СІДНОФАРМ, Лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Пігулки круглі, двоопуклі, світло-рожевого кольору, з м'ятним запахом, з ризиком на одній стороні.
1 таб. молсидомін 2 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль пшеничний, манітол, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, м'ята олія, барвник Сіковіт голб оранж 8.5 (Е110), целюлоза мікрокристалічна.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Периферичний вазодилататор, антиангінальний препарат із групи сіднонімінів. Розширює периферичні венозні судини, має антиагрегантну, аналгетичну та антиангінальну дію. Венодилатуюча активність обумовлена виділенням після низки метаболічних перетворень оксиду азоту (NО), що стимулює розчинну гуанілатциклазу, у зв'язку з цим молсидамін розглядається як донатор NО. Внаслідок цього відбувається накопичення цГМФ, що сприяє розслабленню гладких м'язів стінки судин (переважно — вен). Зниження переднавантаження навіть без прямого впливу на скоротливість міокарда призводить до відновлення порушеного при ІХС співвідношення між потребою у кисні та її надходженням (на 26% зменшується потреба у кисні). Препарат знімає спазм коронарних артерій, покращує колатеральний кровообіг.
Збільшує переносимість навантажень, зменшує кількість нападів стенокардії при фізичному навантаженні. Пригнічує ранню фазу агрегації тромбоцитів, знижує виділення та синтез серотоніну, тромбоксану та інших проагрегантів.
У хворих із хронічною серцевою недостатністю, знижуючи переднавантаження, сприяє зменшенню розмірів камер серця. Знижує тиск у легеневій артерії, зменшує наповнення лівого шлуночка.та напруга стінки міокарда, ударний об'єм крові.
Дія починається через 20 хв після вживання, досягає максимуму через 0.5-1 год і триває до 6 год. Розвиток толерантності зі зниженням ефективності під час тривалої терапії нехарактерно (на відміну від нітратів).
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Всмоктування та розподіл
Після прийому внутрішньо практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 60-70%. Cmax становить 4.4 мкг/мл і досягається через 1 год. При прийомі внутрішньо після їди всмоктування хоч і сповільнюється, але не знижується (Cmax у плазмі крові досягається на 30-60 хв пізніше, ніж при прийомі натще). Мінімальна ефективна концентрація молсидоміну в плазмі становить 3-5 нг/мл. Майже не зв'язується з білками плазми. Чи не кумулює.
Метаболізм та виведення
У печінці метаболізується з утворенням фармакологічно активної сполуки SIN-1 (3-морфоліно-сиднонімін), з якої утворюється дуже нестійка речовина SIN-1а (N-морфоліно-N-аміносинтонітрил), що виділяє NO з утворенням фармакологічно неактивної сполуки SIN-lc. У ході метаболізму утворюються інші метаболіти. Виводиться нирками на 90% (у вигляді метаболітів), 9% через кишечник. T1/2 складає 0.85-2.35 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При тяжкій печінковій недостатності (збільшення бромсульфалеїнової проби до 20-50%) відмічено уповільнення виведення та збільшення концентрації молсидоміну в плазмі крові.
Не кумулює (у т.ч. у хворих на ниркову недостатність).
ПОКАЗАННЯ
- Профілактика нападів стенокардії.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Режим дозування та тривалість терапії встановлюють індивідуально. Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийомуїжі. Таблетки ковтають повністю, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Препарат призначають у початковій дозі 1-2 мг (0,5-1 таб.) 2 рази на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту кратність призначення збільшують до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 6 мг.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку серцево-судинної системи: часто - зниження АТ, колапс (при вихідно підвищеному АТ вираженість його зниження більша, ніж при нормальному або зниженому АТ); почервоніння шкіри обличчя тахікардія.
З боку ЦНС: головний біль (зазвичай незначний, зникає в процесі подальшого лікування), уповільнення швидкості психомоторних реакцій (переважно на початку лікування), запаморочення.
З боку системи травлення: нудота, втрата апетиту, діарея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, бронхоспазм; рідко – анафілактичний шок.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Гострий інфаркт міокарда, що протікає з артеріальною гіпотензією;
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.);
- Низький тиск наповнення лівого шлуночка;
- Токсичний набряк легень;
- Одночасний прийом силденафілу;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- Підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначають препарат пацієнтам після перенесеного геморагічного інсульту, з підвищеним внутрішньочерепним тиском, зі схильністю до гіпотензії; особам похилого віку, пацієнтам із глаукомою (особливо закритокутовою), при порушеннях мозкового кровообігу.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Сиднофарм протипоказано при вагітності. За потребипризначення препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування.
особливі вказівки
Препарат не застосовують для усунення нападу стенокардії.
З обережністю (і під контролем АТ) призначають першу дозу препарату, можливі інтенсивні головні болі та надмірне зниження АТ із втратою свідомості.
Літнім хворим з порушеннями функції печінки та нирок та артеріальною гіпотензією потрібна корекція дози.
Під час лікування слід уникати прийому алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами
У період лікування (особливо на початку терапії) необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: сильний біль голови, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Одночасне застосування Сиднофарму з судиннорозширювальними, антигіпертензивними засобами та етанолом збільшує вираженість гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні Сиднофарму з ацетилсаліциловою кислотою посилюється її антиагрегантна дія.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.