ЗІАГЕН інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Побічна дія
  • Протипоказання
  • Вагітність
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами
  • Передозування
  • Умови зберігання
  • Форма випуску
  • склад
  • Додатково
Зіаген - інгібітор зворотної транскриптази із групи нуклеозидних аналогів. Застосовується як противірусний засіб в комплексній терапії у дорослих і дітей. , залцитабін, диданозин або невірапін. Дослідження in vitro показали, що механізм дії абакавіру полягає в інгібуванні зворотної транскриптази ВІЛ, що призводить до обриву ланцюга РНК та припинення реплікації вірусу. In vitro виявлено синергізм дії при комбінації абакавіру з невірапіном та зидовудином. Абакавір має адитивну дію в комбінації з диданозином, залцитабіном, ламівудином і ставудином.In vitro були виділені штами ВІЛ-1, резистентні до абакавіру. Розвиток резистентності пов'язаний з генотиповими змінами в певній кодонній ділянці зворотної транскриптази (кодони M184V, K65R, L74V та Y115F). Резистентність ВІЛ до абакавіру in vitro та in vivo розвивається відносно повільно; необхідні множинні мутації для збільшення концентрації IC50 у 8 разів у порівнянні з «диким» штамом вірусу, що може бути клінічно значущим. У штамів, резистентних до абакавіру, можливе зниження чутливості до ламівудину, залцитабіну та/або диданозину, проте чутливість до зидовудину та ставудину зберігається. Малоймовірний розвиток перехресної резистентності між абакавіром таінгібіторами протеази або ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази. Неефективність початкової терапії абакавіром, ламівудином і зидовудином обумовлена ​​головним чином мутацією виключно M184V, тому дана комбінація краща як друга лінія вибору.

Фармакокінетика

Показання до застосування

ПрепаратЗіаген призначений для лікування ВІЛ-інфекцій у дорослих та дітей (у складі комбінованої антиретровірусної терапії).

Спосіб застосування

Зіаген приймати внутрішньо, незалежно від їди. Розчин для прийому внутрішньо рекомендується призначати дітям та пацієнтам, яким важко ковтати таблетки. Дорослі та підлітки старше 12 років – по 1 табл. (300 мг) або 15 мл розчину двічі на добу; діти від 3 місяців до 12 років - по 8 мг/кг маси тіла 2 рази на добу, але не більше 600 мг/добу; діти віком до 3 міс - в даний час немає даних щодо застосування у даної вікової групи. Пацієнтам з порушенням функції нирок спеціального підбору дози не потрібно. При призначенні людям похилого віку слід враховувати більш високу частоту випадків зниження функції печінки, нирок та серця, наявність супутніх захворювань та прийом інших ЛЗ.

Побічна дія

З боку шкіри: ≥10% — висипання (зазвичай макулопапульозний або уртикарний). З боку ШКТ: ≥10% — нудота, блювання, діарея, біль у животі; виразки слизової оболонки порожнини рота. З боку печінки/підшлункової залози: ≥10% - підвищення показників функціональних печінкових проб; порушення функції печінки. З боку органів дихання: задишка, біль у горлі, кашель. Різні: ≥10% - лихоманка, швидка стомлюваність, загальне нездужання; набряки, лімфаденопатія, артеріальна гіпотензія, кон'юнктивіт, анафілаксія. З боку нервової системи: ≥10% -головний біль; парестезія. Гематологічні: лімфопенія. З боку м'язово-скелетної системи: ≥10% - міалгія; міоліз (рідко), артралгія, підвищення рівня креатинфосфокінази. З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, порушення функції нирок. Інші побічні ефекти (більшість з них не вимагали відміни препарату). З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея. Інші: лихоманка, головний біль, сонливість, швидка стомлюваність, висип (не супроводжувалася системними проявами), зниження апетиту; є повідомлення про розвиток панкреатиту (зв'язок із прийомом абакавіру не встановлено); рідко – зміни лабораторних показників.

Протипоказання

Гіперчутливість до абакавіру або будь-якого іншого компонента препаратуЗіаген.

Вагітність

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Абакавір не інгібує метаболізм, пов'язаний з ізоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрому Р450 і не посилює печінковий метаболізм, тому ймовірність взаємодії з антиретровірусними інгібіторами протеаз та іншими ЛЗ, які метаболізуються за участю 0. Клінічно значимих взаємодій між абакавіром, зидовудином і ламівудином не спостерігалося. 600 мг 2 рази на добу та метадону Cmax абакавіру знижувалася на 35%, Tmax збільшувалася на 1 год, показник AUC не змінювався (дані клінічного значення не мають). Абакавір збільшує системний кліренс метадону на 22% (для більшості пацієнтів цізміни не є клінічно значущими, проте іноді може бути потрібна корекція дози метадону. Ретиноїди (наприклад ізотретиноїн) інактивуються за допомогою ферменту алкогольдегідрогенази, тому взаємодія з абакавіром можлива (спеціальних досліджень не проводилося).

Передозування

У клінічних дослідженнях пацієнти отримували одноразові дози абакавіру до 1200 мг та добові дози до 1800 мг. Повідомлень про несподівані побічні реакції не було. Дія вищих доз абакавіру невідома. Лікування: необхідно стежити за станом пацієнта з метою виявлення ознак інтоксикації, при необхідності підтримуюча терапія. Немає даних про можливість виведення абакавіру за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Умови зберігання

Зіаген зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Зіаген - таблетки; у контурній комірковій упаковці 10 шт.; в коробці 6 упаковок.Зіаген - розчин для прийому внутрішньо; у флаконах по 240 мл, у комплекті з дозуючим шприцом та адаптером для шприца; у коробці 1 флакон.

1 таблеткаЗіаген містить: абакавір (у вигляді абакавіру сульфату) 300 мг; допоміжні речовини: МКЦ; натрію крохмалю гліколат; магнію стеарат; безводний колоїдний діоксид кремнію; Opadry жовтий. 1 мл розчинуЗіаген містить: абакавір (у вигляді абакавіру сульфату) 20 мг; допоміжні речовини: сорбіт; натрію сахарин; натрію цитрат; лимонна кислота; метилпарагідроксибензоат; пропіленгліколь; ароматизатори із запахом банана та полуниці; очищена вода.