Тіоцетам - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання
1 таблетка, покрита оболонкою, Тіоцетам містить: Пірацетаму – 0,2г; Тіотриазоліну (у перерахунку на суху речовину) – 0,05г; Допоміжні речовини, у тому числі цукор-рафінад.
1 таблетка, покрита оболонкою, Тіоцетам Форте містить: Пірацетаму – 0,4г; Тіотриазоліну (у перерахунку на суху речовину) – 0,1г; Допоміжні речовини, цукрова пудра.
1 мл розчину для ін'єкцій Тіоцетам містить: Пірацетаму – 0,1 г; Тіотриазоліну - 0,025г; Допоміжні речовини.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, Розчин для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група
Ноотропні та гамкергічні лікарські засоби
Фармакологічні властивості
Тіоцетам – комбінований лікарський препарат групи цереброактивних лікарських засобів. Тіоцетам має широкий спектр фармакологічної активності, має виражену ноотропну, протиішемічну, мембраностабілізуючу та антиоксидантну дію. Крім того, препарат покращує реологічні властивості крові та стимулює синтез деяких нейромедіаторів центральної нервової системи. До складу препарату входять два активні компоненти – пірацетам та тіотриазолін, які взаємно посилюють фармакологічні ефекти один одного. Механізм дії препарату та його терапевтичні ефекти ґрунтуються на фармакологічних властивостях активних компонентів, що входять до складу препарату Тіоцетам.
Пірацетам (2-оксо-1-піролідинілацетамід) – лікарський засіб, похідний гамма-аміномасляної кислоти, що має циклічну структуру. Ноотропна дія препарату обумовлена його здатністю посилювати синтез білка та фосфоліпідів, які беруть участь у процесах пам'яті, а також підвищуватишвидкість обігу інформаційних макромолекул. Крім того, пірацетам активує аденілатциклазу, що призводить до нормалізації процесів перетворення АДФ на АТФ. Застосування препарату сприяє прискоренню утилізації глюкози у тканинах мозку. Відзначено вплив пірацетаму на глутаматну систему, зокрема внаслідок впливу препарату на NMDA-рецепторний комплекс відзначається зміна іонних струмів кальцію, калію та натрію. Пірацетам також впливає на холінергічну систему, препарат сприяє посиленню синтезу та стимулює викид ацетилхоліну, підвищує чутливість мускаринових рецепторів до нейромедіатора та збільшує їх кількість. Антиоксидантна дія препарату здійснюється за рахунок пригнічення перекисного окислення ліпідів та позитивного впливу на металолігандний гомеостаз. Пірацетам сприяє покращенню реологічних властивостей крові, зокрема препарат збільшує здатність мембран еритроцитів до деформації та знижує адгезію еритроцитів до ендотелію судин. Крім того, пірацетам зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує рівень фібриногену та фактора Віллебранду, зменшуючи, таким чином, в'язкість крові. Препарат усуває спазм гладком'язового шару судин головного мозку, покращує мікроциркуляцію у церебральних судинах. При застосуванні препарату відмічено покращення контролю кори великого мозку над субкортикальними структурами. Крім того, пірацетам має антидепресивний ефект, зменшує екстрапірамідні дисфункції.
Мембраностабілізуючий ефект препарату здійснюється за рахунок зниження мікров'язкості мембран нейронів та нормалізації проникності фосфоліпідного шару мембран. Тіотриазолін (морфоліній-3-метил-1,2,3-триазолін-5-тіоацетат) – лікарський засіб, що володіє кардіопротективним, гепатопротективним, мембраностабілізуючим,антиоксидантною та протиішемічною дією. Гепатопротективна дія препарату здійснюється за рахунок зниження ступеня жирової інфільтрації, зменшення поширення центролобулярних некрозів печінки та підвищення здатності тканин печінки до регенерації. Крім того, тіотриазолін призводить до поліпшення ліпідного, білкового, вуглеводного та пігментного обміну в клітинах печінки та перешкоджає їх загибелі. Препарат підвищує компенсаторну активність анаеробного гліколізу, стимулює процеси окислення у циклі Кребса, зберігаючи при цьому внутрішньоклітинний фонд АТФ. Антиоксидантна дія препарату пов'язана із зменшенням активності процесів окислення ліпідів, у тому числі у ділянках міокарда, уражених ішемією. Крім того, препарат призводить до зниження чутливості міокарда до катехоламінів та зупиняє прогресивне зниження скорочувальної функції серця. Під дією препарату відзначається зменшення зони некрозу та ішемії серцевого м'яза. Тіотриазолін сприяє активації фібринолітичних процесів, унаслідок чого відзначається покращення реологічних властивостей крові.
При пероральному застосуванні препарат добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального застосування пік концентрації пірацетаму в плазмі досягається протягом 30 хвилин, а максимальна концентрація в спинномозковій рідині відзначається через 2-8 годин після прийому препарату. Пірацетам добре проникає через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єри, відзначається кумуляція пірацетаму у лобових, тім'яних та потиличних частках кори головного мозку, а також у базальних гангліях та мозочку. Для тіотриазоліну характерний низький ступінь зв'язку з білками плазми (не більше 10%). Відзначається кумуляція тіотриазоліну в нирках, крім того, тіотриазолін накопичується в товстій та тонкій кишці,серце, селезінка та легенів. Пірацетам практично не метаболізується в організмі, тіотриазолін піддається метаболізму в печінці. Активні компоненти препарату виводяться переважно нирками як у незмінному вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення пірацетаму становить близько 4-8 годин, тіотриазоліну – 1,5 години.
Показання для застосування Тіоцетам
Препарат у формі таблеток застосовують для терапії пацієнтів з різними захворюваннями, що супроводжуються порушеннями церебрального та коронарного кровообігу, у тому числі: - атеросклероз мозкових судин, яким супроводжуються різні форми порушень церебрального кровообігу, у тому числі транзиторні та хронічні порушення мозкового кровообігу; - порушення мікроциркуляції та обмінних процесів мозку, які виникли внаслідок черепно-мозкової травми, а також порушення обмінних процесів мозку у пацієнтів з інтоксикацією та діабетичною енцефалопатією; - препарат може застосовуватися для терапії пацієнтів, які перенесли ішемічний та геморагічний інсульт.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій застосовують для терапії пацієнтів з гострими порушеннями церебрального кровообігу, у тому числі: - підгострий період ішемічного інсульту, а також період відновлення після перенесеного ішемічного інсульту; - препарат також застосовується для лікування порушень мови, зниження активності, емоційної лабільності, психічних та соматичних розладів, що розвинулися внаслідок перенесеного ішемічного інсульту; - енцефалопатії різного генезу, у тому числі травматична, діабетична, токсична та судинна енцефалопатії; - препарат також може застосовуватися для усунення абстинентного синдрому, викликаного вживанням алкоголю.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Препарат не призначають пацієнтам, які страждають на гостру ниркову недостатність.
Препарат протипоказаний жінкам у період вагітності та лактації.
Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які страждають на порушення гемостазу, а також у період перед проведенням оперативних втручань.
З обережністю застосовують препарат для терапії пацієнтів похилого віку, а також пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, оскільки у цих груп пацієнтів підвищений ризик розвитку побічних ефектів. У зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність застосування препарату у дітей, препарат
Тіоцетам протипоказаний до застосування у педіатрії.
Препарат не слід призначати пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням потенційно небезпечними механізмами та водінням автомобіля.
Взаємодія з лікарськими препаратами
Препарат не застосовують одночасно з лікарськими засобами, що мають кислу реакцію середовища. Пірацетам сприяє посиленню ефекту антидепресивних та антиангінальних лікарських засобів. При одночасному застосуванні препарату з препаратами, що містять тиреоїдні гормони, можливий розвиток таких побічних ефектів як порушення орієнтації у просторі, розлади сну та підвищена дратівливість. Сполучене застосування препарату з еналаприлом та каптоприлом збільшується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
Спосіб застосування та дозування Тіоцетам
Препарат у формі таблеток, покритих оболонкою, Тіоцетам: Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. ДляДля досягнення максимального терапевтичного ефекту препарат рекомендується приймати за 30 хвилин до їди. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Дорослим при хронічних та перехідних порушеннях церебрального кровообігу, а також у період реабілітації після геморагічного або ішемічного інсульту зазвичай призначають по 2 таблетки препарату 3 рази на день. Тривалість курсу лікування становить від 2 тижнів до 4 місяців. Дорослим при діабетичній енцефалопатії зазвичай призначають по 2 таблетки препарату 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – 1,5 місяця.
Препарат у формі таблеток, покритих оболонкою, Тіоцетам Форте: Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту препарат рекомендується приймати за 30 хвилин до їди. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Дорослим при хронічних та перехідних порушеннях церебрального кровообігу, а також у період реабілітації після геморагічного або ішемічного інсульту зазвичай призначають по 1-2 таблетки препарату 3 рази на день. Тривалість курсу лікування становить від 2 тижнів до 4 місяців. Дорослим при діабетичній енцефалопатії зазвичай призначають по 1 таблетці препарату 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – 1,5 місяця.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій Тіоцетам: Препарат призначений для внутрішньом'язового та внутрішньовенного краплинного ведення. Для введення препарату внутрішньовенно краплинний вміст ампули розводять розчином натрію хлориду 0,9%. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікуючий лікаріндивідуально кожному за пацієнта. Дорослим при ішемічному інсульті, а також для терапії наслідків ішемічного інсульту зазвичай призначають внутрішньовенне краплинне введення 20-30мл препарату розведеного в 100-150мл інфузійного розчину 1 раз на день. Тривалість курсу лікування зазвичай становить 2 тижні. Дорослим при енцефалопатії різного генезу та абстинентному синдромі, викликаному вживанням алкоголю, зазвичай призначають внутрішньом'язове введення 5мл препарату 1 раз на день. Тривалість курсу лікування становить від 10 до 15 днів. У разі потреби терапію пацієнтів з діабетичною енцефалопатією можна продовжити препаратом Тіоцетам у формі таблеток.
Побічні ефекти
Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, однак у деяких випадках можливий розвиток таких побічних ефектів: З боку центральної та периферичної нервової системи: підвищена збудливість, дратівливість, порушення режиму сну та неспання, депресія, астенія, сонливість. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, порушення випорожнень, збільшення маси тіла. Крім того, у пацієнтів похилого віку можливий розвиток загострень коронарної недостатності, у таких випадках рекомендується зменшити дозу препарату до мінімальної ефективної. У разі розвитку побічних ефектів рекомендується звернутися до лікаря.
Передозування
При застосуванні препарату у рекомендованих дозах розвиток передозування неможливий. При застосуванні завищених доз препарату у пацієнтів відзначається розвиток порушень режиму сну та неспання, підвищеної збудливості, дратівливості та посилення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату у формітаблеток показано відміну препарату, промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та проведення симптоматичної терапії. При передозуванні препарату у формі ін'єкцій показано припинення введення препарату та проведення симптоматичної терапії.