АКОЛАТ інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Побічна дія
  • Протипоказання
  • Вагітність
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами
  • Передозування
  • Умови зберігання
  • Форма випуску
  • склад
  • Додатково
ПрепаратАколат - протизапальний антибронхоконстрикторний засіб - лейкотрієнових рецепторів блокатор. мускулатури і набряку слизової бронхів, зміні клітинної активності, включаючи підвищення рівня міграції еозинофілів в легеневу тканину. Аколат діє як протизапальний агент, який зменшує ефект медіаторів запалення. проникності судин, що призводить до набряку, і викликане лейкотрієнами підвищення рівня еозинофілів у легеневій тканині. компоненти запалення в повітроносних шляхах, що викликається антигенною провокацією, з наступним бронхіальним лаважем через 48 годин, зафірлукаст знижує підйом рівня базофілів,лімфоцитів і гістаміну, і зменшує стимульовану продукцію супероксидів альвеолярними макрофагами.Аколат послаблював бронхіальну гіперреактивність і бронхоконстрикцію, що зростає після провокації інгаляційними алергенами, індуковану фактором, що активує тромбоцити. Надалі чутливість до метахоліну зменшувалася при тривалому прийомі препарату Аколат у дозі 20 мг двічі на день.Застосування препарату Аколат у дітей віком від 5 до 11 років (включно) у дозі по 10 мг 2 рази на добу суттєво покращує функцію легень (ОФВ1 ранкова та вечірня ПСВ, частота прийому Β2-агоністів) порівняно з плацебо. Це поліпшення зберігалося або збільшувалося при прийомі 10 мг препарату Аколат 2 рази на добу протягом 1 року.Встановлено дозозалежне інгібування бронхоконстрикції, що викликається лейкотрієном D4, що інгалюється.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо всмоктується швидко, але недостатньо повно, їда багата жиром або білком знижує біодоступність на 40%. ТСmax-3 години. Величина Css у плазмі пропорційна дозі та прогнозована по фармакокінетиці разової дози. Зв'язок із білками (альбуміном) – 99%. Кумуляція - низька. Екстенсивно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Т1/2-10 год. Виводиться з нирками на 10%, через кишечник – 89%; частково із грудним молоком, у вигляді метаболітів. Зафірлукаст не визначається у сечі. Метаболіти, що визначаються в плазмі крові, виявилися в 90 разів менш активними, ніж зафірлукаст у стандартних тестах активності in vitro.страждають на астму, була схожою з фармакокінетикою у здорових дорослих чоловіків. Після корекції за вагою тіла не спостерігається сильних відмінностей між фармакокінетикою зафірлукасту у чоловіків та жінок. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки, Сmax та AUC збільшується у 2 рази.

Показання до застосування

ПрепаратАколат застосовується для профілактики нападів бронхіальної астми та підтримуючої базисної терапії бронхіальної астми.

Спосіб застосування

Аколат показаний для профілактики нападів бронхіальної астми і тому повинен прийматися тривало. Дорослі та діти старше 12 років Внутрішньо 20 мг двічі на добу. Звичайна підтримуюча доза становить: 20 мг двічі на добу. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Прийом вищої дози препарату може бути пов'язаний з підвищенням рівня одного або більше печінкових ферментів та розвитком гепатотоксичності. Рекомендується розпочинати лікування з дози 10 мг двічі на добу. Підтримуюча доза, що рекомендується, становить 10 мг двічі на добу. Старі пацієнти Кліренс зафірлукасту у літніх (старше 65 років) значно знижений, так що Сmax і AUC приблизно вдвічі більше, ніж у молодих людей. Однак, кумуляції зафірлукасту у людей похилого віку при цьому не відбувається. При застосуванні препарату Аколат у літніх пацієнтів, у дозі 20 мг двічі на добу, не спостерігалося збільшення загальної частоти несприятливих явищ. Клінічний досвід застосування Аколату у літніх пацієнтів (старше 65 років) обмежений, у зв'язку з чим рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату даній групі пацієнтів. Пацієнти зпорушення функції нирок Не потрібно корекції дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Побічна дія

Інфекції зазвичай протікали легко, переважно торкалися респіраторного тракту і не вимагали припинення терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратуАколат або його інгредієнтів. Дитячий вік до 7 років. Порушення функції печінки, у тому числі цироз печінки. (препарат містить лактозу). З обережністю: Старі пацієнти (старше 65 років) через недостатність даних щодо клінічного застосування.

Вагітність

Безпека прийому препаратуАколат жінками під час вагітності не встановлена. з грудним молоком. Аколат® не повинен призначатися матерям-годувальницям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тому рекомендується контролювати протромбіновий час, якщо Аколат застосовується одночасно з варфарином. Очевидно, ця взаємодія є результатом інгібування зафірлукастом ізоферментної системи цитохрому Р450 2С9. У курців можливе збільшення кліренсу зафірлукасту приблизно на 20%.

Передозування

Існували окремі повідомлення про випадки передозування препаратуАколат у людей. Жодних суттєвих симптомів не спостерігали. У разі передозування необхідно проводити підтримуючу терапію. Можливе промивання шлунка.

Умови зберігання

При температурі нижче 30 oС у місцях, недоступних для дітей.

Форма випуску

Аколат -таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг. По 14 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ, по 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.

1 таблетка Аколат містить активну речовину: зафірлукаст 20,0 мг. мг, магнію стеарат 2,0 мг. Оболонка: гіпромелоза 4,8 мг, титану діоксид 2,4 мг.