УНІФЛОКС – краплі очні та вушні 0
Діюча речовина
Фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - картонні пачки.
Реєстраційні №№
Фармакологічна дія
Протимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектру дії. Бактерицидна дія офлоксацину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази у бактеріальних клітинах.
Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. також Chlamydia spp.
Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. /особливо бета-гемолітичних стрептококів).
До офлоксацину помірно чутливі Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
До офлоксацину не чутливі анаеробні бактерії (крім Bacteroides ureolyticus).
Стійкий до дії β-лактамаз.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда незначно впливає на ступінь абсорбції, але може уповільнити її швидкість.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 год.
Зв'язування з білками – 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах та рідинах організму (органи сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органи, жовчний міхур, кістки, шкіра).
Виводиться із сечею у незміненому вигляді (близько 80% за 24год). Концентрації офлоксацину в сечі значно перевищували МПК90 для більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 рази на добу протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться з фекаліями. T1/2 становить 6 год. У пацієнтів похилого віку при КК в середньому 50 мл/хв можливе збільшення T1/2 до 13.3 год.
Показання для застосування препарату
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину мікроорганізмами, в т.ч.: захворювання нижніх відділів дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини (за винятком бактеріального) ) та малого тазу, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, простатит, гонорея.
Режим дозування
індивідуальний. Добова доза становить 200-800 мг, кратність застосування 2 рази на добу. Для пацієнтів з порушенням функції нирок (КК 20-50 мл/хв) перша доза становить 200 мг, потім по 100 мг кожні 24 години. При КК менше 20 мл/хв перша доза - 200 мг, потім по 100 мг кожні 48 год.
Побічна дія
З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, болі та спазми в животі, погіршення апетиту, сухість у роті, метеоризм, порушення функції ШКТ, запор; рідко – порушення функції печінки, некроз печінки, жовтяниця, гепатит, перфорація кишечника, псевдомембранозний коліт, кровотечі із ШКТ, порушення слизової оболонки порожнини рота, печія, підвищення активності печінкових ферментів, включаючи ГГТ та ЛДГ, збільшення рівня білірубіну у сироватці крові.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:безсоння, запаморочення, втома, сонливість, нервозність; рідко - судоми, тривога, когнітивні зміни, депресія, патологічнісновидіння, ейфорія, галюцинації, парестезії, синкопе, тремор, сплутаність свідомості, ністагм, суїцидальні думки або спроби, дезорієнтація, психотичні реакції, параноя, фобія, ажитація, агресивність, емоційна лабільність, периферія, невропатий порушення мови.
Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, васкуліт, алергічний пневмоніт, анафілактичний шок, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, вузлувата еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, кон'юнктивіт.
З боку статевої системи:свербіж в області зовнішніх геніталій у жінок, вагініт, виділення з піхви; рідко – печіння, роздратування, болі та висипання в області геніталій у жінок, дисменорея, менорагія, метрорагія, вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинної системи:рідко – зупинка серця, набряки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, пальпітація, вазодилатація, церебральний тромбоз, набряк легень, тахікардія.
З боку сечовивідної системи:рідко - дизурія, почастішання сечовипускання, затримка сечі, анурія, поліурія утворення каменів у нирках, ниркова недостатність, нефрит, гематурія, альбумінурія, кандидурія.
З боку кістково-м'язової системи:рідко – артралгія, міалгія, тендиніт, м'язова слабкість, загострення міастенії.
З боку обміну речовин:рідко - спрага, зменшення маси тіла, гіпер- або гіпоглікемія (особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби), ацидоз, збільшення у сироватці ТГ, холестеролу, калію.
З боку дихальної системи:рідко - кашель,виділення з носа, зупинка дихання, диспное, бронхоспазм, стридор.
З боку органів чуття:рідко - погіршення слуху, тиннит, диплопія, ністагм, порушення чіткості зорового сприйняття, порушення смаку, нюху, фотофобія.
Дерматологічні реакції:рідко - фотосенсибілізація, гіперпігментація, везикуло-бульозні висипання.
З боку системи кровотворення:рідко - анемія, кровотечі, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, оборотне пригнічення кістково-мозкового кровотворення, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, петехії, екхімози, збільшення.
Інші:біль у грудній клітці, фарингіт, підвищення температури тіла, біль у тілі; рідко – астенія, озноб, загальне нездужання, носова кровотеча, підвищене потовиділення.
Протипоказання до застосування препарату
Вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до офлоксацину або інших похідних хінолону.
Вагітність та лактація
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Уекспериментальних дослідженняхне виявлено негативного впливу на фертильність у щурів.
особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки.
У період лікування потрібно проводити контроль рівня глюкози у крові. При тривалій терапії необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, картину периферичної крові.
При застосуванні офлоксацину слід забезпечити достатню гідратацію організму, пацієнт не повинен піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.
Уекспериментальних дослідженняхмутагенний потенціал не виявлено. Тривалі дослідження з визначенняканцерогенність офлоксацину не проводилися.
У дослідженнях на молодих тваринах кількох видів офлоксацин викликав артропатію та остеохондроз.
Безпека та ефективність у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, з препаратами, що містять дво- та тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, що призводить до зменшення їх концентрації в організмі. Ці препарати не слід застосовувати протягом 2 годин до або протягом 2 годин після прийому офлоксацину.
При одночасному застосуванні офлоксацину та НПЗЗ підвищується ризик розвитку стимулюючої дії на ЦНС та судом.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе підвищення його концентрації у плазмі (у т.ч. у рівноважному стані), збільшення періоду напіввиведення. Це підвищує ризик розвитку побічних реакцій, пов'язаних із дією теофіліну.
При одночасному застосуванні офлоксацину з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами та метронідазолом відзначено адитивну взаємодію.