Сульфасалазин інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
Круглі, коричнево-жовті, злегка двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, вкриті прозорою безбарвною плівкою.
Фармакологічна дія
Аміносаліцилова кислота та її похідні.
Код ATX: А07ЕС01.
Сульфасалазин (салазосульфапіридин) має імуносупресивну протизапальну та бактерицидну дію. Його дія є результатом дії двох його метаболітів, які місцево впливають на стінку кишечника, водночас надаючи системну дію. Сульфапіридин, можливо, пригнічує дію натуральних клітин кілерів (NK-клітин) та трансформацію лімфоцитів. Протизапальна дія 5-аміносаліцилової кислоти, можливо, найважливіша властивість при лікуванні запальних захворювань кишечника, оскільки вона пригнічує циклооксигеназу та ліпооксигеназу в стінці кишечника і тим самим перешкоджає утворенню простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення. Вона, мабуть, також пов'язує вільні радикали кисню. Сульфасалазин не має знеболювального ефекту.
Фармакокінетика
Близько 30% прийнятого сульфасалазину всмоктується із тонкого кишечника; інші 70% метаболізуються кишковими бактеріями товстого кишечника з утворенням сульфапіридину та 5-аміносаліцилової кислоти. Існують великі відмінності у максимальній сироватковій концентрації сульфасалазину та його метаболітів; у повільних ацетиляторів вони набагато вищі і пов'язані з більш частим побічних ефектів. Зв'язок з білками плазми та сполучної тканини дуже високий. Більшість абсорбованого сульфасалазина повертається з жовчю в кишечник; невелика частина виводиться у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення сульфасалазину – 5-10 год.
Більшість утвореного сульфапіридину абсорбується і досягає максимальної концентрації у сироватці крові через 12 - 24 години після прийому препарату. Сульфапіридин піддається метаболізму в печінці (ацетилювання, гідроксилювання та кон'югація з глюкуроновою кислотою) та виводиться нирками. Період напіввиведення – 6 -14 год., залежно від швидкості ацетилювання. Лише близько 30% 5-аміносаліцилової кислоти абсорбується і ацетилюється в печінці і виводиться нирками. Решта виводиться у незміненому вигляді з калом.
Показання до застосування
• для лікування гострих проявів та загострень хвороби Крона, виразкового коліту та проктиту,
• для підтримуючої терапії у фазі ремісії виразкового коліту та проктиту,
• для лікування ревматоїдних артритів та ювенільних ідіоматичних хронічних поліартритів, стійких до лікування нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.
Сульфасалазин може застосовуватися у комбінації з кортикостероїдами та метронідазолом.