Улькометин інструкція із застосування, опис препарату

Форми випуску – філмтаблетки 200, 400, 800 мг

Фармакологічна група - антагоніст H2-гістамінових рецепторів.

  • інгібітор мікросомального окиснення
  • H2-гістаміноблокуюче
  • противиразкове
  • що знижує кислотопродукцію

Інгредієнти – циметидин 200, 400, 800 мг

  • Варикозне розширення вен стравоходу
  • Варикозне розширення вен стравоходу з кровотечею
  • Гастроезофагеальний рефлюкс
  • Гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом
  • Гастроеюнальна виразка
  • Кривава блювота
  • Порушення всмоктування у кишечнику
  • Мелена
  • Виразка неуточненої локалізації
  • Езофагіт
  • Інші хвороби органів травлення
  • Інші хвороби стравоходу
  • Інші уточнені хвороби стравоходу
  • Шлунково-кишкова кровотеча неуточнена
  • Шлунково-стравохідний розривно-геморагічний синдром
  • Виразка стравоходу
  • Виразка дванадцятипалої кишки
  • Виразка шлунку

Склад компонентів

Антагоніст Н2-рецепторів близький за структурою до гістаміну. Зменшує рівень відновленого цитохрому Р-450 та значно пригнічує анілін-гідроксилазну активність монооксигеназ печінки. Пригнічує активність лікарсько-метаболізуючої функції печінки за рахунок пригнічення активності цитохрому Р-450 мікросомальних ферментів печінки. У дозі 300 мг циметидин гальмує гістамін-опосередковану та базальну кислотопродукцію у хворих на дуоденальну виразку на 95% протягом 5 годин та на 80% нічну секрецію. Після відміни препарату кисла шлункова секреція не підвищується. Циметидин як знижує концентрацію Н+ іонів, а й обсяг шлункової секреції, т. е. гальмує секрецію пепсину, не впливаючи з його концентрацію. Стимулюєендогенний синтез простагландинів

Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Фармакологічно діє концентрація в плазмі крові 0.5 мкг/мл (концентрація, що пригнічує базальну кислотопродукцію на 80%, і на 50% кислотопродукцію, опосередковану прийомом їжі), час досягнення подібної концентрації ідентичний для будь-якого зі способів введення. Максимальна концентрація у плазмі становить від 45 до 90 хв. Терапевтична концентрація у плазмі зберігається протягом приблизно однакового часу при призначенні речовини всередину та парентерально. Рівноважна концентрація продукту у плазмі при тривалій інфузії залежить від швидкості інфузії та кліренсу продукту у конкретного хворого. У хворих із нормальною функцією нирок при проведенні інфузії зі швидкістю 37.5 мг/год. середнє значення рівноважної концентрації становить 0.9 мкг/л. Т1/2 – приблизно 2 год. Метаболізується у печінці з утворенням основного метаболіту – сульфоксиду. 48% продукту екскретується нирками у незмінному вигляді протягом 24 год. При парентеральному введенні екскретується головним чином нирками у незміненому вигляді (75% введеної дози виводиться за 24 год).

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; рецидивні надалі операційні виразки; терапія та профілактика (крім дози 400 мг) ушкоджень слизової оболонки верхніх відділів ШКТ, спричинених прийомом лікарських засобів; рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона; профілактика (крім дози 400 мг) виразки дванадцятипалої кишки та виразки анастомозу; профілактика синдрому кислотної аспірації, стресові пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, що підтримує терапія при кровотечах з ерозій та виразок (продовження внутрішньовенної терапії); 800 мг використовують при терміновій терапії виразки шлунка тадванадцятипалої кишки, що рецидивують після операційних виразок, синдромі Золлінгера-Еллісона; синдром мальабсорбції та зневоднення при синдромі короткої тонкої кишки; для зменшення руйнування ферментативних добавок, які застосовують пацієнти з недостатністю функції підшлункової залози.

Препарат приймають внутрішньо (таблетки) і парентерально у вигляді внутрішньом'язових (в/м) та внутрішньовенних (в/в) ін'єкцій. При загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки дорослим призначають у дозі 800 мг на 1 прийом (перед сном) щодня. Можливе призначення по 400 мг 2 рази на добу (за сніданком та на ніч) або по 200 мг 3 рази на добу під час їжі та 400 мг на ніч (1 г на добу). Максимальна доза – 2.4 г/добу. Початковий курс лікування повинен становити не менше 4 тижнів. Курс лікування при виразковій хворобі шлунка становить приблизно 6 тижнів. Середня тривалість курсу лікування при виразці, спричиненій прийомом нестероїдних протизапальних засобів (HПBC) – 8 тиж. Для профілактики загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки призначають по 400 мг/на ніч. При рефлюкс-езофагіті призначають по 400 мг 4 рази на добу під час їжі та на ніч. Курс лікування – 4-8 тижнів. При персистуючих диспепсичних симптомах, пов'язаних з гіперацидизмом, призначають по 400 мг 2 рази на добу протягом 4 тижнів. Для профілактики кровотеч та лікування стресових пошкоджень слизової оболонки верхніх відділів ШКТ залежно від тяжкості стресу, призначають по 200 мг 5-10 разів на добу у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або тривалої інфузії. За наявності кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту вводять по 200 мг препарату 8-10 разів на добу (загальна доза - 1.6-2 г на добу). При стабілізації стану хворого переходять на пероральне призначення препарату. З метою профілактики шлунково-кишкових кровотеч приерозивно-виразкових пошкодженнях слизової оболонки, викликаних стресом, призначають по 200-400 мг через 4-6 год. Для профілактики аспірації шлункового вмісту (синдром Мендельсона) препарат призначають у дозі 5 мг/кг у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або за 90-120 хв на початок загальної анестезії чи початку пологів. У процесі пологів, при необхідності, можна вводити препарат повторно по 400 мг з 4-х годин інтервалами. При планових хірургічних втручаннях призначають у дозі 400 мг увечері напередодні операції, також у дозі 5 мг/кг внутрішньом'язово або у вигляді внутрішньовенної повільної інфузії за 1-2 години до початку анестезії. При синдромі Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних станах призначають у добовій дозі 1.6 г і більше у декілька прийомів. При синдромі короткої тонкої кишки тривалість терапії залежить від індивідуальної реакції. Призначають від 200 мг до 400 мг перед кожним прийомом їжі. Пацієнтам з недостатністю функції підшлункової залози препарат призначають за 1-1.5 год до їди в добовій дозі 800 мг-1.6 г на 4 прийоми. Сироп: звичайна доза – 300 мг (1 чайна ложка) 3 рази/день під час їжі та 300 мг/на ніч. При парентеральному введенні для внутрішньом'язових ін'єкцій продукт використовують без розведення, при внутрішньовенній ін'єкції 2 мл розводять 10 мл фізіологічного розчину і вводять не менше, ніж за 2 хв. При внутрішньовенної інфузії швидкість введення препарату має перевищувати 80 мг/ч. Для малюків віком від 1 року та підлітків добова доза препарату становить 25-30 мг/кг. Максимальна добова доза – 1.6 г. У цьому випадку кратність призначення становить 4 рази на добу. Препарат можна призначати як внутрішньо, так і парентерально. У хворих із порушеннями функції нирок дозу встановлюють залежно від значень кліренсу креатиніну. При креатинкіназі (КК) 0-15 мл/хв добова доза - 400 мг на 2 прийоми. При КК від 15 до30 мл/хв добова доза - 600 мг на 3 прийоми; при КК від 30 до 50 мл/хв - 800 мг на 4 прийоми. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, слід призначати препарат наприкінці процедури, оскільки циметидин видаляється при гемодіалізі.

Нудота, блювання, діарея чи запор, метеоризм; втома, сонливість, запаморочення, порушення ментальних функцій, депресія, галюцинації та сплутаність свідомості (найчастіше у літніх хворих); міалгії, шкірні висипання, свербіж; зміна картини периферичної крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія); зміни показників імунної відповіді; брадикардія, тахікардія, порушення провідності серця, при швидкому внутрішньовенному введенні - аритмія (у виняткових випадках асистолія), артеріальна гіпотонія; посилює секрецію пролактину, збільшення активності сироваткових трансаміназ; викликає інтерстиціальний нефрит зі збільшенням рівнів сечовини та креатиніну у сироватці крові, набряки; гінекомастія, імпотенція, парестезія; рецидиви виразкової хвороби при різкій відміні препарату. Побічні ефекти зазвичай не потребують скасування продукту. Однак, якщо небажані прояви зберігаються або прогресують, необхідно скасувати продукт. Передозування – пригнічення дихання, нервозність, брадикардія, іноді – тахікардія, сухість у роті. При пероральному прийомі в перші 4 год показано промивання шлунка. При потребі проводять гемодіаліз, за ​​хворим встановлюють спостереження та проводять симптоматичне лікування.

Гіперсприйнятливість до циметидину, діти до 1 року.

Одночасний прийом циметидину та продуктів, що піддаються мікросомальному окисленню в печінці (наприклад, непрямі антикоагулянти, дефенітоїн, пропранолол, хлордіазепоксид, діазепам, деякі трициклічні антидепресанти, лідокаїн, теофілін,метронідазол) призводить до збільшення Т1/2 і до посилення дії перерахованих продуктів, що вимагає корекції доз, особливо це стосується антикоагулянтів. У зв'язку з цим при одночасному використанні циметидину та оральних антикоагулянтів непрямої дії необхідний ретельний контроль протромбінового часу (циметидин підвищує протромбіновий індекс у хворих, які приймають похідні кумарину). Циметидин не можна вводити разом із діазепамом і хлордиазепоксидом, т.к. він підвищує період їх біологічного напіврозпаду і при цьому підвищується ризик розвитку сильної стомлюваності. Не рекомендується одночасне застосування продуктів, що спричиняють нейтропенію (наприклад, цитостатиків). Одночасний прийом циметидину і кетоконазолу порушує всмоктування надалі. Фармацевтична взаємодія: продукт не змішують із лужними розчинами (рН 8); продукт не змішують у розчині з амінофіліном, дипіридамолом, фенобарбіталом, поліміксином, пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В.

Хворим з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи (ССС) препарат призначають з обережністю, внутрішньовенне введення виробляють вкрай повільно, краще крапельно. Слід також бути обережними при призначенні циметидину пацієнтам із захворюваннями органів кровотворення. При виборі режиму дозування препарату для хворих похилого віку слід брати до уваги стан функції нирок і ССС. До призначення циметидину хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки слід верифікувати діагноз, т.к. лікування продуктом може маскувати симптоми і викликати тимчасове поліпшення стану у хворих на рак шлунка. Застосування продукту у хворих зі штучною вентиляцією легень (ШВЛ) може призвести до зростання деяких мікроорганізмів у вмісті шлунка,які потім можуть спричинити пневмонію чи інші інфекції дихальних шляхів. Гінекомастія майже завжди оборотна при припиненні терапії. Дітям, підліткам, а також жінкам у періоди вагітності та лактації препарат призначають лише за суворими показаннями. Скасовувати продукт поступово (через можливість розвитку рецидивів захворювання). При тривалому лікуванні необхідно контролювати показники функції печінки, нирок, периферичної крові.

Увага! Перед застосуванням медикаменту"Улькометин" необхідно проконсультуватися з лікарем. Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Улькометин ».