Спрей Нітроспрей® (Фармстандарт-ліки)

Виробник: ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби" Україна

Код АТС: C01DA02

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Спрей.

Загальні характеристики. Склад:

10 г нітрогліцерину в 250 г розчину.

Допоміжна речовина: етанол (спирт етиловий ректифікований).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Нітрогліцерин – органічна азотовмісна сполука з переважною венодилатуючою дією.

Механізм дії. Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та викликає їх розслаблення.

Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню до міокарда.

Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчнихпроток, стравоходу, тонкого та товстого кишечника. Дія починається швидко, ефект розвивається протягом 1-7,1 хвилин і триває приблизно 30 хвилин.

Фармакокінетика. Нітрогліцерин при сублінгвальному застосуванні швидко і повністю всмоктується з ротової порожнини в системний кровотік. Біодоступність становить 100% при сублінгвальному прийомі, оскільки виключається первинна печінкова деградація препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 хвилини. Зв'язок із білками плазми становить 60%.

Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ді- та мононітратів (активний тільки ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт – гліцерин. Виводиться препарат нирками як метаболітів. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Після прийому препарату під язик період напіввиведення з плазми становить 2,5-4,4 хвилини. Циркулюючий нітрогліцерин міцно пов'язаний з еритроцитами та накопичується у стінках судин.

Основний шлях виведення нітрогліцерину – екскреція метаболітів із сечею; менше 1% дози виділяється у незмінному вигляді.

Показання до застосування:

запобігання нападам стенокардії шляхом профілактичного застосування препарату перед фізичним навантаженням;
купірування нападів стенокардії;
гостра лівошлуночкова недостатність (у тому числі при гострому інфаркті міокарда).

Спосіб застосування та дози:

Препарат рекомендується приймати за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

Купірування нападу стенокардії. При першому нападі стенокардії застосовувати 1 або 2 дози під язик. За потреби можна застосувати повторно з 5-хвилинними інтервалами. Якщо після прийому трьох доз протягом 15 хвилин не купувався напад, необхідно негайно звернутися до лікаря.

Зпрофілактичною метою застосовується 1 доза за 5-10 хвилин до передбачуваного навантаження чи стресу.

Найвища разова доза: 4 дози. Найвища добова доза: 16 доз.

Правила прийому препарату:

по можливості сядьте
зніміть захисний ковпачок із балона, тримайте балон вертикально
відкрийте рота і затримайте на кілька секунд дихання
натисніть один раз на балон, направивши струмінь препарату під язик
Закрийте рот і постарайтеся не ковтати препарат.

При першому використанні або після тривалого невикористання рекомендується перед безпосереднім застосуванням одну дозу скинути у повітря для заповнення аерозольної камери.

Особливості застосування:

Вагітність та період лактації. Немає даних про проникнення нітрогліцерину в грудне молоко.

Застосування при вагітності та під час грудного вигодовування вимагає ретельного зіставлення ризику та користі та має проводитися під суворим медичним наглядом.

Нітрогліцерин посилює виведення катехоламінів та ванілінміндальної кислоти із сечею.

Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату заборонено.

Вплив на керування автотранспортом та роботу, що потребує підвищеної уваги. На початку лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально кожному за пацієнта.

Побічна дія:

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, біль голови, тахікардія, жар, зниження артеріального тиску; рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз.

З бокутравної системи: сухість у роті, рідко – нудота, блювання, абдомінальний біль.

З боку центральної нервової системи: слабкість, рідко – тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, свербіж.

Місцеві реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, печіння під язиком

Інші: нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Інші вазодилататори та антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів), інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази (МАО), прокаїнамід та каїнамід.

Нітрогліцерин посилює ефект дигідроерготаміну та знижує ефективність гепарину. На тлі хінідину та новокаїнаміду може виникнути ортостатичний колапс.

Одночасний прийом з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5) – силденафіл, тадалафіл, варденафіл – може посилювати здатність препарату знижувати артеріальний тиск.

Протипоказання:

підвищена чутливість до органічних нітратів;
закритокутова форма глаукоми;
виражена артеріальна гіпотензія;
підвищення внутрішньочерепного тиску, обумовлене крововиливом у головний мозок чи травмою;
одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази;
вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).

Передозування:

Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювання та діарея, астенія, підвищена сонливість, почуттяспека. Вкрай високі дози (понад 20 мг/кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное, ортостатичного колапсу.

Лікування: у легких випадках – переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами. При тяжких проявах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації та шоку (поповнення об'єму циркулюючої крові, норепінефрин та/або дофамін та ін.). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказане.

При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати такі антидоти та методи лікування:

Вітамін С – 1 г у вигляді натрієвої солі або внутрішньовенно.
Метиленовий синій внутрішньовенно у дозі до 50 мл 1%-ного розчину.
Толуїдиновий синій внутрішньовенно, перша доза 2-4 мг/кг, потім багаторазово по 2 мг/кг.
Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.

Умови зберігання:

Список Б. У захищеному від світла місці, далеко від вогню, при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, вказаного на упаковці.

Умови відпустки:

Спрей під'язичний дозований 0,4 мг/доза. По 10 мл (200 доз) у флакони з поліпропілену, забезпечені механічними дозуючими насосами, насадками та захисними ковпачками. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.