переходом в тонікоклонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, загальна слабкість, апное, брадикардія, зниження артеріального у новонародженого – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное.
Лікування: пацієнт повинен перебувати вгоризонтальному положенні, призначають інгаляцію кисню і внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму.
У випадках прояву судом скелетної мускулатури останні купуються повільним внутрішньовенним введенням 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію.
При брадикардії – М-холінолітики (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз не є ефективним.
Умови зберігання:
Термін зберігання 2 роки. Не використовувати після терміну придатності, вказаного на упаковці. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С. У недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
20 мг/мл розчин для ін'єкцій по 2 мл ампули нейтрального скла. 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку.1 або 2 контурні коміркові упаковки поміщають у пачку з картону. По 10 ампул поміщають в пачку з картону для споживчої тари з перегородками або ґратами, або сепаратором з картону або мішкового паперу. По 10 ампул поміщають у коробку з картону. У кожну пачку або коробку вкладають інструкцію із застосування, ніж ампульний або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з насічками, кільцями або точками ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.