Таблетки - Лікарська форма Улькометин - Довідник лікарських засобів - Аптечна Довідкова
Лікарська форма таблетки Улькометин
Опис лікарської форми таблетки Улькометин
Фармакологічна дія таблетки Улькометин
Блокатор H2-гістамінових рецепторів. Гальмує гістамін-опосередковану та базальну кислотопродукцію у хворих з дуоденальною виразкою на 95% протягом 5 годин та нічну секрецію – на 80%. Мало впливає на карбахолінову гіперсекрецію. Знижує концентрацію H+, і навіть обсяг шлункової секреції, тобто. гальмує секрецію пепсину, не впливаючи з його концентрацію.
Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка та сприяє загоєнню її ушкоджень, пов'язаних з впливом HCl (в т.ч. припинення шлунково-кишкових кровотеч та рубцювання стресових виразок), шляхом збільшення утворення шлункового слизу, концентрації в ній глікопротеїнів, стимуляції секреції гідро ендогенного синтезу в ній Pg і швидкості регенерації
Зменшує концентрацію відновленого цитохрому P450 та значно пригнічує анілінгідроксилазну активність монооксигеназ печінки. Не впливає на адренорецептори, не має місцевоанестезуючої дії.
При кропив'янці блокує H2-гістамінові рецептори у кровоносних судинах шкіри, частково відповідальних за розвиток запальної реакції.
Чинить антиандрогенну дію (блокує дигідротестостерон). Викликає транзиторне (що не має клінічного значення) підвищення концентрації пролактину (тільки при внутрішньовенному струменевому введенні).
Після прийому внутрішньо 300 мг терапевтична дія починається через 1 годину і зберігається протягом 4-5 годин.
Фармакокінетика таблетки Улькометин
Добре всмоктується із ШКТ. TCmax – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми - 20%. Пероральний таПарентеральні шляхи введення забезпечують порівняні за тривалістю ефекту рівні терапевтичної концентрації. При тривалій інфузії концентрація препарату у плазмі залежить від швидкості інфузії та індивідуального кліренсу препарату. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та в грудне молоко.
Метаболізується у печінці з утворенням основного метаболіту – сульфоксиду. Є інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 у печінці. T1/2 – 2 год.
Виводиться нирками: після перорального прийому в разовій дозі протягом 24 годин виводиться у незміненому вигляді 48% препарату, після парентерального введення – 75%.
З обережністю таблетки Улькометин
Режим дозування таблетки Улькометин
Всередину (до або під час їжі), внутрішньом'язово, внутрішньовенно. При загостренні виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки дорослим – внутрішньо, 800 мг на 1 прийом (перед сном) щодня. Можливо по 400 мг 2 рази на добу (за сніданком та на ніч) або по 200 мг 3 рази на добу під час їжі та 400 мг на ніч (1 г/добу). Максимальна доза – 2.4 г на добу (при лікуванні патологічних гіперсекреторних станів застосовували дози до 12 г на добу).
Початковий курс лікування повинен становити не менше 4 тижнів. Курс лікування при виразковій хворобі шлунка становить у середньому 6 тижнів. Для профілактики загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки – всередину, по 400 мг на ніч.
Печія – лікування: внутрішньо, 200 мг з водою; через 24 години можна повторити; профілактика: внутрішньо, 200 мг з водою за 1 год до вживання їжі або напоїв, які можуть спричинити такий симптом.
При рефлюкс-езофагіті – внутрішньо, по 400 мг 4 рази на добу, під час їжі та на ніч. Курс лікування – 8-12 тиж.
Для профілактики кровотеч та лікування стресових пошкоджень слизової оболонки верхніх відділів ШКТ -внутрішньовенно повільно або інфузійно, по 200 мг 5-10 разів на добу (максимальна швидкість інфузії - 150 мг/год) або внутрішньо, по 200-400 мг кожні 4-6 год.
За наявності кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту - внутрішньовенно, по 200 мг 8-10 разів на добу (добова доза - 1.6-2 г); внутрішньо, по 300 мг кожні 6 годин або по 600 мг 2 рази на добу, вранці та перед сном.
При синдромі Золлінгера-Еллісона та ін. гіперсекреторних станах – у добовій дозі 1.6-2 г під час їжі та перед сном у декілька прийомів. Лікування продовжують настільки тривалий час, скільки це необхідно (важкі форми синдрому – до 160 мг кожні 6 годин).
При профілактиці аспіраційного пневмоніту - в/м, 300 мг за 1 год до вступної загальної анестезії та по 300 мг в/м або внутрішньовенно кожні 4 год до виходу із загальної анестезії.
При кропив'янці (як допоміжне лікування) - внутрішньовенно, 300 мг протягом 15-20 хв.
При порушенні функції нирок – внутрішньо, залежно від КК: при КК 0-15 мл/хв – 400 мг/добу, 15-30 мл/хв – 600 мг/добу, 30-50 мл/хв – 800 мг/добу.
В/в по 300 мг кожні 12 год, при необхідності дозу збільшують до 300 мг кожні 8 год або частіше. За наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися подальше зниження дози.
Дітям: внутрішньо, при виразковій хворобі шлунка або 12-палої кишки – 20-40 мг/кг/добу у 4 розділених дозах, під час їжі та перед сном; при гастроезофагеальному рефлюксі - 40-80 мг/кг/добу в 4 прийоми; при порушенні функції нирок дозу знижують до 10-15 мг/кг/добу та збільшують інтервал між введеннями до 8 год.
В/м, внутрішньовенно, 5-10 мг/кг кожні 6-8 годин (при внутрішньовенному введенні препарат розводять до необхідного об'єму сумісним розчином і вводять не менше 2 хв при ін'єкції та 15-20 хв при інфузії); при порушенні функції нирок дозу знижують та тимчасовий інтервал між дозами збільшують.
Протипоказання таблетки Улькометин
Показання для застосування. Улькометин.
Улькометин.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, панкреатит, гепатит, жовтяниця, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниження всмоктування вітаміну B12; при різкій відміні – рецидив виразкової хвороби.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення, депресія, галюцинації, емоційна лабільність, неспокій, збудження, головний біль, нервозність, психоз, сплутаність свідомості (частіше у хворих похилого віку при порушенні функції печінки та/або нирок), зниження лібі гіпертермія.
З боку ССС: брадикардія, тахікардія, AV блокада, при швидкому внутрішньовенному введенні – аритмії (у виняткових випадках – асистолія), зниження артеріального тиску, васкуліт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, апластична та гемолітична анемія.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини), затримка сечовипускання, зниження потенції.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія, ангіоневротичний набряк, багатоморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція, гінекомастія, поліміозит, міалгія, артралгія, випадання волосся.
Передозування таблетки Улькометин
Симптоми: пригнічення дихального центру, тривожність, брадикардія, інколи – тахікардія, сухість у роті.
Лікування: при пероральному прийомі в перші 4 години показано індукція блювання або промивання шлунка. При необхідності проводять гемодіаліз, за хворим встановлюютьспостереження та проводять симптоматичне лікування. При судомах – в/в діазепам; брадикардії – атропін; шлуночкових аритміях – лідокаїн.
таблетки Улькометин
Симптоми виразкової хвороби 12-палої кишки можуть зникати протягом 1-2 тижнів, терапію слід продовжувати доти, доки рубцювання не підтверджено даними ендоскопічного або рентгенологічного дослідження. При виборі режиму дозування препарату для пацієнтів похилого віку слід брати до уваги стан функції нирок та ССС.
Лікування може маскувати симптоми та викликати тимчасове поліпшення стану у хворих на рак шлунка.
Застосування у хворих на ШВЛ може призвести до зростання у вмісті шлунка деяких мікроорганізмів, які можуть спричинити пневмонію або ін. інфекції дихальних шляхів.
Блокатори H2-гістамінових рецепторів слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу або кетоконазолу, щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування.
Гінекомастія практично завжди оборотна при припиненні терапії.
Скасування проводять поступово (через можливість розвитку рецидивів захворювання).
При тривалому лікуванні необхідно контролювати показники функції печінки, нирок, периферичної крові.
Блокатори H2-гістамінових рецепторів можуть протидіяти впливу пентагастрину та гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24 годин, що передують тесту, застосовувати їх не рекомендується; крім того, пригнічують реакцію шкіри на гістамін, приводячи т.ч. до хибно-негативних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання блокаторів H2-гістамінових рецепторів рекомендується припинити).
Під час лікування слід уникативживання продуктів харчування, напоїв та ін. ЛЗ, які можуть спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.
Для внутрішньовенного застосування розчину циметидину для ін'єкцій перед використанням слід розвести розчином 0.9% розчином NaCl; внутрішньовенної інфузії - 5% розчином декстрози. Ефективність препарату при інгібуванні нічної секреції кислоти у шлунку може знижуватися внаслідок куріння. Хворим на опіки може знадобитися збільшення дози препарату внаслідок підвищеного кліренсу. За відсутності покращень необхідна консультація лікаря. Якщо пропущена доза прийняти якнайшвидше, не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дози.
Взаємодія таблетки Улькометин
Збільшує ефект м-холіноблокаторів, БМКК, вираженість побічних ефектів опіоїдних анальгетиків.
Знижує ефект андрогенів, кетоконазолу, барбітуратів (взаємно), абсорбцію хлорпромазину.
Знижує печінковий кліренс лідокаїну (може знадобитися корекція режиму дозування).
Підвищує концентрацію прокаїнаміду у плазмі внаслідок конкуренції за активну канальцеву секрецію.
Знижує кліренс хініну.
Незначно підвищує концентрацію етанолу у плазмі (клінічно незначно).
Одночасний прийом циметидину та ЛЗ, що піддаються мікросомальному окисленню в печінці (наприклад, непрямі антикоагулянти, фенітоїн, пропранолол, хлордіазепоксид, діазепам, деякі трициклічні антидепресанти, лідокаїн, бета-адреноблокатори, теофілін T, посилення їхньої дії.
Не рекомендується одночасне застосування ЛЗ, що викликають нейтропенію (наприклад, цитостатиків).
Фармацевтично несумісний із лужними розчинами (pH більше 8); не змішують у розчині замінофіліном, дипіридамолом, фенобарбіталом, поліміксином В, пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином, пентобарбіталом, гентаміцином.
Антациди, сукральфат та метоклопрамід зменшують всмоктування. Одночасне застосування з антацидами показано для ослаблення болю (тимчасовий інтервал між прийомами щонайменше 0.5-1 год).