Статини від холестерину користь та шкода

Статини – група лікарських засобів, які використовуються з метою зменшення концентрації холестерину у крові. Є препаратами вибору при призначенні терапії при атеросклерозі судин та наступних ускладненнях у вигляді інфаркту міокарда, інсульту та інших. У чому їх перевага, про які негативні моменти варто пам'ятати під час лікування?

Механізм дії та спосіб застосування

Рівень холестерину підтримується в організмі двома шляхами: вживанням жировмісних продуктів та активним синтезом ліпідів клітинами печінки. Статини впливають на другий варіант, гальмуючи функціональну активність ферментів, а саме ГМГ-КоА-редуктазу. Підсумком стає зменшення кількості холестерину низької, дуже низької щільності (ЛПНЩ та ЛПДНЩ), підвищення рівня ліпопротеїдів високо щільності (ЛПЗЩ). Ефект помітний через чотирнадцять днів з початку прийому медикаменту.

Статини також борються з ліпідами, синтезованими на тлі генетичної гіперхолестеринемії – розпадом жирів масово по всьому організму.

Як приклад необхідно взяти одного з найпоширеніших представників – Аторвастатин.

Препарат випускається у вигляді пігулок, приймається перорально, добре всмоктується у тонкому кишечнику. Найбільша концентрація досягається за дві години. Біодоступність дорівнює 15%, такий низький показник обумовлений впливом травного соку на активну речовину, а також впливом ферментним комплексом печінки. Майже повністю зв'язується з білками плазми.

Активність статину зберігається протягом двадцяти — тридцяти годин, потім активну речовину, його метаболіти виводяться разом із жовчними кислотами в просвіт кишечника, звідти з каловими масами назовні.У сечі медикамент мало визначається.

Існують деякі особливості фармокінетики у деяких осіб, які приймають лікарський засіб:

плазмова концентрація Аторвастатину вище у людей похилого віку;
значення максимальної концентрації медикаменту вище у жінок;
захворювання нирок ніяк не впливають на виведення статинів із організму;
концентрація ліків вища при склеротичних та запальних ураженнях печінки (при цирозі, гепатиті).

Доза підбирається лікарем індивідуально залежно від рівня холестерину в крові, стадії атеросклеротичного процесу, віку хворого та його переносимості медикаменту. Потрібний регулярний контроль рівня ліпідів у крові.

Зазвичай початкова добова доза становить десять міліграм, далі її можна збільшити до вісімдесяти міліграм. Якщо пацієнт одночасно з Аторвастатином п'є циклоспорин, обсяг активної речовини не повинен перевищувати десяти міліграм.

При генетичній гіперхолестеринемії медикамент п'ють по одній таблетці чотири рази на день. При печінковій недостатності дозу знижують у кілька разів.

Показання та протипоказання

Показання до застосування статинів є:

Первинна гіперхолестеринемія - інакше її називають генетичною або сімейною, найчастіше зустрічається у дітей маленького віку;
Вторинна гіперхолестеринемія - стан, сформований при неправильному харчуванні, гіподинамії, шкідливих звичках та інших негативних факторів;
Інсульт - геморагічний, ішемічний, має на увазі різке омертвіння тканин у ділянці порушення мозкового кровообігу;
Інфаркт міокарда – некроз тканини серцевого м'яза;
Стенокардія - больові відчуття в області серця на фонігіпоксії, ішемії тканин;
Атеросклеротична ураження судин будь-якої локалізації;

Часто статини призначають як профілактику серцево-судинних захворювань, якщо на те є причини, наприклад, сприятливі фактори: гіпертонічна хвороба, літній вік (понад п'ятдесят років), нікотинова залежність.

Основними протипоказаннями стають:

алергічна реакція на активну речовину;
патології печінки (гострі або стадії загострення у разі хронічного захворювання);
збільшення функціональної активності печінкових трансаміназ з незрозумілих для фахівця причин;
вагітність та період грудного вигодовування.

В інструкції із застосування вказуються також деякі обмеження щодо використання медикаменту, до них відносять:

порушення водно-електролітного балансу;
деякі патології печінки;
розлади ендокринної системи; порушення метаболізму;
регулярне безконтрольне вживання алкогольних напоїв;
зниження показників артеріального тиску;
синдром системної запальної реакції;
вік до вісімнадцяти років;
післяопераційний період.

Побічна дія

Негативні наслідки після прийому статинів розвиваються досить рідко, лише 5% випадків. Ускладнення можливі лише при самолікуванні, неправильно підібраному дозуванні, а також у разі індивідуальної непереносимості компонентів таблетки.

Усі побічні ефекти слід розглядати з боку кожної системи органів окремо.

Якщо уражається центральна або периферична нервова система, органи почуттів, то хворий скаржиться на нездужання, періодичний головний біль, відсутність апетиту,сонливість, втома при звичайних розумових та фізичних навантаженнях, апатію. У деяких випадках клінічна картина доповнюється кошмарними сновидіннями, порушенням координації рухів, різкими перепадами настрою, сухістю оболонок ока, шумом у вухах, спотворенням смаку.

З боку серця, судин може спостерігатися пекучий або тяжкий біль у ділянці розташування серцевого м'яза, збільшення частоти серцевих скорочень, непритомний стан, підвищення артеріального тиску, відчуття перебої в роботі серця (аритмія), зниження еритроцитів, лімфоцитів та тромбоцитів у крові.

При зміні роботи дихальної системи можливе формування таких ознак, як напади бронхіальної астми, кровотеча з носа, запалення стінок приносових пазух, гортані, бронхів, легеневої тканини.

Шлунково-кишковий тракт при прийомі статинів страждає досить рідко, проте клінічна картина може включати нудоту, блювання, розлади випорожнень, відрижку, утруднення ковтання харчової грудки, запалення слизової органів травної системи, болі в епігастрії, жовтяницю, хворобливі позиви до дефе.

Якщо уражається опорно-руховий апарат, відзначається біль у великих, дрібних суглобах, судоми м'язів кінцівок, бурсит, міозит, спазм м'язів у ділянці попереку чи шиї.

З боку сечостатевої системи – приєднання вторинної інфекції, запалення нирок, сечового міхура, вагінальна кровотеча, затримка сечі, зниження лібідо.

При появі алергічної реакції можливі скарги на висипання, набряклість м'яких тканин, свербіж, кропив'янку, дерматит.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Атрофія м'язів найчастіше спостерігається при сумісному застосуванні статинів та циклоспорину, ніацину, кларитроміцину, препаратів із групи фібратів,оскільки препарати мають однакову дію, посилюють один одного і негативно відбиваються на функціонуванні опорно-рухового апарату.

Якщо поєднувати представника статину, наприклад, Аторвастатин з ітраконазолом або інгібітором ВІЛ-протеази, активність жироспалюючого препарату збільшується в кілька разів за рахунок накопичення в плазмі крові. Його кількість у плазмі також збільшується при додатковому застосуванні інгібіторів протеаз (Рітонавір).

Антациди мають протилежну дію і знижують накопичення статинів у плазмі крові на 40%, причому зниження ліпопротеїдів низької щільності відбувається у нормальному належному режимі.

Кількість етинілетрадиолу в організмі жінки збільшується у кілька разів, якщо поєднувати Аторвастатин з пероральними контрацептивами.

У меншій кількості виробляються стероїдні гормони наднирковими залозами, якщо спільно пити статини і Кетоконазол або Циметидин.

Симптоми передозування, перша допомога

Випадки передозування препарату серед людей не було, однак, при введенні чотирьохсот п'ятдесяти міліграмів Симвастину собаці спостерігалося неприборкане блювання, рідке слизове випорожнення.

Якщо з'явилися ознаки різкого погіршення самопочуття прийому медикаменту потрібно негайно зателефонувати і викликати бригаду швидкої допомоги. Протягом п'ятнадцяти хвилин раціонально промити шлунок великою кількістю води, розчином калію перманганату, викликавши блювотний рефлекс натисканням пальцями на корінь язика. Далі необхідно випити абсорбент, наприклад активоване вугілля або Полісорб.

Специфічного антидоту немає, лікування призначають симптоматичне поліпшення самопочуття пацієнта. Гемодіаліз у разі не впливає стан хворого, оскільки активна речовина входить у міцнувзаємозв'язок із білками плазми крові.

Основні переваги та недоліки

Практика показує, що статини – це незамінна група препаратів при лікуванні атеросклерозу та серцево-судинних ускладнень. Прийом таблеток сприяє зменшенню ризику смерті, формування недостатності кровообігу.

Статини мають відносно недорогу вартість, доступні споживачам, оскільки продаються практично в усіх аптеках.

Ефект від прийому медикаментів видно протягом усього лікування, одними обмеженнями в дієті допитися нормальних показників ліпідограми практично неможливо.

Але і тут є низка мінусів. Аторвастатин або будь-який інший медикамент з цієї групи має досить великий список побічних ефектів, хоч і виникають вони рідко. Небажано поєднувати статини з іншими лікарськими засобами, що ускладнює лікування іншого захворювання. Доведено, що вони пригнічують як синтез холестерину, а й мевалонату — сполуки, що сприяє відтворення інших необхідних речовин для організму.

Для деяких незручностей є кожні два тижні здавати кров на біохімічний аналіз, оскільки ні похід до лікарні, ні процедура не викликає ніякого задоволення.

Основні представники, середня вартість

На цьому етапі сучасній медицині у продажу є п'ять основних представників групи статинів, рекомендованих у разі атеросклеротичного ураження судин. Головною відмінністю є активна речовина, решта (механізм дії, показання, протипоказання тощо) залишаються незмінними.

Розувастатин - при його використанні зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької густини відбувається на 50-55%. Нижче представлені найпопулярніші найменуваннята середня ціна. Варто уточнити, що всі статини мають таблетовану форму випуску з масою активної речовини десять міліграм.