Вільпрафен інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область застосування та дози
Загальна інформація про препарат:
Діюча речовина:
Фармгрупа:
Аналоги з діючої речовини:
Галузь застосування:
Інструкція:
Клініко-фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиками з обох боків.
| 1 таб. | |
| джозаміцин | 500 мг |
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, кремнію оксид обложений, карбоксиметилцелюлоза натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: метилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, тальк, титану діоксид, алюмінію гідроксид, кополімер метакрилової кислоти та її ефірів.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів. Чинить бактеріостатичну дію, обумовлену інгібуванням синтезу білка бактерій. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Високоактивний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Незначно впливає на ентеробактерії, тому мало змінює природну бактеріальну флору ШКТ.
Ефективний при резистентності доеритроміцину. Резистентність до джозаміцину розвивається рідше, ніж до інших антибіотиків із групи макролідів.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо джозаміцин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Сmax досягається через 1-2 години після прийому.
Зв'язування із білками плазми не перевищує 15%.
Особливо високі концентрації визначаються в легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація джозаміцину у харкотинні перевищує концентрацію у плазмі у 8-9 разів. Накопичується в кістковій тканині. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Джозаміцин метаболізується у печінці до менш активних метаболітів.
Виводиться головним чином із жовчю, виведення із сечею становить менше 20%.
При звичайних і кулястих вуграх призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом перших 2-4 тижнів, далі - 500 мг 1 раз на добу як підтримуючу терапію протягом 8 тижнів.
Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Зазвичай тривалість лікування визначає лікар. Відповідно до рекомендацій ВООЗ щодо застосування антибіотиків тривалість лікування стрептококових інфекцій повинна становити не менше 10 днів.
При прийомі Вільпрафену слід враховувати, що, якщо пропущено один прийом, необхідно негайно прийняти дозу препарату. Однак, якщо настав час прийому чергової дози, не слід приймати пропущену дозу, потрібно повернутися до звичайного режиму лікування. Не приймати подвоєну дозу. Перерва в лікуванні або передчасне припинення прийому препарату зменшує ймовірність успіху терапії.
Передозування
До цього часу відсутні дані про специфічні симптоми передозування Вільпрафену. УУ разі передозування слід припускати виникнення та посилення проявів побічних ефектів з боку травної системи.
Лікарська взаємодія
Бактеріостатичні антибіотики можуть зменшувати бактерицидну дію інших антибіотиків, таких як пеніциліни та цефалоспорини. Тому слід уникати одночасного призначення Вільпрафену з антибіотиками зазначених груп, наприклад, при таких інфекціях як менінгіт та стрептококовий тонзилофарингіт.
При одночасному застосуванні Вільпрафену з лінкоміцином можливе зниження ефективності обох препаратів (не слід призначати цю комбінацію).
Деякі антибіотики групи макролідів уповільнюють виведення ксантинів (теофіліну), що може призвести до можливої інтоксикації. У клініко-експериментальних дослідженнях показано, що джозаміцин має менший вплив на виведення теофіліну, ніж інші антибіотики групи макролідів.
При одночасному застосуванні Вільпрафену та антигістамінних препаратів, що містять терфенадин або астемізол, можливе уповільнення виведення останніх, що збільшує ризик виникнення загрозливих для життя аритмій.
Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикції при одночасному застосуванні макролідів та алкалоїдів ріжків. Відмічено один випадок відсутності у пацієнта толерантності до ерготаміну при прийомі джозаміцину. З огляду на це, при одночасному застосуванні джозаміцину та ерготаміну слід контролювати стан пацієнта.
При одночасному застосуванні Вільпрафену та циклоспорину можливе підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові та створення його нефротоксичної концентрації у крові. Тому при одночасному застосуванні цих препаратів слід регулярно контролювати концентрацію циклоспорину у плазмі крові.
При одночасному застосуванні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення сироваткової концентрації останнього.
У поодиноких випадках на тлі лікування макролідами протизаплідна дія гормональних контрацептивів може бути недостатньо ефективною (може знадобитися застосування негормональних методів контрацепції).
Застосування при вагітності та лактації
Дозволено застосування Вільпрафену при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.
Європейське відділення ВООЗ рекомендує джозаміцин як препарат вибору при лікуванні урогенітальної хламідійної інфекції у вагітних.
Побічна дія
З боку травної системи: рідко – відсутність апетиту, нудота, печія, блювання, дисбактеріоз, діарея; в окремих випадках – транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення відтоку жовчі та жовтяниці. У разі розвитку на фоні прийому препарату стійкої тяжкої діареї слід мати на увазі можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
З боку органу слуху: рідко – дозозалежні минущі порушення слуху.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках – кропив'янка.
Інші: в окремих випадках – кандидоз.
Умови та термін зберігання
Список Б. Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 4 роки.
Гострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. ангіна, фарингіт, тонзиліт, паратонзиліт, середній отит, синусит, ларингіт);
- Дифтерія (додатково до лікування дифтерійним антитоксин);
- скарлатина (при підвищенійчутливості до пеніциліну);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, включаючи спричинену атиповими збудниками);
- гінгівіт та хвороби пародонту;
- інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. піодермія, фурункульоз, вугри, лімфангіт, лімфаденіт);
- пика (при підвищеній чутливості до пеніциліну);
- інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифіліс /при гіперчутливості до пеніциліну/, хламідійні, мікоплазмові /в т.ч. уреаплазмові/ та змішані інфекції).
Протипоказання
- тяжкі порушення функції печінки;
- Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
особливі вказівки
З обережністю та під контролем функції нирок слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю.
При призначенні Вільпрафена слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків групи макролідів (наприклад, мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентними до джозаміцину).
Застосування у разі порушення функції нирок
З обережністю та під контролем функції нирок слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю.
Застосування у разі порушення функції печінки
Препарат протипоказаний у разі виражених порушень функції печінки.