Тензотран інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги
Тензотран є селективним агоністом імідазолінових рецепторів, які відповідають за рефлекторний контроль над симпатичною НС.
Препарат має низьку подібність до центральних α2-адренорецепторів, взаємодіючи з якими опосередковані сухістю слизової рота та заспокійливою дією.
Моксонідин, що є у складі засобу, збільшує індекс чутливості до інсуліну на 21% порівняно з плацебо у пацієнтів, з ожирінням та інсулінозалежних хворих з помірною гіпертонічною хворобою.
Вплив на гемодинаміку полягає у зниженні верхнього та нижнього тиску при одноразовому та постійному застосуванні засобу. Моксонідин знижує пресорну дію симптоматичної системи на периферичні судини, знижуючи ОПСС, коли серцевий викид та ЧСС особливо не змінюються.
Склад та фармакокінетика
В одній таблетці є 200/400 мкг моксонідину. Додатковими компонентами засобу є:
- магнію стеарат;
- моногідрат лактози;
- кросповідон;
- повідон.
Оболонка таблетки складається з барвника заліза оксиду червоного, опадра, макроголу та гіпромелози.
В одній упаковці може бути від 14 і 28 таблеток.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику засобу. Зв'язок із білками крові – 7.2%.
Основним метаболітом Тезотрану є дегідрований моксонідин. Його активність – приблизно 1/10 у порівнянні з Моконідіном.
Т1/2 Моксонідину таметаболітів – 2.5 та 5 годин. Протягом 24 годин більше 90% активної речовини виводять нирки, приблизно 78% у незмінному вигляді, а13% як дегідрований моксонідин.
Інші метаболіти в сечі займають приблизно 8% дози. Менше 1% дози виводиться кишківником.
При нирковій недостатності виведення діючої речовини більшою мірою корелює з кліренсом креатиніну. У хворих з помірною ПН рівноважні концентрації в крові та кінцевий час напіввиведення приблизно в 1.5-2 рази більше, ніж у гіпертоніків, у яких нирки нормально функціонують (КК більше 90 мл/хв.).
При нирковій недостатності (важка форма) рівноважні концентрації у плазмі крові та кінцевий час напіввиведення у три рази більші, ніж у пацієнтів із нормальною роботою нирок.
Відгуки лікарів кардіологів вказують на те, що багаторазові дози препарату не сприяють кумуляції в організмі пацієнтів з помірною та тяжкою ПН. У хворих з термінальною нирковою недостатністю на пізніх стадіях (КК менше 10 мл/хв.), які перебувають на гемодіалізі, кінцевий час напіввиведення та рівноважні концентрації у плазмі крові у 4-6 разів більші, ніж у пацієнтів, нирки яких функціонують нормально. Тому для хворих, які мають проблеми з нирками, дозування препарату має підбиратись індивідуально.
Тензотран у невеликій кількості виводиться при гемодіалізі. Він проходить гематоенцефалічний бар'єр.
Інструкція із застосування препарату
Засіб приймають перорально до або після їди. Як правило, початкове дозування становить - 200 мкг щодня. Причому препарат найкраще приймати сутра.
У разі відсутності лікувальногоДоза ефекту може бути збільшена до 400 мкг на добу. Її можна розділити на два прийоми (ранок і вечір) або приймати одноразово на день.
Найбільша добова доза приймається двічі на день (ранок та вечір) та становить до 600 мкг. А максимальна одноразова доза має бути не більше 400 мкг.
У пацієнтів похилого віку з нормальною роботою нирок, дозування така ж, як і для пацієнтів середнього повернення.
Якщо ниркова недостатність (КК від 30-69 мл/хв) або пацієнт перебуває на гемодіалізі, то разовий прийом препарату повинен становити 200 мкг.
А максимальна доза на добу має бути не більше ніж 400 мкг. Приймати таблетки краще, запиваючи великою кількістю рідини.
Побічні ефекти та протипоказання
Інструкція із застосування свідчить, що на початку лікування засобом Тензотран можуть розвинутися такі побічні реакції як:
- сонливість;
- сухість в роті;
- астенія;
- головний біль.
Однак відгуки пацієнтів вказують на те, що частота та інтенсивність прояву негативних симптомів знижується при повторному прийомі препарату.
З боку серця та судин часто з'являється вазодилатація, зрідка відзначається сильне зниження тиску. Також спостерігається периферичне порушення кровообігу, парестезія та ортостатична гіпотензія.
Щодо ЦНС, то відзначається астенія, підвищена стомлюваність, безсоння, сонливість, запаморочення та біль голови. З боку шлунково-кишкового тракту часто розвивається запор, нудота та інші порушення. Зрідка виникає анорексія, інколи ж холестаз і гепатит.
Крім того, відгуки пацієнтів підтверджують, що можуть з'явитися такі побічні реакції як:
- набряки;
- алергічні реакції;
- слабкість у кінцівках;
- нетриманняабо затримка сечі;
- болючі відчуття у привушних залозах;
- гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція;
- затримка води;
- непритомність;
- сухість очей, відчуття печіння та свербіж.
Також Тензотран не рекомендований при серцевій, нирковій та печінковій недостатності. Більше того, антигіпертензивний засіб не бажано приймати при ангіоневротичному набряку, нестабільній стенокардії та віком до 18 років.
З особливою обережністю слід використовувати Тензотран у таких випадках як:
- важка форма Паркінсона;
- вагітність;
- епілепсія;
- гемодіаліз;
- глаукома;
- порушення функції печінки;
- депресія;
- хронічна серцева недостатність;
- переміжна кульгавість;
- після інфаркту міокарда.
Також прийом Тензотран небажаний при сильних цереброваскулярних порушеннях, AV-блокаді (1 ступінь) та хронічній нирковій недостатності.
Взаємодія з іншими ліками та передозування
Якщо приймати Тензотран та його аналоги з трициклічними антидепресантами, останні можуть зменшити антигіпертензивний ефект препарату. Крім того, моксонідин підвищуєзнижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають Лозерпам.
Спільний прийом Тензотрану з бензодіазепінами може посилити седативну дію останнього. До того ж, моксонідин, який приймається з етанолом, потенціює ефект останнього. А якщо використовувати препарат разом із Моклобемідом, то фармакодинамічної взаємодії немає.
Відгуки лікарів кардіологів повідомляють, що були зафіксовані випадки передозування, які не призводять до летального результату, коли одноразова доза препарату становила 196 мкг.
- висока стомлюваність;
- головний біль;
- заспокійлива дія;
- біль у шлунку та блювання;
- сонливість;
- пересихання слизової рота;
- сильне зниження АТ;
- брадикардія;
- астенія
Крім того, можлива гіперглікемія, тахікардія та короткочасне підвищення тиску.
Специфічного антидоту немає. Лікувальні заходи полягають у промиванні шлунка та наступному прийомі сорбенту, проносного засобу та проведенні симптоматичної терапії.
При сильному зниженні АТ необхідно відновити об'єм циркулюючої крові за допомогою введення рідини та Допаміну. Брадикардію можна усунути, прийнявши Атропін.
Антагоністи а-адренорецепторів зменшують або усувають перехідну артеріальну гіпертензію у випадку з моксонідином.
Особливі вказівки, аналоги та ціна
Інструкція із застосування свідчить, що при лікуванні Тензотраном та бета-адреноблокаторами спочатку скасовують останні препарати, а потім засоби на основі моксонідину.
Крім того, Тензотран не бажано приймати разом із трициклічними антидепресантами. До того ж у процесі терапії потрібно постійно стежити за ЧСС та АТ і робити ЕКГ.
Моксонідин можна приймати з БКК, інгібіторами АПФ та тіазидними сечогінними.засобами. До того ж, Тензотран потрібно припиняти пити поступово.
При непереносимості галактози або мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит лактази моксонідин приймати не слід.
Варто зауважити, що дослідження, що стосуються керування автотранспортом та керування іншими механізмами, не проводилися. Однак відгуки деяких гіпертоніків вказують на розвиток запаморочення та постійну сонливість. Тому краще не приймати Тензотран, якщо належить займатися видом діяльності, який потребує зосередженості та уважності.
Інструкція із застосування свідчить, що Тензотран не можна зберігати при температурі більше 30 градусів. Термін придатності для таблеток 400 мкг становить 3 роки, а таблеток 200 мг – 2 роки.
Ціна Тензотрану залежить від концентрації діючої речовини та кількості таблеток в упаковці. Так, вартість препарату коливається від 310 до 580 рублів.
Аналоги лікарського засобу:
- Моксарел (від 250 руб.);
- Мікрограма (від 307 руб.);
- Моксонідин (від 115 до 310 руб.);
- Моксонідин С-3 (від 89 руб.);
- Моксонідин Канон (від 165 руб.);
- Фізіотенз (від 276 руб.);
- Моксонітекс (від 300 руб.) та інше.
Відео у цій статті розповість, як знизити та нормалізувати тиск.