Заліза карбоксимальтозат (Ферінжект) - новий внутрішньовенний препарат для лікування залізодефіцитної
Опубліковано в журналі: Клінічна фармакологія та терапія »» 2012, № 21 (2), С. 2-7
С.В.Моїсеєв Кафедра терапії та профхвороб Першого МДМУ ім. І.М.Сєченова, кафедра внутрішніх хвороб факультету фундаментальної медицини МДУ ім. М.В.Ломоносова
Обговорюється новий препарат для внутрішньовенного введення - карбоксимальтозат заліза, який швидко відновлює дефіцит заліза, не викликає реакції гіперчутливості, характерні для препаратів, що містять декстран, та забезпечує повільне вивільнення заліза, що знижує ризик токсичних ефектів.
Ключові слова. Залізодефіцитна анемія, лікування, карбоксимальтозат заліза, внутрішньовенно.
Незалежно від причини залізодефіцитної анемії, основний метод її лікування — усунення абсолютного або функціонального дефіциту заліза. З цією метою застосовують препарати заліза, які можна призначати перорально чи внутрішньовенно. Хоча пероральні препарати зручніші за парентеральні, вони мають повільну дію, неефективні при синдромі порушеного всмоктування і часто викликають небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (10-40% пацієнтів), які знижують прихильність до лікування. Відповідно, внутрішньовенне введення препаратів заліза обґрунтоване в тих випадках, коли необхідно швидко досягти ефекту (наприклад, при більш тяжкій анемії, особливо у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання або які знаходяться на хіміотерапії), поганої переносимості препаратів для прийому внутрішньо або їх неефективності (синдром мальабсорбції, хронічна втрата заліза, що перевищує швидкість його поповнення, та ін) [5,6]. Крім того, внутрішньовенне введення заліза вважаютьметодом вибору при лікуванні препаратами, що стимулюють еритропоез, у хворих з хронічною хворобою нирок (ХХН), запальними захворюваннями кишківника, злоякісними пухлинами [7].
Заліза карбоксимальтозат (Ферінжект®) – це новий внутрішньовенний препарат заліза (рис. 1). Він дозволяє швидко заповнити дефіцит заліза, вкрай рідко викликає реакції гіперчутливості, характерні для препаратів, що містять декстран, та забезпечує повільне вивільнення заліза, що знижує ризик токсичних ефектів.
Мал.1. Будова карбоксимальтозату заліза
Препарати заліза для внутрішньовенного введення
Для внутрішньовенного введення в Укаїни застосовують карбоксимальтозат заліза (Ферінжект®), сахарат заліза (Венофер), глюконат заліза (Феррлецит) та декстран заліза (КосмоФер), які є сферичними залізовуглеводними колоїдами. Вуглеводна оболонка надає комплексу стабільності, уповільнює вивільнення заліза і підтримує форми, що утворюються в колоїдній суспензії. Ефективність та безпека внутрішньовенних препаратів заліза залежать від їхньої молекулярної маси, стабільності та складу. Комплекси з низькою молекулярною масою, такі як глюконат заліза, менш стабільні та швидше вивільняють у плазму залізо, яке у вільному вигляді може каталізувати утворення реактивних форм кисню, що викликають перекисне окиснення ліпідів та пошкодження тканин. Значна частина дози подібних препаратів виводиться через нирки у перші 4 години після прийому препарату та не використовується для еритропоезу. Хоча препарати декстрану заліза мають високу молекулярну масу і стабільність, їх недоліком є підвищений ризик алергічних реакцій. Карбоксимальтозат заліза поєднує в собі позитивні властивостівисокомолекулярних комплексів заліза, але не викликає реакції гіперчутливості, що спостерігаються при застосуванні препаратів, що містять декстран (рис. 2), та, на відміну від сахарату та глюконату заліза, може вводитися у вищій дозі [11].
Мал. 2. Ризик токсичних ефектів та анафілактичних реакцій при застосуванні внутрішньовенних препаратів заліза
Застосування карбоксимальтозату заліза дозволяє вводити за одну інфузію до 1000 мг заліза (внутрішньовенно крапельно протягом 15 хвилин), у той час як максимальна доза заліза у вигляді сахарату становить 500 мг і вводиться протягом 3,5 год, а тривалість інфузії декстрану заліза досягає 6 ч. Причому в останніх двох випадках перед початком інфузії необхідно ввести тестову дозу препарату. Введення великої дози заліза дозволяє скоротити необхідну кількість інфузій та витрати на лікування. Крім зручності застосування важливими властивостями карбоксимальтозату заліза є низька токсичність та відсутність оксидативного стресу, які визначаються повільним та фізіологічним вивільненням заліза зі стабільного комплексу з вуглеводом, за структурою подібного до ферритину.