Симпатолітичні засоби
Симпатолітичні засоби[sympatholytica; анат. (Рars) sympathica симпатична частина вегетативної нервової системи + гречка lyticos розчиняє, послаблює; синонім симпатолітики] - лікарські засоби, що зменшують виділення медіатора норадреналіну із закінчень норадренергічних нервових волокон.
До симпатолітик відносять октадин, резерпін та орнід. Основні ефекти С. с. пов'язані із зменшенням виділення медіатора норадреналіну із закінчень постгангліонарних симпатичних (норадренергічних) нервових волокон та зниженням внаслідок цього впливів симпатичної іннервації на внутрішні органи. Завдяки цьому С. с. послаблюють та уріжають скорочення серця, розширюють артеріальні та венозні судини. Одним із головних ефектів С. с. є зниження артеріального та венозного тиску. На фоні блокади симпатичної іннервації при дії С. с. більш чітко проявляються впливи парасимпатичної (холінергічної) іннервації, зокрема, збільшується секреція залоз шлунка, посилюється перистальтика кишківника.
До симпатолітики відносять також бетанідин, який у порівнянні з октадином менш ефективний, діє нетривало і рідше викликає побічні ефекти.
Основним показанням до застосування більшості С. с. є артеріальна гіпертензія. Гіпотензивний ефект октадину щоденному його призначенні починає проявлятися через 2-3 дні, досягає максимум 7-8-день і після відміни препарату зберігається до 2 тижнів. Гіпотензивна дія резерпіну при використанні внутрішньо також розвивається поступово, проте при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні (у вигляді препарату рауседил) гіпотензивний ефект резерпіну настає швидко. Як гіпотензивні засоби С. с. призначають курсами по 2-3 міс. і більше протягом багато часу. Октадінзастосовують при тяжких формах артеріальної гіпертензії, а резерпін - при помірній гіпертензії. Орнід в основному використовують якпротиаритмічний засіб.
Побічні ефекти С. с. , пов'язані з функціональним переважанням впливу парасимпатичної іннервації, характеризуються міозом, брадикардією, посиленою секрецією соляної кислоти у шлунку (особливо застосуванні резерпіну), посиленою перистальтикою кишечника, що проявляється болями у животі та проносами. У зв'язку із зниженням венозного тиску, особливо при використанні октадину, можлива ортостатична гіпотензія. Усі С. с. при систематичному застосуванні викликають затримку в організмі натрію та води, що може супроводжуватися набряками та ослабленням гіпотензивного ефекту симпатолітиків. Тому С. с. прийнято комбінувати зсечогінними засобами. Крім перелічених побічних ефектів можуть відзначатися запаморочення, слабкість, нудота, закладеність носа внаслідок набухання слизової оболонки. Резерпін, добре проникає в ц.н.с., при тривалому застосуванні здатний викликати психічну депресію та явища паркінсонізму.
Протипоказання до застосування різних С. с. неоднакові. Так, октадин протипоказаний при вираженому атеросклерозі, гострому порушенні мозкового кровообігу, інфаркті міокарда, тяжкій нирковій недостатності, хромафіномі. Резерпін не слід призначати при тяжких органічних ураженнях серцево-судинної системи, нирок, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, паркінсонізмі, депресії. Не можна використовувати резерпін одночасно з інгібіторами МАО.
Способи застосування, дози, форми випуску та умови зберігання основних С. с. привід нижче.
Октадин(Осtadinum; синонім: гуанетидину сульфат, ізобарин, санотензин та ін.) приймають внутрішньо,починаючи з 0,01-0,0125г1 раз на день. Щотижня дозу збільшують на 0,01-0,0125гдо 0,05-0,075гна день (середня добова доза 0,03-0,06г>). Хворим похилого віку препарат призначають, починаючи з 0,00625г(1/4 таблетки) 1 раз на день і поступово підвищуючи дозу до 0,025-0,05гна день. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,025г. Зберігання: перелік Б; у сухому, захищеному від світла місці.
Орнід(Оrnidum; синонім бретилію тозилат та ін) вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) по 0,5-5мл5% розчину. Форма випуску: ампули по 1 мл 5% розчину. Зберігання: перелік Б; у захищеному від світла місці.
Резерпін(Reserpinum; синонім: рауседил, серпазил та ін.) приймають внутрішньо по 0,00005-0,0001г2-3 рази на день, поступово збільшуючи добову дозу до 0, 0005г. При добрій переносимості добова доза може бути збільшена на 0,001г. При досягненні ефекту добову дозу зменшують до 0,0002-0,0001г. Препарат рауседил вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) по 1 мл 0,1% або 0,25% розчину. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 0,002г, добова 0,01г. Форми випуску: порошок, таблетки по 0,0001 і 0,00025 рауседил випускають в ампулах по 1 мл 0,1% і 0,25% розчину. Зберігання: порошок – список А; у добре закупорених банках оранжевого скла у прохолодному, захищеному від світла місці; таблетки - список Б: у прохолодному, захищеному від світла місці.
Бібліогр.:Метелиця В.І. Довідник кардіолога з клінічної фармакології, М., 1987.