Золомакс® (AS Grindex)
Виробник: AS Grindex (АТ Гріндекс) Латвія
Код АТС: N05BA12
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 0,25 мг або 1 мг алпразолу.
Допоміжні речовини 0,25 мг: докусат натрію, натрію бензоат, крохмаль прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний,
Допоміжні речовини 1 мг: натрію докусат, бензоат натрію, крохмаль прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, індигокармін (Е132).
Транквілізатор. Препарат, що знімає тривогу, страх, депресію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Золомакс (алпразолам) є похідним бензодіазепіну, для якого характерна наявність вираженого анксіолітичного ефекту. Воно виявляє також седативну, снодійну, протисудомну, м'язово-розслаблюючу дію. Одночасного транквілізуючого ефекту можна досягти при використанні в 10 разів менших, ніж діазепам, доз Золомакса. Золомакс має антидепресивну дію.
У центральній нервовій системі (ЦНС) Золомакс взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, які функціонально тісно пов'язані з рецепторами основного гальмівного медіатора ЦНС – γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), тому внаслідок дії препарату відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК у ЦНС.
Фармакокінетика. Алпразолам швидко та повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Його біодоступність – щонайменше 80%. Максимальна концентрація у крові після прийому препарату внутрішньо спостерігається через 1-2 години. Вона коливається, залежно від дози,межах від 7 до 40 нг/мл після одноразового прийому 0,5-3 мг. Після багаторазового прийому 1,5-10 мг препарату його середня рівноважна концентрація у плазмі становить 18-100 нг/мл. При регулярному прийомі рівноважна концентрація препарату в плазмі досягається протягом 3 днів.
Алпразолам є лікарським засобом із середнім періодом напіввиведення (12-15 год після одноразового прийому). Алпразолам піддається біотрансформації у печінці шляхом окислення. Головний активний метаболіт – α-гідроксиалпразолам, проте його концентрація в плазмі крові досить низька, і тому він не має клінічного значення. Інші метаболіти малоактивні або зовсім неактивні. Період напіввиведення незміненого препарату та його метаболітів приблизно однаковий. Алпразолам у незміненому вигляді (близько 20%) та у вигляді метаболітів виділяється із сечею.
Показання до застосування:
стану, для яких характерна тривога, напруженість, занепокоєння, стурбованість, порушення сну, збудження, депресія, соматичні скарги, зумовлені підвищеною активністю автономної нервової системи;
- Стан паніки, в т.ч. у пацієнтів із агорофобією.
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначають внутрішньо. Початкова разова доза становить 250-500 мкг, добова терапевтична доза – 1 мг, максимальна добова доза – 10 мг. Курсова доза – 60-80 мг при курсі лікування 8-12 тижнів.
Дози та тривалість лікування підбирають для кожного пацієнта індивідуально, використовуючи мінімальні дози, які усувають симптоми надмірної тривоги, але не надають пригнічуючого впливу на ЦНС. Золомакс, як і інші транквілізатори, бажано використовувати як короткі курси лікування.
При лікуванні тривоги початкова доза для дорослих – 250-500 мкг 3 У разі потреби дозу збільшують на 250 мкг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування. Підвищення дози рекомендується розпочинати з вечірньої дози. При виражених симптомах тривоги лікування можна розпочинати з вищих доз. Максимальна добова доза становить 4 мг.
Літнім та ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 125-250 мкг 2-3
При першому призначенні транквілізаторів терапевтичний ефект зазвичай досягається після застосування низьких доз, а пацієнтам, які вживають спиртні напої або раніше тривалий час лікувалися транквілізаторами, потрібні вищі дози препарату.
При тривозі курс лікування, включаючи необхідний час для поступової відміни препарату, зазвичай не повинен перевищувати 8-12 тижнів. Доцільність тривалішого курсу лікування слід серйозно оцінити.
При лікуванні панічних станів використовують вищі дози. Початкова доза, що рекомендується - 500 мкг 3сут. У разі потреби її підвищують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні. Чим вище дози, тим поступово слід їх збільшувати для того, щоб терапевтичний ефект препарату встиг розвинутися повністю. Зазвичай терапевтичний ефект досягається при застосуванні дози 5-6 мг на добу, а у важких випадках – до 10 мг на добу. (максимальна добова доза).
Тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально. Коли терапевтичний ефект досягнуто і симптоми захворювання усунуті, дозу Золомаксу можна знижувати, але не швидше ніж по 500 мкг кожні 3 дні. Якщо розвивається феномен скасування або симптоми абстиненції, дозу препарату можна знову збільшити, а надалі скасування здійснювати поступово.
Особливості застосування:
Якщо пацієнти приймають Золомакс тривало або ввисокі дози, іноді може розвинутись фізична або психологічна залежність від препарату. При швидкому зниженні дози або припиненні прийому лікарського засобу розвивається синдром абстиненції, для якого характерні наступні симптоми: головний біль, дисфорія, занепокоєння, тремтіння, безсоння, розгубленість, а у важких випадках – блювота, біль у животі і м'язах, парестезії, підвищена чутливість до тактильних, звукових та світлових подразників, галюцинації, делірій, напади судом. Ризик розвитку залежності вищий у пацієнтів з наявністю в анамнезі алкоголізму або токсикоманії. Можливий також розвиток синдрому відміни. Це означає, що при раптовому припиненні прийому препарату симптоми захворювання, щодо яких застосовувався препарат (тривога, занепокоєння, безсоння, зміни настрою), поновлюються, іноді навіть у більш вираженій формі, ніж до початку лікування.
Щоб запобігти можливості розвитку синдрому абстиненції або синдрому відміни, препарат слід застосовувати по можливості короткочасно, а його скасування здійснювати шляхом поступового зниження дози. Пацієнтів слід проінформувати про те, що без дозволу лікаря не можна раптово припиняти прийом препарату, збільшувати його дозу або тривалість застосування.
Золомакс не призначений для лікування тривоги, що виникає внаслідок фізіологічного чи повсякденного стресу. Препарат також не рекомендується використовувати для лікування шизофренії, психозів, змін особистості та обсесивно-компульсивних станів. Слід бути обережними при призначенні Золомаксу пацієнтам з тяжкою депресією та ймовірною схильністю до самогубства.
При повторному застосуванні препарату можливий розвиток толерантності до седативної дії препарату.
Ефективність та безпека застосування Золомаксу у дітей не з'ясована.
У літніх та ослаблених пацієнтів, а також при наявності органічного ураження мозку пригнічуючий вплив Золомаксу на ЦНС (атаксія, седація, гіпотензія) виражений сильніше, і тому в цих випадках слід застосовувати мінімальні дози препарату, підвищуючи їх у разі потреби з обережністю.
Золомакс слід з обережністю призначати пацієнтам із хронічними обструктивними захворюваннями легень чи дихальною недостатністю, т.к. похідні бензодіазепіну можуть пригнічувати дихальний центр.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок також рекомендується призначати мінімальні дози Золомаксу, оскільки в цих випадках виведення препарату може бути знижене, що, своєю чергою, може зумовити посилення його дії. При тривалому лікуванні Золомаксом бажано періодично контролювати функції печінки та картину крові.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Золомакс може викликати сонливість та знижувати здатність до концентрації та координації рухів. Імовірність розвитку цих симптомів є вищою на початку лікування, а також у тих випадках, коли пацієнт не висипається.
Пацієнта слід попередити про те, що під час лікування Золомаксом слід уникати роботи, для виконання якої потрібна швидка реакція (робота з технічними пристроями, керування транспортними засобами).
Безпека застосування препарату при вагітності не вивчена, проте результати окремих досліджень свідчать про те, що застосування деяких транквілізаторів із групи бензодіазепінів (хлордіазепоксид, діазепам, мепробамат) у І триместрі вагітності підвищує ризик появи вродженої патології. РегулярнеЗастосування бензодіазепінів при вагітності може призвести до пригнічення ЦНС або розвитку синдрому абстиненції у новонароджених (занепокоєння, тремор, підвищення м'язового тонусу).
Жінок дітородного віку слід попередити, що при вагітності розпочинати лікування препаратом Золомакс не слід, а при його застосуванні до настання вагітності слід порадитись з лікарем про доцільність подальшого використання препарату при підозрі на вагітність або її планування.
Алпразолам виділяється з грудним молоком і може спричинити сонливість та зниження маси тіла у новонароджених, тому, у разі необхідності застосування Золомаксу годування груддю слід припинити.
Побічна дія:
З боку ЦНС: сонливість, запаморочення, порушення координації рухів (ці побічні ефекти зазвичай спостерігаються на початку лікування препаратом, не бувають тяжкими та при продовженні лікування або зниження дози зникають); рідко – головний біль, порушення чіткості зору, тремтіння, порушення мови, розгубленість, ейфорія або депресія; іноді – антероградна амнезія, найчастіше через кілька годин після прийому препарату у високих дозах; в окремих випадках – гіпоманія або манія у пацієнтів із депресією.
Прийом бензодіазепінів іноді, частіше у дітей та літніх пацієнтів, призводить до розвитку парадоксальних реакцій (занепокоєння, збудження, ворожість, галюцинації, марення, порушення поведінки).
З боку травної системи: рідко – нудота, блювання, сухість у роті, діарея чи запор; іноді – підвищення рівня печінкових ферментів (ЩФ, АЛТ, АСТ) та білірубіну у плазмі крові.
Серцево-судинна система: пальпітація, артеріальна гіпотензія.
З боку кістково-м'язової системи: спазми чи слабкість кістякових м'язів.
З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія, зниження гематокриту та гемоглобіну.
Інші: зміна апетиту та маси тіла, нетримання сечі, зниження статевого потягу, підвищення або зниження вмісту глюкози у крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Поєднане застосування Золомаксу з етанолом та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (засобами для наркозу, опіоїдними анальгетиками, антидепресантами, транквілізаторами, снодійними, протиепілептичними, антипсихотичними, протигістамінними засобами), може призвести до посилення.
При сумісному застосуванні Золомаксу та опіоїдних анальгетиків підвищується ймовірність виникнення ейфорії, що може сприяти розвитку залежності.
Не рекомендується спільне застосування золомаксу з протигрибковими засобами групи азолів (кетоконазол, ітраконазол). Поєднане застосування з лікарськими засобами, що пригнічують активність ферментів цитохрому Р450 у печінці (циметидин, пероральні протизаплідні засоби, антибіотики з групи макролідів, флуоксетин, флувоксамін, нефаксодон, пропоксифен), може сповільнити метаболізм та елімінацію алпрал. Тому в разі необхідності застосування поєднань цих препаратів слід бути обережними.
Карбамазепін може прискорити метаболізм та виведення алпразоламу з організму.
Встановлено, що при сумісному застосуванні Золомаксу та трициклічних антидепресантів іміпраміну та дезіпраміну рівноважна концентрація останніх у плазмі крові підвищується, однак клінічне значення цього факту залишається неясним.
Протипоказання:
- Тяжка дихальна недостатність;
- тяжкі порушення функції печінки;
- Вік до 18років;
- Підвищена чутливість до алпразолу або інших бензодіазепінів в анамнезі.
Передозування:
Передозування – прийом 500-600 мг препарату.
При лікуванні пацієнтів з передозуванням похідними бензодіазепіну завжди слід мати на увазі ймовірність того, що передозування обумовлене одночасним вживанням спиртних напоїв або комбінацією лікарських засобів.
Симптоми: виражена сонливість, м'язова слабкість, атаксія, дизартрія, іноді, особливо в дітей віком, збудження. У важких випадках може розвинутись розгубленість, пригнічення рефлексів, кома.
Лікування: слід викликати блювання, а у разі несвідомого стану пацієнта провести промивання шлунка. Слід контролювати дихання, пульс та артеріальний тиск. Лікування передозування симптоматичне: постраждалому забезпечують адекватне дихання та серцеву діяльність, вводять інфузійні розчини, у разі потреби для усунення гіпотензії застосовують судинозвужувальні засоби.
Для зниження пригнічення ЦНС можна застосовувати специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів – флумазеніл. Ефективність діалізу для прискорення виведення алпразоламу невисока.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Умови відпустки:
По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з ПВХ та алюмінію. По 3 контурні упаковки у картонній пачці.