Таблетки Метокард (Хімфарм)

Виробник: АТ "Хімфарм" Республіка Казахстан

Код АТС: C07AB02

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.

Загальні характеристики. Склад:

Активна речовина – метопрололу тартрат 50 мг та 100 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, повідон, тальк, стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль рисовий.

Фармакологічні властивості:

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Метопролол після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі за період 1,5-2 години. Біодоступність після прийому одиничної дози становить близько 50%, збільшується приблизно до 70% протягом багаторазового прийому. Біодоступність також зростає, якщо таблетки приймаються під час їжі.

Метаболізм та виведення. Метопролол метаболізується за допомогою окислення у печінці. Три відомих головних метаболіту не виявляють клінічно вираженої бета-адренолітичної дії.

Метопролол метаболізується, головним чином, але не лише ензимом печінки системи цитохрому (CYP) 2D6. Через поліморфізм гена CYP 2D6 темп метаболізму коливається індивідуально, причому пацієнти з повільним метаболізмом (близько 7-8%) виявляють більші концентрації препарату в плазмі крові та повільніший виведення порівняно з пацієнтами зі швидким метаболізмом. Однак у одного і того ж пацієнта концентрація препарату в плазмі є постійною і повторюється.

Понад 95% пероральної дози виводиться із сечею. Близько 5% дози виводиться незмінному вигляді, поодиноких випадках до 30%. Період напіврозпаду метопрололу становить середньому 3,5 години (діапазон 1-9 годин). Повний кліренс становить близько 1 л/хв.

Фармакокінетика метопрололу у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від спостерігається у пацієнтів молодшого віку. Системна біодоступність та виведення метопрололу є нормальними у пацієнтів з нирковою недостатністю, проте виведення метаболітів відбувається повільніше. Значна кумуляція метаболітів спостерігається у пацієнтів з коефіцієнтом клубочкової фільтрації нижче 5 мл/хв. Кумуляція метаболітів не посилює проте дії бета-адренолітичного метопрололу.

У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватись, а повний кліренс зменшується. Однак збільшена експозиція визнається за клінічно виражену тільки у пацієнтів з тяжкою недостатністю або з воротно-венним анастомозом. Повний кліренс у пацієнтів з анастомозом ворітної вени з нижньою головною веною становить близько 0,3 л/хв, а величини AUC приблизно в 6 разів більше, ніж у здорових людей.

Фармакодинаміка. Метокард є селективним beta1-адренолітичним препаратом, тобто гальмує бета-адренергічні рецептори у серці у дозах, значно нижчих, ніж необхідні для блокування бета-адренергічних рецепторів.

Метокард має лише незначну стабілізуючу дію на клітинну оболонку і не має агоністичних властивостей.

Метокард зменшує або гальмує збудливу дію катехоламінів (що вивільняються особливо під впливом фізичного чи психічного стресу) на серці. Метокард зменшує результати, що викликаються раптовим викидом катехоламінів, такі як: тахікардія, збільшений хвилинний об'єм та скоротливість серця, а крім того, знижує артеріальний тиск крові.

У разі потреби пацієнтам із симптомами обтураційного захворювання легень Метокард може призначатися упоєднанні з бета2-адреноміметичними препаратами.

Показання до застосування:

- профілактика та лікування нападів стенокардії стабільної та нестабільної

- Порушення ритму серцевих скорочень, особливо суправентрикулярна тахікардія

- гіперфункція щитовидної залози, як допоміжний засіб

Ранній початок лікування гострої фази інфаркту міокарда зменшує зону некрозу та ризик фібриляції шлуночків, а також дає можливість застосування менших доз болезаспокійливих препаратів.

Спосіб застосування та дози:

Дозу ліків необхідно визначати індивідуально залежно від чутливості організму до препарату та терапевтичної ефективності.

Дорослі. Артеріальна гіпертензія. Добова доза препарату Метокард становить від 100 мг до 400 мг, призначених в одній або двох розділених дозах.

Спочатку приймається 100 мг на добу. Залежно стану пацієнта та ефективності лікування добову дозу можна збільшувати щотижня на 100 мг. Якщо не досягнуто позитивного лікувального ефекту, можна додатково застосувати сечогінний препарат або інші ліки, що знижують артеріальний тиск крові.

Профілактика та лікування нападів стенокардії стабільної та нестабільної Від 50 до 100 мг метопрололу тартрату 2 або 3 рази на добу.

Порушення ритму серцевих скорочень. Від 50 до 100 мг метопрололу тартрату 2 або 3 рази на день.

У разі потреби добову дозу можна збільшити до 300 мг, яка застосовується у розділених дозах.

Гіперфункція щитовидної залози. 50 мг 4 рази на день. Таку дозу слід зменшити, коли з'явиться еутиреоз.

Гостра фаза інфаркту міокарда. Пероральна терапія препаратом Метокард має розпочатися протягом 15 хвилин після останньої внутрішньовенноїін'єкції метопрололу. Ліки показані у дозуванні по 50 мг кожні 6 годин у перші 48 годин. Пацієнт, який не переносить повну внутрішньовенну дозу, повинен отримати половину рекомендованої пероральної дози.

Зазвичай підтримуюча доза становить 200 мг на добу, яка застосовується у розділених дозах.

При зниженій функції печінки. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю необхідно розглянути зменшення дози.

Пацієнти похилого віку. Залежно від стану функції нирок та клінічної реакції на лікування для пацієнтів із цієї групи лікар може рекомендувати зменшення дози Метокарда до найменшої доступної на ринку дози. Необхідно розглянути початок терапії з дози 12,5 мг двічі на добу або 25 мг двічі на добу. Рекомендується застосування найменшої початкової дози.

Особливості застосування:

У разі збільшення брадикардії дозу препарату необхідно зменшити або відмінити ліки, поступово зменшуючи дозу.

Бета-адренолітичні препарати не можна різко скасовувати. Якщо лікування має бути перервано, при можливості ліки необхідно скасовувати поступово протягом не менше двох тижнів, зменшуючи дозу наполовину, аж до отримання дози, що відповідає половині найменшої дози препарату (тобто 25 мг). Цю кінцеву дозу слід застосовувати протягом не менше чотирьох днів до закінчення лікування. У разі появи симптомів дозу слід зменшувати ще повільніше. Раптове переривання застосування бета-адренолітичних препаратів може загострити серцеву недостатність та збільшити ризик інфаркту міокарда та раптової смерті.

Бета-адренолітичні препарати необхідно застосовувати обережно пацієнтам із бронхіальною астмою. Якщо хворий на астму приймає бета2-адреноміметичний препарат (у виглядітаблеток або інгаляцій), у такому разі, починаючи лікування метопрололом, слід проконтролювати дозу бета2-адреноміметика та збільшити її у разі потреби.

Метокард може порушувати контроль глікемії при лікуванні цукрового діабету та маскувати ознаки гіпоглікемії.

Розлади передсердно-шлуночкової провідності можуть іноді посилюватись під час лікування Метокардом (можливість появи блокади атріовентрикулярного вузла).

Метокард може посилювати симптоми захворювань периферичних судин через гіпотензивну дію.

Необхідно дотримуватись особливої обережності під час застосування селективних бета1-адренолітиків для пацієнтів зі стенокардією Принцметалу.

У тому випадку, коли Метокард прописаний пацієнтам з пухлинами, що виходять із хромафінної тканини (phaeochromocytoma), необхідно попередньо застосувати препарат альфа-адренолітичної дії та продовжувати його застосування одночасно з Метокардом.

Лікування Метокардом може маскувати ознаки гіперфункції щитовидної залози.

Перед операційними заходами необхідно повідомити анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори. Їхнє скасування на час операції не рекомендується.

Як і інші бета-адреноблокаторы, Метокард може підвищувати як чутливість до алергенів, і посилювати анафілактичні реакції. Адреналін не завжди дає бажаний терапевтичний результат у пацієнтів, лікованих бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокатори можуть загострювати симптоми лускатого лишаю або викликати його появу.

Лікарський препарат містить лактозу. Препарат не повинен застосовуватися пацієнтам з спадковою непереносимістю галактози, що рідко зустрічається, недоліком лактази (типу Lapp) або синдромом недостатнього всмоктування.глюкози-галактози.

Метокард не рекомендований до застосування у дітей та підлітків до 18 років, у зв'язку з недостатніми даними клінічних досліджень.

Під час вагітності Метокард слід приймати лише після ретельної оцінки користі та ризику, оскільки досі відсутні дані клінічних досліджень за участю вагітних жінок.

Метопролол, проникаючи через плацентарний бар'єр, може викликати у плода брадикардію, артеріальну гіпотензію та гіпоглікемію.

Бета-блокатори зменшують кровопостачання плаценти, що може спричинити передчасні пологи або внутрішньоутробну смерть плода. Ризик серцевих та легеневих ускладнень у новонароджених, які отримували Метокард пренатально, у період після пологів підвищений.

Застосування Метокарда слід відмінити за 48-72 години до передбачуваної дати пологів. Якщо це неможливо, слід ретельно контролювати стан новонародженого щодо ознак бета-блокади протягом 48-72 годин після пологів.

Метопролол проникає у грудне молоко. Концентрація метопрололу у грудному молоці може втричі перевищувати його концентрацію у сироватці крові матері. Хоча небажаної дії після застосування терапевтичних доз можна не побоюватися (виняток становлять новонароджені з уповільненим метаболізмом), слід спостерігати немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, щодо розвитку бета-блокади.

При керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами слід враховувати, що при прийомі препарату іноді може виникати запаморочення та підвищена стомлюваність.

Побічна дія:

Побічні явища переважно легкого та минущого характеру. Побічні явища, наведені нижче, зустрічалися в процесі клінічних досліджень або під час застосування.У багатьох випадках не було підтверджено причинного зв'язку із застосуванням Метокарда.

Дуже часто (≥1/10):

Часто (≥1/100 до 0,24 секунди або тиском систоли