Зофран - інструкція застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Нудота та блювання, викликані проведенням цитотоксичної хіміо-або радіотерапії; післяопераційна нудота та блювання - профілактика та лікування.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного введення, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, сироп, супозиторії ректальні, таблетки для розсмоктування, таблетки покриті оболонкою
А Ви знали, що супозиторії - це особлива лікарська форма?Вони тверді при кімнатній температурі і рідкі при температурі тіла. А ще можуть замінити пігулки та навіть ін'єкції! Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, період лактації. З обережністю. Дитячий вік (до 2 років – відсутність достатнього досвіду).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії, що проводиться.
Для дорослих добова доза становить 8-32 мг на добу, рекомендуються наступні режими.
При помірній вираженості еметогенної дії хіміотерапії або радіотерапії - 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед початком терапії.
При значній вираженості еметогенної дії хіміотерапії: вводять внутрішньовенно струминно повільно 8 мг безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім внутрішньовенно струминно - по 8 мг кожні 2-4 год;
або внутрішньовенно крапельно безперервно зі швидкістю 1 мг/год протягом 24 год;
або крапельно безпосередньо перед початком хіміотерапії в дозі 16-32 мг, розведених у 50-100 мл відповідного інфузійного розчину протягом 15 хв.
Ефективність одансетрону може бути збільшена шляхом разового внутрішньовенного введення кортикостероїдів (наприклад 20мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Для попередження відстроченої блювоти, що виникає через 24 години від початку хіміо- або радіотерапії, - як при сильній, так і помірній вираженості еметогенної дії терапії, що проводиться, рекомендується прийом препарату у вигляді таблеток.
Для прийому внутрішньо: дорослим, для профілактики нудоти та блювання на тлі хіміо- або радіотерапії Зофран призначають по 8 мг за 1-2 години до початку проведення протипухлинної терапії з наступним прийомом ще 8 мг внутрішньо через 12 годин. Для профілактики пізньої (через 24 години) ) або тривалого блювання слід продовжити прийом по 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів після закінчення курсу протипухлинної терапії. Для посилення ефекту разова доза може бути збільшена до 24 мг і призначена одночасно з 12 мг фосфату дексаметазону (у формі натрієвої солі) за 1-2 години до початку проведення хіміотерапії.
Дітям старше 2 років: внутрішньовенно в дозі 5 мг/кв.м поверхні тіла безпосередньо перед хіміотерапією з наступним прийомом внутрішньо в дозі 4 мг через 12 годин. протягом п'яти днів.
Попередження післяопераційної нудоти та блювання.
Дорослим вводять у період введеної загальної анестезії внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) у дозі 4 мг.
Для лікування нудоти і блювання рекомендується в/м або в/в повільне введення 4 мг препарату.
В/м одна та сама ділянка тіла Зофран може бути введена в дозі, що не перевищує 4 мг.
Дітям для запобігання післяопераційної нудоти та блювання Зофран застосовується виключно парентерально, в разовій дозі 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) повільно внутрішньовенно до або після анестезії.
Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне в/ввведення разової дози препарату 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.
При ураженні нирок та у літніх хворих корекція звичайної добової дози та частоти введення препарату не потрібна.
При ураженні печінки значною мірою знижується кліренс Зофрану, збільшується T1/2 його з плазми та потрібне зниження дози до 8 мг на добу.
Фармакологічна дія
Протиблювотний засіб. ЛЗ для цитостатичної хіміотерапії та радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять 5-HT3-рецептори, викликають блювотний рефлекс. Селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори нейронів центральної та периферичної нервової системи – закінчення n.vagus у кишечнику та в центрах ЦНС (переважно дно VI шлуночка), що регулюють здійснення блювотних рефлексів. Не порушує координації рухів, не викликає седативного ефекту та зниження працездатності. Має анксіолітичну активність. Не змінює концентрацію пролактину у плазмі.
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Місцеві реакції: гіперемія, біль, печіння у місці введення.
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори або діарея, іноді безсимптомне скороминуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові.
З боку ССС: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією S-T, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми.
Інші: "приплив" крові до шкіриособи, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.
особливі вказівки
Пацієнти, які мали раніше алергічні реакції на ін. Селективні блокатори 5-HT3-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі Зофрана.
Зофран може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереження.
Інфузійний розчин готують перед використанням. У разі потреби він може зберігатися протягом 24 годин при температурі 2-8°С при звичайній освітленості. Під час інфузії захисту від світла не потрібно; розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 годин при природному світлі або нормальному висвітленні.
Для приготування інфузійного розчину можуть застосовуватися: 0.9% розчин NaCl, 5% розчин декстрози, 10% розчин манітолу, розчин Рінгера, 0.3% розчин KCl та 0.9% розчин NaCl, розчин 0.3% KCl та 5% декстрози.
Лінгвальні таблетки містять аспартам, це необхідно враховувати при призначенні хворим на фенілкетонурію.
Взаємодія
Потрібна обережність при сумісному застосуванні:
Зофран у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно крапельно спільно з наступними ЛЗ:
циспластин (в концентрації до 0.48 мг/мл) протягом 1-8 годин;
5-фторурацил (у концентрації до 0.8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію Зофрану);
карбоплатин (у концентрації 0.18-9.9 мг/мл протягом 10-60 хв);
етопозид (в концентрації 0.14-0.25 мг/мл протягом 30-60 хв);
цефтазидим (у дозі 0.25-2 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом5 хв);
циклофосфамід (у дозі від 0.1-1 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв);
доксорубіцин (у дозі 10-100 мг, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв);
дексаметазон: можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметазону натрію фосфату повільно, протягом 2-5 хв. ЛЗ можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату натрію можуть становити від 32 до 2500 мкг/мл, Зофрана - від 8 до 100 мкг/мл.