Таблетки від булімії без рецепта
Навігація за статтею
Опис діючої речовини Флуоксетин/Fluoxetine.
Формула: C17H18F3NO, хімічне найменування: (±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамін (і у вигляді гідрохлориду); рацемічна (50/50) суміш R- і S-енантіомерів.
Фармакологічні властивості
Флуоксетин вибірково інгібує зворотне захоплення серотоніну, це призводить до підвищення його вмісту в синаптичній щілині, пролонгування та посилення його дії на постсинаптичні рецептори. Флуоксетин пригнічує обмін нейромедіатора за механізмом негативного зворотного зв'язку, збільшуючи серотонінергічну передачу. При тривалому застосуванні флуоксетин знижує активність 5-НТ1-рецепторів. Крім цього флуоксетин блокує у тромбоцитах зворотне захоплення серотоніну. Слабо діє на зворотне захоплення дофаміну та норадреналіну. Флуоксетин прямої дії на м-холінергічні, серотонінові, альфа-адренорецептори та Н1-гістамінові не чинить. На відміну від багатьох антидепресантів, активність постсинаптичних бета-адренорецепторів флуоксетин не знижує. Діє при обсесивно-компульсивних розладах та ендогенних депресіях. Флуоксетин ліквідує дисфорію, посилює настрій, знижує тривожність, напруженість та почуття страху. Флуоксетин має анорексігенну дію і може призводити до зниження маси тіла. У хворих з цукровим діабетом флуоксетин може призводити до гіпоглікемії, при відміні його гіперглікемію. При депресії виражений клінічний ефект починається через 1-4 тижні терапії, при обсесивно-компульсивних розладах через 5 тижнів і більше.
Флуоксетин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Слабко виражений ефект першого проходження через печінку. Водний розчин та капсули флуоксетину за ефективністю є рівноцінними. При одноразовому прийомі 40 мг препарату велика концентрація флуоксетину досягається через 4–8 годин та дорівнює 15–55 нг/мл, при прийомі протягом 30 днів у тій же дозі велика концентрація препарату утворює 91–302 нг/мл, норфлуоксетину – 72–258. нг/мл. Флуоксетин при концентрації до 200-1000 нг/мл з білками плазми зв'язується на 94,5% (а також альфа1-глікопротеїном та альбуміном). Енантіомери флуоксетину є рівноефективними, але S-флуоксетин виводиться повільніше і при рівноважній концентрації переважає R-форму. Флуоксетин легко потрапляє через гематоенцефалічний бар'єр. Енантіомери в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 деметилюються до норфлуоксетину та інших метаболітів, поряд з цим S-норфлуоксетин за активністю перевищує R-норфлуоксетин і дорівнює S- та R-флуоксетину. Період напіввиведення флуоксетину дорівнює 1-3 дням при одноразовому прийомі та 4-6 дням при тривалому застосуванні. Період напіввиведення норфлуоксетину утворює 4-16 днів і в тому й іншому випадку, це призводить до вираженої кумуляції речовин, повільне досягнення їх рівноважної концентрації в плазмі та тривала присутність в організмі після скасування флуоксетину. У хворих з цирозом печінки період напіввиведення флуоксетину та його метаболітів зростає. Виводиться флуоксетин на 80% нирками: у незміненому вигляді – 11,6%, у вигляді норфлуоксетину – 6,8%, флуоксетину глюкуроніду – 7,4%, понад 20% – гіппурової кислоти, норфлуоксетину глюкуроніду – 8,2%, - інших з'єднань; кишківником виводиться 15%. При порушеннях функціонального стану нирок виведення флуоксетину сповільнюється.При діалізі флуоксетин не виводиться.
Є інформація про ефективність флуоксетину при пияцтві, порушеннях харчування (нервова анорексія), тривожні розлади (а також соціофобія), афективні (включаючи і біполярні) розлади, діабетична нейропатія, дистимія, панічні атаки, аутизм, передменструально, синдром обструктивних апное уві сні, шизоафективних розладах, шизофренії.
Депресія (особливо та, що супроводжується страхом), включаючи і за неефективності інших антидепресантів; нервова булімія; обсесивно-компульсивні розлади
Метод застосування флуоксетину та дози
Флуоксетин приймається внутрішньо, протягом їжі, в 1-2 прийоми (переважно в першій половині дня). Підтримуюча та початкова дози становлять 20 мг/добу. Якщо потрібно, то дозу підвищують щотижня на 20 мг на добу. Велика добова доза становить 80 мг, для хворих похилого віку — 60 мг. Тривалість терапії утворює – 3–4 тижні, при нервовій булімії – 1 тиждень, при обсесивно-компульсивних станах – 5 тижнів та більше.
З обережністю застосовують флуоксетин у хворих, при хворобах кровообігу, недостатності функції нирок чи печінки. Потрібен ретельний контроль хворих, які мають суїцидальні нахили, особливо на початку терапії. Найбільш величезна можливість суїциду у хворих, які раніше приймали інші антидепресанти, і у хворих, у яких при терапії флуоксетином відзначається гіперсомнія, надмірна втома чи рухове занепокоєння. При терапії хворих з низькою вагою слід враховувати анорексігенну дію флуоксетину. При проведенні електросудомного лікування при прийомі флуоксетину можливо розвитку тривалих епілептичних нападів.Тимчасовий відрізок між початком прийому флуоксетину та скасуванням інгібіторів МАО повинен бути більше 2 тижнів, а між початком прийому інгібіторів МАО та скасуванням флуоксетину – не менше 5 тижнів. З обережністю застосовувати флуоксетин водіям транспортних засобів та людям, чия діяльність потребує швидкості психомоторних реакцій та високої концентрації уваги. При терапії флуоксетином слід уникати вживання спиртного.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, ниркова (при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв) та печінкова недостатність, застосування інгібіторів МАО (попередні 2 тижні), судомні стани та епілепсія (в анамнезі), цукровий діабет, суїцидальна налаштованість, закритокутова глаукома, атонія передміхурової залози.
Обмеження до застосування
Цироз печінки, інфаркт міокарда (включаючи наявність його в анамнезі), дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені).
Використання при вагітності та годуванні груддю
Протягом вагітності застосовувати флуоксетин можливо лише у разі нагальної потреби. При застосуванні флуоксетину протягом вагітності зростає можливість аномалій розвитку, передчасних пологів, низької адаптації новонароджених (включаючи утруднення дихання, збудливість, ціаноз). На час терапії флуоксетином слід припинити годування груддю (флуоксетин виділяється з грудним молоком).
Побічні дії флуоксетину
Органи емоцій та нервова система: головний біль, тривожність, запаморочення, нервозність, стомлюваність, млявість, астенічний синдром, розлади сну (сонливість, безсоння), емоційна лабільність, руховий неспокій, кошмарні сновидіння, м'язові посмикування,тремор, міоклонус, гіперкінезія, гіпо - або гіперрефлексія, судомні стани, екстрапірамідний синдром, атаксія, синдром зап'ясткового каналу, акатизія, гіпер - або гіпестезія, дизартрія, парестезія, невропатія, невралгія, неврит, розлади мислення, невроз, , амнезія, гіпоманія або манія, галюцинації, параноїдні реакції, деперсоналізація, психоз, трансформації на ЕЕГ, суїцидальні тенденції, кома, ступор, зниження гостроти зору, страбізм, амбліопія, диплопія, мідріаз, екзофтальм, кон'юнктивіт, склерит, і , ксерофтальмія, глаукома, паросмія, порушення смакових відчуттів, гіперакузія, шум і біль у вухах; , гипер- либо гипотензия, флебит, тромбоз сосудов, тромбофлебит, васкулит с геморрагической сыпью, эмболия сосудов головного мозга, церебральная ишемия, анемия, лейкопения либо лейкоцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, панцитопения; система дыхания: заложенность носа, синусит , носова кровотеча, набряк гортані, стридор, утруднене дихання, гіпер-або гіповентиляція, кашель, гикавка, респіраторний дистрес-синдром, ателектаз, трансформації легень фіброзного або запального характеру, емфізема, гіпоксія, набряк легень, болі в грудній клітці; 6>система травлення: анорексія, зниження (рідко збільшення) апетиту, підвищене слиновиділення, сухість у роті, підвищення слинних залоз, глосит, афтозний стоматит, дисфагія, гастрит, езофагіт, диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, живота, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка та дванадцятипалоїкишки, метеоризм, запор, діарея, мелена, непрохідність кишечника, коліт, підвищення рівня трансаміназ печінки, лужної фосфатази та креатинфосфокінази в крові, холелітіаз, гепатит, холестатична жовтяниця, некроз печінки, печінкова недостатність; порушення секреції АДГ, гіпо-або гіперкаліємія, гіперурикемія, гіпокальціємія, подагра, цукровий діабет, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз, діабетичний ацидоз, дегідратація, набряки; сечостатева система: прискорене сечовипускання, дизурія, - або олігурія, гематурія, глюкозурія, гіперпролактинемія, цистит, інфекції сечових доріг, ниркова недостатність, зниження лібідо, підвищення та біль у молочних залозах, розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм, аноргазмія, мено- та метроррагія, ; опори і руху: міастенія, міалгія, міопатія, міозит, артрит, артралгія, ревматоїдний артрит, тендосиновііт, бурсит, хондродистрофія, остеопороз, остеомієліт, болі в кістках; шкірні покриви: поліморфна висипка ураження шкіри, алопеція, фотосенсибілізація, контактний дерматит, зміна кольору шкіри, оперізуючий лишай, фурункульоз, гірсутизм, псоріаз, екзема, себорея, ексфоліативний дерматит, епідермальний некроз; алергічні реакції: свербіж, висип, набряк Квінке, анафілактоїдні та анафілактичні реакції; інші: пітливість, втрата маси тіла, злоякісний нейролептичний синдром, гіперемія обличчя та шиї з відчуттям жару, позіхання, лихоманка, озноб, грипоподібний синдром, лімфоаденопатія фарингіт, змальовані летальні фінали.
Співпраця флуоксетину зіншими речовинами
Передозування
При передозуванні флуоксетином з'являються нудота, збудження, блювання, неспокій, судоми, гіпоманія, величезні епілептичні напади; змальовані два летальні фінали від гострого передозування флуоксетину (у комбінації з кодеїном, мапротиліном, темазепамом). Потрібно: промивання шлунка, прийом сорбіту, активованого вугілля, контроль ЕКГ, підтримуюче та симптоматичне лікування, при розвитку судом прийом діазепаму. Специфічний антидот відсутня. Гемодіаліз, форсований діурез, перитонеальний діаліз, переливання крові є неефективними.
Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, флуоксетин.
Апо-Флуоксетин Депрекс Депренон Портал Продеп Прозак™ Профлузак®
Флоксет® Флувал Флуксоніл Флунісан Флуоксетин Флуоксетин ГЕКСАЛ