Стероїди, що не піддаються 5-альфа-редуктазі
Альфа гідроксистероїд дегідрогеназу
3-альфа гідроксистероїд дегідрогеназу важливий фермент, оскільки він у процесі своєї роботи може сильно зменшувати анаболічну дію певних стероїдів. Візьмемо для прикладу ДГТ. В організмі людини не тільки тестостерон перетворюється на ДГТ у цільових тканинах (шкіра, шкіра голови, простата), а й йде протилежний процес – знешкодження ДГТ в інших тканинах. Це досягається за рахунок швидкого переведення ДГТ в неактивний метаболіт, а саме в андростендіол, до того, як він зв'яжеться з рецепторами андрогенів. Цей процес відбувається за допомогою 3-альфа-гідроксистероїд-дегідрогенази. Цей фермент присутній у високих концентраціях у певних тканинах, наприклад, у скелетних м'язах, і ДГТ більш схильний до нього, ніж інші стероїди, що володіють подвійним зв'язком с4-5 (як тестостерон). Це призводить до того, що ДГТ слабший анаболік, хоча він має більшу здатність зв'язуватися з рецепторами андрогенів. Якби він зміг добиратися до рецепторів, не піддаючись дії 3-альфа гідроксистероїд-дегідрогенази, він був би дуже потужним анаболіком. На жаль, справа не так, показуючи, чому ін'єкційні форми ДГТ ніколи не були улюблені атлетами, які будують велику масу. Те саме можна сказати щодо провірону (1-метил-дигідротестостерон), який є сильним андрогеном і дуже слабким анаболіком.
Анаболічні стероїди та їх активність
Необхідно пам'ятати, що класифікація стероїду як анаболічний просто означає, що стероїд більш схильний вирощувати м'язи, ніж виявляти андрогенні побічні ефекти. Обидва ефекти опосередковані через ті самі рецептори, і андрогенні рецептори активуються не тільки в м'язах, але і, наприклад, в тканинах ЦНС, і ми можемо побачити, що зниженняандрогенна активність часто збігається зі зниження ефективності препарату в будівництві м'язів. Якщо розглядати просто приріст м'язової тканини, андрогенні стероїди набагато продуктивніші, ніж анаболіки, яким важче працювати у багатьох тканинах тіла. Насправді, незважаючи на кількість аналогів, звичайний тестостерон вважається одним із найефективніших масобудівників, просто при його використанні користувачеві треба терпіти більше побічних ефектів. Декому доводиться йти на компроміс, отримуючи менше м'язів, але при цьому при більшому комфорті на курсі.
Оцінка за RBA (ОСС)
Інший спосіб оцінки співвідношення анаболічного до андрогенної дії - це оцінка по RBA (relative binding affinity - відносна схожість, що зв'язує), порівняння різних стероїдів по зв'язування з рецепторами в скелетних м'язах і простаті щурів. Якщо ми розглянемо дослідження, проведене 1984 року, ми побачимо очікувані тенденції. Крім ДГТ і провірону, які піддаються швидкої ферментації в м'язовій тканині до неактивних метаболітів, ААС, що залишилися, зв'язуються з рецепторами в обох типах тканин з практично рівними силами. Вони здаються щодо «збалансованими» у своїй дії. У цьому дослідженні також розглядаються тестостерон та нандролон, які є хорошим субстратом для дії 5-альфа-редуктази, яка пояснює розбіжності між андрогенною та анаболічною діями у людей. Коли справа доходить до застосування стероїдів у людей, ААС не завжди поводяться у 100% збігу зі своїм анаболічним андрогенним профілем, визначеним на піддослідних тварин, так що всі ці цифри треба приймати з невеликою часткою скептицизму.