Трихазол - інструкція із застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Протозойні інфекції: позакишковий амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, гіардіазис, балантидіаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонад.
Інфекції, що спричиняються Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): інфекції кісток та суглобів, інфекції ЦНС, у т.ч. менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма та абсцес легень, сепсис.
Інфекції, що викликаються видами Clostridium spp., Peptococcus та Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів тазу (ендометрит, абсцес фалопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви).
Псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків).
Гастрит або виразка 12-палої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori.
Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободової кишці, навколоректальній ділянці, апендектомія, гінекологічні операції).
Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсибілізуючий ЛЗ у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в клітинах пухлини.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, розчин для інфузій, суспензія для прийому внутрішньо, таблетки, таблетки вагінальні, таблетки покриті оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічніураження ЦНС (у т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю. Вагітність (II-III триместри), ниркова/печінкова недостатність.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину та парентерально.
Всередину, під час або після їди (або запиваючи молоком), не розжовуючи.
При трихомоніазі – по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів або по 400 мг 2 рази на добу протягом 5-8 днів. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок чи таблеток. При необхідності можна повторити курс лікування або підвищити дозу до 0.75-1 г на добу. Між курсами слід зробити перерву в 3-4 тижні з проведенням повторних контрольних лабораторних досліджень. Альтернативною схемою терапії є призначення по 2 г одноразово пацієнту та його статевому партнеру.
Дітям 2-5 років – 250 мг/добу; 5-10 років - 250-375 мг на добу, старше 10 років - 500 мг на добу. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми. Курс лікування – 10 днів.
При лямбліозі – по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів.
Дітям до 1 року - по 125 мг на добу, 2-4 років - по 250 мг на добу, 5-8 років - по 375 мг на добу, старше 8 років - по 500 мг на добу (2 прийоми). Курс лікування – 5 днів.
При гіардіазі - по 15 мг/кг/добу в 3 прийоми протягом 5 днів.
Дорослим: при безсимптомному амебіазі (при виявленні кісти) добова доза – 1-1.5 г (500 мг 2-3 рази на добу) протягом 5-7 днів.
При хронічному амебіазі добова доза - 1.5 г на 3 прийоми протягом 5-10 днів, при гострій амебній дизентерії - 2.25 г на 3 прийоми до припинення симптомів.
При абсцесі печінки максимальна добова доза – 2.5 г на 1 або 2-3 прийоми, протягом 3-5 днів, у комбінації з антибіотиками.(тетрациклінами) та ін. методами терапії.
Дітям 1-3 років – 1/4 дози дорослого, 3-7 років – 1/3 дози дорослого, 7-10 років – 1/2 дози дорослого.
При балантидіазі – 750 мг 3 рази на добу протягом 5-6 днів.
При виразковому стоматиті дорослим призначають по 500 мг двічі на добу протягом 3-5 днів; дітям у разі препарат не показаний.
При псевдомембранозному коліті – по 500 мг 3-4 рази на добу.
Для ерадикації Helicobacter pylori – по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії, наприклад, комбінації з амоксициліном 2.25 г/добу).
При лікуванні анаеробної інфекції максимальна добова доза – 1.5-2 г.
При лікуванні хронічного алкоголізму призначають по 500 мг на добу на період до 6 (не більше) місяців.
Для профілактики інфекційних ускладнень - по 750-1500 мг на добу на 3 прийоми за 3-4 дні до операції або одноразово 1 г у першу добу після операції. Через 1-2 дні після операції (коли вже дозволено прийом внутрішньо) - по 750 мг на добу протягом 7 днів.
При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 10 мл/хв) добова доза повинна бути зменшена у 2 рази.
Суспензія для вживання. Анаеробні бактеріальні інфекції: дітям – 7 мг/кг кожні 8 год, курс лікування – 7-10 днів; лямбліоз: дітям 2-5 років – 200 мг на добу, 5-10 років – 300 мг на добу, 10-15 років – 400 мг на добу. Тривалість лікування лямбліозу – 5 днів. Курс лікування можна повторити за 10-15 днів
Парентерально. Дорослим та дітям старше 12 років у початковій дозі 0.5-1 г внутрішньовенно краплинно (тривалість інфузій – 30-40 хв), а потім кожні 8 годин по 500 мг зі швидкістю 5 мл/хв. При добрій переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струменеве введення. Курс лікування – 7 днів. При необхідності внутрішньовенне введення продовжують протягом більш тривалогочасу. Максимальна добова доза – 4 г. За показаннями здійснюють перехід на підтримуючий прийом внутрішньо у дозі по 400 мг 3 рази на добу. Дітям до 12 років призначають за тією ж схемою в разовій дозі - 7.5 мг/кг.
При гнійно-септичних захворюваннях зазвичай проводять 1 курс лікування.
У профілактичних цілях дорослим та дітям старше 12 років призначають внутрішньовенно крапельно по 0.5-1 г напередодні операції, в день операції та наступного дня - 1.5 г/добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію внутрішньо. Хворим з ХНН та КК менше 30 мл/хв та/або печінковою недостатністю максимальна добова доза – не більше 1 г, кратність прийому – 2 рази на добу.
Як радіосенсибілізуючий ЛЗ вводять внутрішньовенно крапельно з розрахунку 160 мг/кг або 4-6 г/кв.м поверхні тіла за 0.5-1 год до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період променевого лікування метронідазол, що залишився, не застосовують. Максимальна разова доза повинна не перевищувати 10 г, курсова – 60 г. Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують краплинне введення 5% розчину декстрози, гемодезу або 0.9% розчину NaCl.
При раку шийки матки та тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді місцевих аплікацій (3 г розчиняють у 10% розчині ДМСО), змочують тампони, які застосовують місцево, за 1.5-2 години до опромінення). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу – протягом перших 2 тижнів лікування.
Фармакологічна дія
Протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами.анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disпозитив) і Prevotella disiens. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК цих штамів становить 0.125-6.25 мкг/мл.
У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергідно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.
Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає дисульфірамоподібні реакції, стимулює репаративні процеси.
Побічна дія
З боку травної системи: діарея, зниження апетиту, нудота, блювання, кишкова колька, запори, "металевий" присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.
З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, біль голови, судоми, галюцинації, периферична невропатія.
Алергічні реакції: кропив'янка, висипання на шкірі, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі у червоно-коричневий колір.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість у місці ін'єкції).
Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.
особливі вказівки
У період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювання, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).
У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів віком до 18 років.
При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.
У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.
Поява атаксії, запаморочення та інше погіршення неврологічного статусу хворих потребує припинення лікування.
Може іммобілізувати трепонеми і приводити до хибно-позитивного тесту Нельсона.
Забарвлює сечу у темний колір.
При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватись від статевого життя. Обов'язковим є одночасне лікування статевих партнерів. Лікування не припиняється під час менструацій. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.
Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні слід провести 3 аналізу калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, викликана інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючисимптоми лямбліозу).
При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Взаємодія
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.
Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу.
Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням – не менше 2 тижнів).
Метронідазол для внутрішньовенного введення не рекомендується змішувати з ін. ЛЗ.
Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.
Одночасне призначення ЛЗ, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі.
При одночасному прийомі з препаратами Li+ може підвищуватись концентрація останнього у плазмі та розвиток симптомів інтоксикації.
Не рекомендується поєднувати з міорелаксантами, що недеполяризують (векуронія бромід).
Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.