Аерозоль для інгаляцій Вентолін (Glaxo Operetaions)
Виробник: Glaxo Operetaions UK Limited (Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед) Великобританія
Код АТС: R03AC02
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Аерозол для інгаляцій.
Загальні характеристики. Склад:
Аерозоль для інгаляцій дозований як суспензії білого або майже білого кольору.
Сальбутамолу сульфат мікронізований 120.5 мкг 28.92 мг, що відповідає вмісту сальбутамолу** 100 мкг 240 мг
Допоміжні речовини: пропелент (1,1,1,2-тетрафторетану) в 1 дозі - до 75 мг, в 1 інгаляторі до 18 г.
* для забезпечення виходу 200 доз при застосуванні інгалятора кожен інгалятор містить кількість суспензії, еквівалентне 240 дозам.
** залежно від обладнання, що використовується під час виробництва препарату, у виробничу формулу може бути включено до 10% надлишку діючої речовини.
Фармакологічні властивості:
Cелективний агоніст β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, незначно впливаючи або взагалі не впливаючи на β1-адренорецептори міокарда. Чинить виражений бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує ЖЕЛ. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, виявляє гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко,ефекту – через 5 хв, максимум – через 30-90 хв (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість – 4-6 год.
Фармакокінетика. Всмоктування та метаболізм
Після інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх відділів дихальних шляхів. Решта дози залишається в інгаляторі або відкладається у ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що відклалася у дихальних шляхах, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболізується у легенях.
Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується із ШКТ і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись на неактивний 4-O-сульфат (фенольний сульфат).
Зв'язування альбутамолу з білками плазми становить 10%.
При внутрішньовенному введенні T1/2 сальбутамолу становить 4-6 год. Виводиться частково нирками у незміненому вигляді та частково у вигляді неактивного 4-0-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно із сечею. З фекаліями екскретується лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Більшість дози сальбутамолу, введеної в організм внутрішньовенно, пероральним або інгаляційним шляхом, екскретується протягом 72 годин.
Показання до застосування:
- Купірування нападів бронхіальної астми, в т.ч. при загостренні бронхіальної астми тяжкого перебігу;
- запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або спричинених фізичним навантаженням;
застосування як одного з компонентів при тривалій підтримуючій терапії бронхіальної астми.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.
Спосіб застосування та дози:
Препарат Вентолін призначений тільки дляінгаляційного введення. Підвищена потреба застосування агоністів бета2-адренорецепторів може бути ознакою посилення бронхіальної астми. У подібній ситуації може знадобитися переоцінка схеми лікування пацієнта з розглядом доцільності призначення одночасної терапії кортикостероїдами.
Оскільки передозування може супроводжуватися розвитком небажаних явищ, доза або кратність застосування препарату може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря.
Тривалість дії сальбутамолу у більшості пацієнтів становить від 4 до 6 годин.
У пацієнтів, які мають труднощі у синхронізації вдиху із застосуванням дозуючого аерозольного інгалятора під тиском, може бути використаний спейсер.
У дітей та немовлят, які одержують препарат Вентолін, доцільно використання педіатричного спейсерного пристрою з лицьовою маскою.
Для запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаного з впливом алергену або спричинених фізичним навантаженням, дорослим -200 мкг за 10-15 хв до дії провокуючого фактора або навантаження; дітям - 100 мкг за 10-15 хв до дії провокуючого фактора або навантаження, при необхідності доза може бути підвищена до 200 мкг.
При тривалій підтримувальній терапії дорослим – до 200 мкг 4; дітям – до 200 мкг 4
Правила застосування інгалятора
Перед першим використанням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше, слід видалити ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, добре струсити інгалятор і зробити два розпилення в повітря для того, щоб переконатися в справності інгалятора.
1. Видалити ковпачок із мундштука, злегка стиснувши ковпачок із боків.
2. Оглянути мундштук зсередини та зовні, щоб переконатися, що вінчистий.
3. Добре струсити інгалятор.
4. Тримати інгалятор між вказівним та великим пальцями у вертикальному положенні дном догори, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком.
5. Зробити повільний глибокий видих, обхопити мундштук губами, не стискаючи зубами.
6. Виробляючи максимально глибокий вдих через рот, одночасно натиснути на верхню частину інгалятора для вивільнення однієї інгаляційної дози сальбутамолу.
7. Затримати дихання на кілька секунд, вийняти мундштук із рота, потім повільно видихнути.
8. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, почекати близько 30 с і потім повторити пп. 3-7.
9. Щільно закрити мундштук захисним ковпачком.
Виконуючи стадії 5, 6 та 7, не можна поспішати. Слід починати вдих якомога повільніше безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. У перші кілька разів рекомендується попрактикуватись перед дзеркалом. Якщо видно "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, слід розпочати все заново зі стадії 2.
Якщо лікар дав інші інструкції щодо використання інгалятора, то пацієнт повинен суворо дотримуватися їх. Якщо у пацієнта виникають труднощі з використанням інгалятора, йому необхідно звернутися до лікаря.
Інгалятор необхідно чистити не рідше ніж 1 раз на тиждень.
1. Витягти металевий балончик із пластмасового корпусу та зняти кришку мундштука.
2. Ретельно промити пластмасовий корпус та кришку мундштука під струменем теплої води.
3. Просушити пластмасовий корпус та кришку мундштука повністю як зовні, так і всередині. Не допускати перегрівання.
4. Помістити металевий балончик у пластмасовий корпус та надіти кришку мундштука.
Незанурювати металевий балон у воду.
Особливості застосування:
Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну відповідь пацієнта на лікування та функцію легень,
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або тяжкого перебігу.
Підвищення потреби у застосуванні бронходилататорів із короткою тривалістю дії, зокрема агоністів бета2-адренорецепторів, для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення перебігу захворювання. У разі слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити потенційну загрозу для життя пацієнта, тому у подібних ситуаціях слід розглянути доцільність призначення або збільшення дози кортикостероїдами. У пацієнтів групи ризику рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
Терапія агоністами бета2-адренорецепторів, особливо при введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії.
Особливу обережність рекомендується виявляти при лікуванні тяжких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися внаслідок одночасного застосування похідних ксантину, кортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці крові.
У разі відсутності ефекту від застосування раніше ефективної дози інгаляційного сальбутамолу протягом принаймні 3 годин пацієнт повинен звернутися до лікаря щодо необхідності вживання будь-яких додаткових заходів.
Слід проінструктувати пацієнтів щодо правильного використанняінгалятора Вентолін.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Побічна дія:
Небажані явища, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (1/10), часто (1/100 і 1/1000 і 1/10000 і ).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які одержують інгібітори МАО.
У пацієнтів із тиреотоксикозом Вентолін посилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію.
Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.
Протипоказання:
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати сальбутамол у пацієнтів з тиреотоксикозом, тахіаритмією, міокардитом, вадами серця, аортальним стенозом, ішемічною хворобою серця, тяжкою хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, декомпенсованим цукровим діабетом.
Застосування препарату ВЕНТОЛІН при вагітності та годуванні груддю.
При вагітності препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У ході післяреєстраційного спостереження буливиявлено рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування "вовчої пащі" та вад розвитку кінцівок, на фоні прийому сальбутамолу при вагітності. У деяких випадках матері приймали кілька супутніх лікарських препаратів протягом вагітності. Зважаючи на відсутність постійного характеру дефектів та фонової частоти виникнення вроджених аномалій, що становить від 2 до 3%, причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлений.
Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, і тому його не рекомендується призначати жінкам, що годують, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої пацієнтки переважує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи має присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.
Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю слід застосовувати препарат, якщо у хворих в анамнезі відзначається печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат, якщо у хворих на анамнезі відзначається ниркова недостатність.
Застосування у дітей
Дитячий вік до 2 років.
Передозування:
Симптоми: ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є тимчасові явища, фармакологічно опосередковані стимуляцією бета-адренергічних рецепторів, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання. Застосування великих доз сальбутамолу може спричинити гіпокаліємію, необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові.
Лікування: слід відмінити препарат і призначити відповідну симптоматичну терапію, таку як застосування кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів у пацієнтів знаявністю кардіальної симптоматики (наприклад, тахікардія, серцебиття). Блокатори бета-адренорецепторів слід використовувати з обережністю у пацієнтів із бронхоспазмом в анамнезі.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C; не заморожувати, не впливати на прямі сонячні промені. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпустки:
200 доз - алюмінієві інгалятори (1) з пластмасовим дозуючим пристроєм із захисним ковпачком - пачки картонні.