Вальсакор Н80 інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги
Фарм-група: Препарату для лікування гіпертонічної хвороби
Форма випуску препарату, його склад та упаковка
Вальсакор Н80 випускається у формі пігулок. Вони укладені в плівкову оболонку рожевого кольору, мають двоопуклу овальну форму.
1 таблетка препарату містить 80 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду, а також додаткові речовини: МКЦ, моногідрат лактози, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, колоїдний діоксид силіцію.
Плівкова оболонка має наступний склад: гіпромелоза, діоксид титану (Е171), макрогол 4000, червоний заліза оксид і жовтий оксид заліза (Е172) як барвники.
Пігулки препарату укладено у блістерні упаковки по 14 шт. на одному аркуші. Блістери вкладені в картонні пачки по 2 та 7 штук.
Механізм дії
Вальсакор Н80 є комбінованим лікарським засобом, що містить блокатор ангіотензинових рецепторів II типу та сечогінну речовину тіазидної структури.
Валсартан – вибірковий антагоніст до рецепторів ангіотензину ІІ. Виявляє селективний антагонізм саме до підтипу рецепторів АТ1. Наслідком блокування даних рецепторів є підвищення концентрації ангіотензину у плазмі крові та відповідно збільшення стимуляції АТ2 рецепторів. Слід пам'ятати, що валсартан не є агоністом АТ1 рецепторів і не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (кіназу II), який нейтралізує брадикінін. Тому практично відсутня можливість розвитку сухого кашлю – характерного побічного ефекту інгібіторів АПФ. Валсартан не проявляє гнітючої або стимулюючої дії на інші гормони, медіатори або іонний транспорт.
Зниження тиску при гіпертонії за допомогою валсартанупроходить без зміни частоти серцевих скорочень.
Гіпотонічну дію валсартану розвивається протягом 120 хвилин після прийому разової дози препарату. Максимальний ефект досягається через 4-6 годин і зберігається протягом доби, що дозволяє дійти одноразового прийому – це значно підвищує зручність прийому та комплаєнтність пацієнта. При подальшому регулярному застосуванні валсартна спостерігається досягнення максимально вираженого результату через 2-4 тижні прийому. Ефект зберігається тривалий час та не залежить від дози препарату. Комбінація із гідрохлортіазидом дозволяє прискорити досягнення гіпотензивного ефекту.
Валсартан характеризується наявністю синдрому відміни, тому не можна скасовувати прийом цього препарату раптово, оскільки виникає різке підвищення тиску кров'яному руслі.
Гідрохлортіазид – сечогінний засіб, що має тіазидну структуру. Діє на дистальний відділ ниркових канальців, а саме знижує зворотне всмоктування в кров таких солеутворюючих іоно, як натрій, калій, хлор і магній. Збільшує концентрацію цих речовин у вторинній сечі, відповідно зменшує в крові. Зворотна дія має на іони кальцію та сечову кислоту. Гіпотонічну дію препарату обумовлено не лише зниженням концентрації солей та об'єму циркулюючої крові, а й розширенням артеріол. При цьому гідрохлортіазид у разі прийому при нормальному тиску практично не змінює цифри АТ.
Перший сечогінний ефект розвивається вже через годину після прийому, досягає максимуму через 4 години та зберігається до 12 годин. При регулярному застосуванні стійкий гіпотензивний ефект настає через 3-4 доби, терапевтично значущий результат вимагає прийому протягом 21-28 днів.
Фармакокінетика препарату
Після прийому таблеткивалсартану відбувається її швидке всмоктування в кишечнику, але ступінь повноти потрапляння препарату до системного кровотоку дуже сильно варіює. Середнє значення біодоступності становить приблизно 23%. Через 2 години у крові спостерігається максимальна концентрація, накопичувальний ефект мало виражений. Швидкість та ступінь абсорбції препарату не мають статевих відмінностей.
Препарат на 94-97% від загальної кількості в крові транспортується у зв'язаному вигляді із сироватковими альбумінами. Плазмовий кліренс досить низький – 2 літри на годину.
Прийом препарату з їжею або без неї не змінює плазмову концентрацію речовини в крові, а отже, не впливає на лікувальну дію. Отже, валсартан можна приймати незалежно від їди.
Метаболізм валсартану здійснюється за допомогою ізоферменту CYP2C9.
Через 9 годин концентрація валсартану у плазмі знижується у 2 рази за рахунок виведення його через кишечник (70%) та нирки (30%).
Біодоступність гідрохлортіазиду після прийому внутрішньо варіює від 60 до 80%, при цьому максимальна концентрація спостерігається через 2 години. З альбумінами плазми зв'язується від 40 до 70% речовини, що потрапила кров'яне русло.
Препарат не підлягає метаболічним процесам і виводиться переважно нирками (понад 95%). Вже через 6-15 годин концентрація гідрохлортіазиду падає вдвічі.
У пацієнтів з порушенням функції виділення нирок немає необхідності коригувати дози, оскільки нирковий кліренс становить менше третини від загального. Гемодіаліз не буде ефективним, оскільки валсартан характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми.
Більше 80% валсартану виводиться в тому ж вигляді за допомогою кишечника, отже печінка не бере значну участь у метаболізмі речовини. Тому пацієнтам зпорушенням роботи печінки небіліарного характеру не слід змінювати дозування. У той самий час люди з біліарним цирозом чи закупоркою жовчовивідних проток вимагають корекції доз, оскільки вони AUC валсартана зростає вдвічі.
Помічено, що пацієнти похилого віку схильні до більш вираженої системної дії препарату порівняно з молодими. Однак не встановлено клінічної значущості даного явища. Системний кліренс діуретика у людей молодого та середнього віку вищий, ніж у людей похилого віку.
Кому рекомендується приймати?
Вальсакор Н80 приймають за необхідності комбінованої терапії гіпертонічної хвороби.
Коли та кому не рекомендується приймати?
- При тяжких порушеннях функції печінки із зупинкою жовчного відтоку
- За відсутності сечовиділення
- При тяжких порушеннях роботи нирок
- При зниженому рівні калію та натрію в крові
- При підвищеному рівні кальцію та сечової кислоти в крові
- При вагітності та годуванні груддю
- Особам, які не досягли 18 років
- При підвищеній чутливості до компонентів препарату
- При непереносимості галактози
Як брати?
Таблетки вальсакор Н80 приймають незалежно від їди 1 раз на добу. Препарат можна використовувати у складі комплексного лікування гіпертонії разом з іншими антигіпертензивними засобами.
Особливо рекомендується пацієнтам, у яких монотерапія валсартаном або гідрохлортіазидом була неефективною. У такому випадку необхідно підібрати оптимальну дозу - вальсакор Н80 1 таб 1 раз на добу або максимально 2 таблеки на добу (якщо одноразовий прийом не приносить нормалізації АТ). Також можна використовувати вальсакор HD160 – 1 таблетка на добу.
Найбільш виражений гіпотонічнийефект вальсакору Н80 досягається не раніше ніж 2-4 тижні регулярного прийому. У тому випадку, коли його рівень недостатній (нижній тиск становить 100 і більше мм рт. ст.), допустимо підвищення дози до 160/25 мг, тобто прийом 1 таблетки вальсакору HD160, але не раніше ніж через 4-8 тижнів після початку терапії. .
Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують корекції дозування.
При порушенні функції печінки максимальна добова доза вальсакору Н80 становить 1 таблетку на добу.
Літнім пацієнтам не слід змінювати дози препарату.
Симптоми передозування препарату та їх лікування
Симптомами передозування валсартаном є різке падіння артеріального тиску, аж до запаморочення, непритомності, розвитку колапсу та шокового стану з можливим смертельним наслідком.
Терапія передозування: симптоматичні заходи – промивання шлунка, викликання блювання, прийняти горизонтальне положення, заповнити обсяг циркулюючої крові, привести до норми водно-електролітний баланс. Проведення гемодіалізу неефективне через високий ступінь зв'язування препарату з альбумінами крові.
Симптоми передозування гідрохлортіазидом пов'язані зі втратою електролітів: калію, магнію, натрію та хлору. Також спостерігається різке зневоднення із наступними ознаками: слабкість, сонливість, нудота, порушення серцевого ритму, спазми м'язів. Якщо спільно було прийнято препарат групи серцевих глікозидів, спостерігається посилення аритмії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Спільне застосування валсартану з наступними препаратами не призвело до зміни ефективності або токсичності цих засобів: варфарин, атенолол, дигоксин, циметедин, індометацин, глібенкламід, гідрохлортіазид.
Не вступає у взаємодію із препаратамиінгібіторами або інтукторами цитохрому Р450, оскільки метаболізується в печінці.
Прийом разом із препаратами, які підвищують рівень калію в крові, загрожує розвитком гіперкаліємії, тому слід бути обережними.
Вживання інших антигіпертензивних засобів, а також сечогінних препаратів здатне значно посилити гіпотонічний ефект.
Прийом валсартану з препаратами літію призводить до вираженого підвищення концентрації даних іонів у крові та збільшення їх токсичності. Тому в такому випадку варто проводити регулярний контроль за вмістом літію в крові.
Спільний прийом тіазидного діуретика з барбітуратами, речовинами для наркозу та етанолом може призвести до гіпотонії ортостатичного характеру.
Необхідно коригувати дози гіпоглікемічних засобів у разі сумісного прийому з гідрохлортіазидом.
Ангтигіпертензивні препарати при сумісному прийомі з гідрохлортіазидом призводять до підсумовування ефектів.
Група серцевих глікозидів разом з гідрохлортіазидом посилюють аритмію, спричинену зниженим рівнем калію та магнію.
Посилюється цукрознижувальний ефект бета-адреноблокаторів.
Використання препаратів, що виводять сечову кислоту разом з гідрохлортіазидом, призводить до підвищення концентрації кислоти в крові. Тому може знадобитися корекція доз препаратів.
Посилюється ефект міорелаксантів типу тубокурарину.
Антибіотики групи тетрациклінів разом із гідрохлортіазидом призводять до підвищення рівня сечовини у крові.
НПЗЗ знижують діуретичний ефект і можуть призвести до недостатності функції нирок.
Прийом препаратів кальцію призводить до підвищення концентрації мінералу в крові, що спотворює результати обстеження паращитовидних залоз.
Прийом препаратупри вагітності та грудному вигодовуванні
У разі планування зачаття у пацієнтки, яка регулярно вживає вальсакор Н80, слід знайти альтернативну заміну даному призначенню, обов'язково з урахуванням безпеки. Якщо під час прийому препарату встановлено факт вагітності, варто негайно припинити прийом.
Побічна дія
З боку ЦНС: слабкість, запаморочення, стомлюваність, безсоння, головний біль, депресивні стани, невралгія.
З боку органів дихання: назофарингіт, кашель, риніт, синусит.
З боку серця та судин: різке падіння артеріального тиску, порушення ритму, біль у грудях, набряки.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: розлад, диспепсичні явища, порушення апетиту, запалення підшлункової залози, зупинка відтоку жовчі.
З боку шкірних покривів: висипання, фоточутливість, облисіння.
З боку опорно-рухового апарату: біль у спині та суглобах кінцівок, біль м'язах, запалення суглобів.
З боку сечовивідної системи: інфекції, почастішання сечовипускання, дисфункція нирок.
З боку статевих органів: зниження статевого потягу, імпотенція.
З боку органів чуття: запалення кон'юнктиви, погіршення зору, шуми вухах.
Де та як зберігати?
Вальсакор Н80 зберігають не більше 2 років з моменту виготовлення в темному сухому місці при температурі до 30°С. Берегти від дітей.
Умови відпустки з аптек
Вальсакор Н80 відноситься до списку рецептурних препаратів.
Вальсакор Н80 ціна
Вальсакор Н80 таблетки 80мг+12,5мг – 250-300 руб.