Ацеклідин (Aceclidinum), інструкція із застосування, показання тапротипоказання, опис Ацеклідин
Синоніми:Aceclidine, Glaucstat (гідрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Склад.Білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді. Водні розчини (рН 45-55) стерилізують при +100 С протягом 30 хв.
За хімічною будовою ацеклідин відноситься до похідних 3-оксихінуклідину (див. також Оксилідін, Імехін, Темехін). Він ріднить її з молекулою ацетилхоліну та створює умови для зв'язування ацеклідину з холінорецепторами.
На відміну від ацетилхоліну ацеклідин є не четвертинною, а третинною основою, що забезпечує можливість проникнення ацеклідину через гістогематичні бар'єри, у тому числі через гематоенцефалічний бар'єр.
При введенні в організм ацеклідину викликає посилення функції органів, що мають холінергічну іннервацію. Особливо виражена здатність препарату підвищувати тонус та посилювати скорочення кишечника, сечового міхура, матки. При більш високих дозах може спостерігатися брадикардія, зниження артеріального тиску, посилення салівації, бронхіолоспазм. Препарат має сильну міотичну дію; Звуження зіниці супроводжується зниженням внутрішньоочного тиску. Дія ацеклідину знімається та попереджається при застосуванні атропіну та інших холінолітичних речовин.
Препарат легко всмоктується за різних шляхів введення, у тому числі при закопуванні в кон'юнктивальний мішок.
В офтальмологічній практиці застосовують розчини ацеклідину для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі.
Застосування Ацеклідину.При атонії шлунка, кишечника та сечового міхура та гіпотонії матки вводять під шкіру по 1 - 2 мл 0,2% розчину ацеклідину.
При недостатньому ефекті ін'єкції повторюють 2-3 рази з проміжками20 – 30 хв. За наявності показань (при субінволюції матки та ін) ін'єкції ацеклідину виробляють протягом 2 – 3 днів.
Ацеклідин – цінний фармакологічний засіб для рентгенологічного дослідження стравоходу, шлунка та дванадцятипалої кишки. Для виявлення ахалазії стравоходу, обумовленої парасимпатичною денервацією, вводять під шкіру 0,75 - 1 мл 0,2% розчину ацеклідину за 15 хв до прийому хворим на барієву суспензію. Для уточнення характеру уражень шлунка та дванадцятипалої кишки вводять (після звичайного рентгенологічного дослідження) під шкіру 0,5 – 1 мл 0,2 % розчину ациклидину, а через 12 – 15 хв після надання додаткової порції барієвої суспензії проводять повторне дослідження.
Ацеклідин не поступається ефективності морфіну, не надає побічної дії.
В офтальмологічній практиці ацеклідин призначають у вигляді очних крапель (2%, 3% та 5% водні розчини). Починають із закапування 2% розчину. При цій концентрації зазвичай спостерігається невеликий міотичний та гіпотензивний ефект; для сильнішої дії застосовують 3% та 5% розчини. Частота закапування (3 - 6 разів на день) залежить від одержуваного ефекту. Зазвичай після одноразового закопування міотична та гіпотензивна дія триває до 6 год і більше.
Ацеклідин може застосовуватись у комбінації з іншими міотиками. 5% розчином можна користуватися для зняття мідріазу, спричиненого гоматропіном; при мідріазі від атропіну та скополаміну ацеклідин недостатньо ефективний.
Найвищі дози для дорослих під шкіру: разова 0.004 г (2 мл 0,2 % розчину), добова 0,012 г (6 мл 0,2 % розчину).
Побічні ефекти Ацеклідину.У терапевтичних дозах ацеклідин добре переноситься. В окремих випадках при введенні розчину кон'юктивальний мішок можуть з'явитисяневелике подразнення кон'юнктиви; ін'єкція судин; іноді розвиваються неприємні суб'єктивні відчуття (ломота н тяжкість у оці). Ці явища відбуваються самостійно. Так само як після застосування інших міотичних засобів, рекомендується після закапування ацеклідину притиснути на 2 - 3 хв область слізного мішка, щоб запобігти потраплянню розчину в слізний канал і порожнину носа.
Передозування.При передозуванні ацеклідину (при застосуванні у вигляді ін'єкцій) або при підвищеній індивідуальній чутливості можуть спостерігатися слинотеча, пітливість, пронос та інші явища, пов'язані з збудженням холінореактивних систем. Ці явища швидко усуваються введенням атропіну, метацину або інших холінолітиків.
Протипоказання.Застосування ацеклідину протипоказане при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, кровотечах із шлунково-кишкового тракту, епілепсії, гіперкінезах, при вагітності (якщо препарат не призначають для підвищення тонусу мускулатури матки), а також при запаленні процесах у черевній порожнині до оперативного втручання.
Форми випуску:порошок (для очних крапель); 0,2% розчин для парентерального введення в ампулах по 1 та 2 мл.
Зберігання:Список А. У добре закупорених банках оранжевого скла; розчини - у захищеному від світла місці. Слід остерігатися, щоб розчини для крапель очей не були використані для ін'єкцій.
Rp: Sol. Aceclidini 3% 10 мл DS. Очні краплі. По 1 - 2 краплі 3 - 4 десь у день
Rр.: Sol. Aceclidini 0,2% 1мл D.t.d. N. 6 в ampull. S. По 1 мл під шкіру
Застосування препарату ацеклідин тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!